Размер шрифта
Цвета сайта
Изображения

Обычная версия сайта

Новокаин химическая формула


Прокаин (Procaine)

ПрокаинProcainum (род. Procaini)

2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат (в виде гидрохлорида)

C13h30N2O2
  • I84 Геморрой
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • R11 Тошнота и рвота
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • 59-46-1

    Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.

    Фармакологическое действие - местноанестезирующее.

    Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

    Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

    При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) — 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

    Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

    Гиперчувствительность.

    Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

    Усиливает эффект наркозных средств.

    При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.

    Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

    Внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально.

    Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора прокаина.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Билет 7 Новокаин

    ГОУВПО ПЕНЗЕНСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

    Медицинский институт

    Специальность «Фармация»

    Итоговый междисциплинарный экзамен

    Экзаменационный билет №7

    Задача 9

    1. В межбольничной аптеке после стерилизации было выявлено пожелтение раствора для инъекций, содержащего лекарственное вещество го следующей структурой:

    Дайте обоснование возможным изменениям лекарственного вещества при приготовлении лекарственной формы.

    • Приведите русское, латинское и рациональное название препарата. Охарактеризуйте физико-химические свойства (внешний вид, растворимость, значение рН раствора, спектральные и оптические характеристики) и их использование для оценки качества.

    • В соответствии с химическими свойствами предложите реакции идентификации и методы количественного определения. Напишите уравнения реакций.

    Зам. председателя ГАК, профессор Бородин Г.И.

    Таблица 42. Продолжение

    Исследуемые лекарственные препараты имеют характерные спек­тры поглощения в УФ-области. Например, 0,007% раствор кисло­ты ацетилсалициловой в хлороформе имеет максимум при длине волны 278 нм; Растворимость

    Анестезин и новокаин проявляют лишь основные свойства за счет первичной ароматической аминогруппы. Основные свойства новокаина выражены сильнее вследствие наличия третичной али­фатической аминогруппы. Соль новокаина-основания выпускается промышленностью. Реакция среды раствора такой соли кислая, а при действии щелочи выделяется органическое основание новокаина, нерастворимое в воде (бесцвет­ные маслянистые капли):

    Новокаин образует соли и с общеалкалоидными осадительными реактивами: кислота пикриновая, кислота фосфорно-вольфрамовая.

    Окислительно-восстановительные свойства

    Лекарственные соединения, содержащие первичную ароматичес­кую аминогруппу, относительно легко окисляются.

    Устойчивая окраска образуется при окислении анестезина хло­рамином, продукты окисления в эфире окрашены в оранжевый цвет.

    Обесцвечивание раствора калия перманганата происходит при действии его на раствор новокаина.

    Реакция образования азокрасителя

    При действии на анестезин и новокаин натрия нитритом в кис­лой среде образуется соль диазония, которая вступает в реакцию с азосоставляющей с образованием азокрасителя.

    В качестве азосоставляющей могут быть:

    1. фенолы (в щелочной среде);

    2. ароматические амины (в кислой среде):

    Образование азокрасителя определяется по появлению красно­го окрашивания или красного осадка. Реакция используется для установления подлинности препаратов и количественного опре­деления.

    Токсичную примесь л*-аминофенола в натрия л-аминосалицилате выявляют также по этой реакции. Поскольку препарат образу­ет азокраситель (следовательно, мешает определению примеси), про­водят разделение. Для этого препарат растворяют в метаноле, затем добавляют эфир. Раствор оставляют до выпадения осадка, в кото­ром остается примесь.

    Реакции гидролитического расщепления

    Анестезин и новокаин - зфиры и-аминобензойной кислоты, легко гидролизуются в кислой и щелочной среде. Образующиеся после гидролиза вещества открывают соответствующими реакция­ми. Например, этиловый спирт - по реакции образования йодо­форма (анестезин):

    Гидроксамовая проба используется при анализе качества анес­тезина, новокаина:

    Вишневое окрашивание

    Количественное определение

    Количественное определение новокаина, анестезина, натрия пара-аминосалицилата проводят по первичной ароматической ами­ногруппе методом нитритометрии.

    Титрование натрия нитритом проводят медленно, так как обра­зование соли диазония идет во времени. В реакционную среду для стабилизации соли добавляют калия бромид; рекомендуемая тем­пература - ниже комнатной.

    В качестве индикатора используют тропеолин 00 (внутренний) или йодкрахмальную бумагу (внешний).

    В точке эквивалентности на йодкрахмальной бумаге выделяется йод, который окрашивает крахмал в синий цвет:

    studfiles.net

    Фп гф хii 42-0265-07 Новокаина гидрохлорид (Новокаин) Novocainum (лн) Прокаина гидрохлорид Procaine hydrochloride (мнн)

    O– Ch3Ch3 – N (C2H5) 2 • HCl

    [2-(Диэтиламино)этил)] 4-аминобензоата гидрохлорид

    2-Диэтиламиноэтилового эфира 4-аминобензойной кислоты гидрохлорид

    β-диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кислоты гидрохлорид

    Получение

    Синтез наиболее простой и удобный метод – переэтерификация анестезина β-диэтиламиноэтанолом в присутствии метилата натрия (реакция алкоголиза):

    Из полученного основания новокаина получают соль гидрохлорид взаимодействием со спиртовым раствором хлороводородной кислоты. Новокаин, в отличие от анестезина, применяется в виде солянокислой соли. Поэтому он хорошо растворим в воде и это дает возможность к применению его для инъекций. Устойчивая водорастворимая соль образуется за счет взаимодействия соляной кислоты с диэтиламиногруппой, имеющей более сильные основные свойства, чем ароматическая аминогруппа:

    Описание бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок.

    Растворимость очень легко растворим в воде, легко в спирте, мало в хлороформе, практически не растворим в эфире.

    Подлинность

    1. ФС ГФ ХII ИК-спектр в области 4000-400 cм-1. Полосы поглощения должны полностью совпадать с прилагаемым рисунком спектра.

    2. ФС ГФ ХII Т°пл температура плавления 154-156оС

    3. УФ-спектр поглощения в области 230-350 нм.

    1.Реакции на первичную ароматическую аминогруппу:

    1. ФС ГФ ХII реакция образования азокрасителя:

    2.Реакции окисления по ароматической аминогруппе:

    а) ФС ГФ ХII При добавлении перманганата калия в сернокислой среде фиолетовая окраска исчезает моментально, что отличает новокаин от кокаина, который дает осадок перманганата кокаина фиолетового цвета

    +5ȇ

    (Mn +7 → Mn+2)

    б) При действии пероксида водорода в среде концентрированной серной кислоты постепенно появляется сиреневое окрашивание

    3. ФС ГФ ХII хлорид-ионы открывают по реакции с нитратом серебра (для солей):

    (НNОз)

    R· НС1 + АgNОз → R· НNОз + АgС1 ↓

    4. ГФ Х Сложно-эфирная группа доказывается реакцией «гидроксамовой пробы»:

    Гидроксамат железа образуется в кислой среде, но при избытке кислоты комплекс разрушается, поэтому необходим контроль рН на всех стадиях реакции и точное соблюдение методики.

    5. ГФ Х Реакция вытеснения основания новокаина из соли в виде бесцветного маслообразного осадка под действием гидроксида натрия, т.к. соль азотистого основания с галогенводородом:

    маслообразный осадок

    5. Реакции на третичную аминогруппу. Это реакции соле- и комплексообразования с общеалкалоидными (осадительными) реактивами. Образуются окрашенные осадки, у них определяют температуру плавления.

    С органическими кислотами (пикриновой, щавелевой). С солями комплексных кислот (с реактивом Драгендорфа). С солями неорганических кислот: KI, К2Сr2О7 и NН4SCN.

    Определение чистоты аналогично анестезину.

    Количественное определение

    1. ФС – нитритометрия. (→ соль диазония) – по общим правилам + НСI разв., + 1,0 KBr, То=15-20оС, индикатор – внутренний тропеолин 00

    2. ФС (для заводских ЛФ) СФМ-метод в УФ области

    3. ФЭК­

    4. Общие методы внутриаптечного контроля для солей азотистых оснований с галогенпроизводными (·НСI или ·НBr):

    а) Алкалиметрия по связанной хлороводородной кислоте (без гидролиза)

    Выделяющееся основание новокаина может искажать результаты титрования, поэтому добавляют хлороформ (или спирто-хлороформную смесь), который извлекает выделяющееся основание. Индикатор – фенолфталеин, наблюдают за окраской водного слоя.

    Новокаин ∙ НС1 + NaOH → Новокаин ↓ + NaCl + h3О

    основание

    маслообразный осадок

    б) Аргентометрическое титрование (вариант Фаянса). Титрант – серебра нитрат. Индикатор – бромфеноловый синий, среда - уксуснокислая (СН3СООН разв.) . Титруют от желто-зеленого до фиолетового окрашивания осадка. После добавления индикатора раствор подкисляют разведенной уксусной кислотой до лимонно-желтого окрашивания раствора.

    Новокаин ∙ НС1 + AgNO3 → AgCl↓ + Новокаин ∙ HNO3

    в) Меркуриметрический метод.

    Метод основан на свойстве хлорид-ионов образовывать с ионами ртути (II) малодиссоциируемые соединения.

    2R· НСl + Hg(CIO4)2 → HgCl2 + 2R · НСlO4

    f экв(ЛВ) = 2· ½ = 1

    Титруют раствором ртути (II) перхлората (либо ртути (II) нитрата), среда - азотнокислая (НNОз), индикатор - дифенилкарбазон.

    1. Прямое броматометрическое титрование (только прямое титрование т.к. окисляется по аминогруппе)

    Условия хранения Сп. Б, в хорошо укупоренной таре, оранжевого стекла.

    Применение местноанестезирующее средство:

    1. для инфильтрационной и спинномозговой анестезии, лечебных блокад, внутримышечно

    2. внутрь в виде микстур

    3. в виде свечей, содержащих 0,1 г новокаина

    4. входит в состав Меновазина

    Особенности приготовления и контроля качества инъекционных растворов новокаина

    при стерилизации растворов новокаина и хранении их учитывают:

    1. возможность гидролиза соли в щелочной среде и выделения основания новокаина в виде маслянистых капель (мутность). При изготовлении растворов для инъекций добавляют стабилизатор - 0,1н кислоту хлороводородную до рН 3,8-4,5.

    2. возможность окисления новокаина (цветность). Добавляют антиоксидант – натрия метабисульфит, предотвращающий процессы окисления (для растворов новокаина 5 и 10%). Для растворов 0,25%, 0,5%, 1% и 2% - только 0,1н хлороводородная кислота.

    3. Внутриаптечный контроль инъекционных растворов новокаина заключается в проверке не только действующего вещества, но и на наличие и количество стабилизатора, контроль рН до и после стерилизации.

    studfiles.net

    Свойства новокаина

    Новокаин (синонимы: аллокаин, герокаин, керокаин, меракаин, неокаин, планокаин, полокаин, прокаин, паракаин, севрокаин, синкаин, этокаин) является хлористоводородной солью сложного эфира парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Структурная формула новокаина:

    Он был синтезирован Эйнхорном в 1905 г. и с тех пор широко применяется в целях обезболивания, являясь одним из лучших анестетиков.

    Новокаин представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде и спирте (1:30). Водные растворы новокаина (1:9) нейтральной или слабо кислой реакции.

    Данные о термостабильности новокаина различны. Большинство исследователей считают, что новокаин теряет анестезирующие свойства при длительном кипячении (47, 79). Однако имеются указания (15), что растворы, новокаина могут выдерживать длительное (до 24 часов) кипячение, не теряя при этом своих терапевтических свойств.

    Токсичность новокаина не велика, хотя в экспериментальных и клинических работах отдельных авторов имеются значительные расхождения в определении терапевтических, токсических и смертельных доз новокаина для животных. Эти расхождения могут зависеть от целого ряда причин. В частности, экспериментальные исследования (162) показали, что чувствительность кроликов к новокаину по мере увеличения возраста повышается. Если у 1-2-дневных крольчат LD100 равнялась 450 мг на 1 кг веса, то у 7—8-дневных животных она составляла 400 мг на 1 кг, 10-11-дневных — 350 мг на 1 кг, месячных — 275 мг на 1 кг. Наиболее чувствительными оказались 6-месячные кролики, для которых абсолютно смертельная доза составляла 250 мг на 1 кг веса. У взрослых кроликов выносливость к новокаину повышалась и LD100 составляла для них 450 мг на 1 кг веса. Старые кролики были более чувствительны к новокаину и 100%-ная смертность наблюдалась у них от дозы 400 мг на 1 кг веса.

    Токсичность новокаина возрастает с повышением температуры раствора [313].

    Имеются данные о том, что величина смертельной дозы новокаина, при его внутривенном введении, значительно варьирует у собак как без наркоза, так и при паралдегидовом наркозе. В первом случае она составляет в средних числах 62,4±14,6 мг/кг, во втором — сильно понижается, доходя до 9,7±3,8 мг/кг [310].

    Ряд исследователей указывают на наличие значительной индивидуальной чувствительности к новокаину [29, 293, 299].

    При повторных внутривенных введениях новокаина собакам, с постепенным увеличением дозы, наблюдается повышение переносимости препарата [310].

    Представляют интерес данные о повышении устойчивости организма собак к новокаину при дробном методе его введения. Оказалось [248], что при одномоментном введении в вену 10%-ного раствора новокаина смертельная доза новокаина составляет 0,07-0,13 г на 1 кг веса собаки, тогда как после предварительного введения 0,25%-ного раствора новокаина она увеличивается до 0,2-0,27 г на 1 кг.

    Помимо этого, величина лечебных и токсических доз новокаина зависит от вида животного, пути и скорости введения препарата и ряда других причин. Смертельная доза новокаина при внутривенном способе его применения у собак колеблется в зависимости от условий опыта в пределах 40—142 мг/кг, а при подкожном — 224—450 мг/кг [124, 284].

    Для белых мышей LD50 при внутривенном способе применения новокаина составляет 69±2,0 мг/кг, при подкожном — 560±13,6 мг/кг и при внутрибрюшинном — 220±10,0 мг/кг [262].

    Новокаин в организме под влиянием фермента прокаинэстеразы быстро распадается на составные части: парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Процесс гидролиза новокаина, по мнению одних исследователей [163], происходит в печени, а по данным других [10, 195, 223] — в сыворотке крови. Время его распада устанавливают в 2, 5, 10, 30 и 50 минут (7, 54).

    В настоящее время известно, что продукты гидролиза новокаина обладают рядом его фармакологических свойств. Считают, что диэтиламиноэтанол является носителем анестезирующих качеств новокаина [279]. Однако в дальнейшем выяснилось [7], что при внутрикожном и подкожном введении 11%-ного раствора хлористоводородной соли диэтиламиноэтанола, а также 2%-ного раствора его основания наблюдается лишь незначительное понижение болевой чувствительности, не переходящее в глубокую анестезию. Диэтиламиноэтанол в качестве местного обезболивающего фактора не выдерживает сравнения с новокаином и не может его заменить. Парааминобензойная кислота анестезирующими свойствами не обладает.

    Параллельные исследования по изучению действия новокаина и продуктов его гидролиза на тонус гладкой мускулатуры кишечника и на кровяное давление у животных [7] дали совершенно различные результаты. Новокаин в разведении 1:1000 подавляет эффект от действия гистамина на изолированной кишке морской свинки, устраняя, в частности, спазм гладкой мускулатуры. Аналогичным действием обладает и парааминобензойная кислота. Диэтиламиноэтанол, наоборот, подобно гистамину, стимулирует сокращение кишечника. Внутривенное введение этих препаратов собаке показало, что новокаин (20 мл 0,5%-ного раствора) повышает артериальное давление, а диэтиламиноэтанол (20 мл 4%-ного раствора) понижает его.

    Вторая составная часть компонента новокаина — парааминобензойная кислота относится к витаминам [114]. Она обладает антигистаминным и антитоксическим действием [223], а также полностью снимает у собак шок, вызванный гистамином или наложением жгута на неповрежденную конечность [7].

    Следует заметить, что. в процессах детоксикации гистамина, видимо, участвует не только Парааминобензойная кислота, но и сам новокаин. При отдельном испытании новокаина и парааминобензойной кислоты для получения адекватных результатов парааминобензойной кислоты требовалось в 2 раза больше того количества, которое содержалось в эффективной дозе новокаина [7].

    Парааминобензойная кислота является антагонистом сульфаниламидных препаратов, она полностью нейтрализует их бактериостатическое действие не только в культурах микроорганизмов, но и в организме инфицированных животных [78, 325].

    Приведенные данные ясно указывают на качественные различия в характере действия всех трех препаратов. Присущие новокаину свойства — его глубокое обезболивающее действие и другие специфические качества, не повторяемые его составными частями, по-видимому, возникают в результате конденсации диэтиламиноэтанола с парааминобензойной кислотой. Более того, парааминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол, как было указано выше, в никоторых отношениях по своему фармакологическому действию являются антагонистами. Возможно, эти свойства играют определенную роль в механизме действия новокаиновой блокады, применяемой с одинаковым успехом при таких динамически противоположных патологических состояниях, как спазм и атония кишечника, гипертония и шок.

    Новокаин при внутривенном введении собакам не полностью гидролизуется в кровяном русле [54]. Он частично переходит в ткани и затем в низких концентрациях, выводится из организма в неизмененном состоянии. Новокаин и свободная парааминобензойная кислота выводятся из организма с мочой в течение 7—8 часов. Общий процент выведения с мочой новокаина и продуктов его гидролиза из организма человека после новокаиновой блокады в среднем равен 70. Это дает основание считать, что в организме происходят дополнительные процессы, связанные с превращением парааминобензойной кислоты.

    Представляют интерес данные о распределении и длительности пребывания радиоактивного новокаина в органах и тканях кролика после введения его внутривенно и при поясничной блокаде [55]. Наибольшее количество новокаина в крови отмечается через 15 минут после внутривенного введения и через 45 минут при паранефральной блокаде. За первые 2 часа концентрация новокаина в крови резко понижается, небольшое количество его обнаруживается через 24 часа при внутривенном введении и через 48 часов при паранефральной блокаде. Более высокое содержание новокаина в тканях и в паренхиматозных органах (печень, селезенка, сердце, паранефральная клетчатка, мышцы конечностей, головной и спинной мозг) отмечено через 4 часа после его введения. Через 48 часов после введения отмечается резкое снижение содержания новокаина: при внутривенном введении — на 96%, при паранефральной блокаде на — 89%. В нервной же ткани (кора головного мозга, спинной мозг) новокаин задерживается более длительное время: через 48 часов после блокады его содержание снижается только на 17%, после внутривенного введения — на 68%.

    Эти данные экспериментально подтверждают мнение А. В. Вишневского, согласно которому новокаин является ярко выраженным нейротропным веществом, избирательно концентрирующимся в нервной ткани.

    veterinarua.ru

    Прокаин - это... Что такое Прокаин?

    Прокаин (новокаин, гидрохлорид β-диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кислоты) — лекарственное средство с умеренной анестезирующей активностью.

    Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

    История возникновения

    Новокаин впервые был синтезирован в 1898 году немецким химиком Альфредом Эйнхорном в качестве замены используемого в то время для местной анестезии кокаина.

    Фармакологическое действие

    Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При внутримышечном введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

    Фармакокинетика

    Подвергаются полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2-х основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 — 30-50 с, в неонатальном периоде — 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.

    Показания

    Инфильтрационная (в том числе внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Ректально: геморрой, трещины заднего прохода. Ранее назначался по таким показаниям, как язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный колит, зуд кожи (атопический дерматит, экзема), кератит, иридоциклит, глаукома.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в том числе к ПАБК и др. местным анестетикам-эфирам). Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях; для субарахноидальной анестезии — AV блокада, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия. C осторожностью: Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов. Для субарахноидальной анестезии: боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, парестезии кожи, психозы, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.

    Режим дозирования

    Для инфильтрационной анестезии 350—600 мг 0,25-0,5 % растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125-0,25 % растворы; для проводниковой анестезии — 1-2 % растворы (до 25 мл); для эпидуральной — 2 % раствор (20-25 мл); для спинальной — 5 % раствор (2-3 мл); для терминальной анестезии (в оториноларингологии) — 10-20 % раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида — по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5 % раствора или 100—150 мл 0,25 % раствора, а при вагосимпатической блокаде — 30-100 мл 0,25 % раствора. 10 % раствор применяют также для электрофоретического введения. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не выше 1 г 0,25 % раствора (500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (150 мл). Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг. Ректально. Предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи), вводят её глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника) 1-2 раза в день.Также применяют раствор новокаина для растворения препаратов согласно инструкции препарата ,с которым его нужно разводить .

    Побочные эффекты

    Со стороны центральной и периферической нервной системы

    Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

    Со стороны мочевыделительной системы

    Непроизвольное мочеиспускание.

    Со стороны пищеварительной системы

    Тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

    Со стороны крови

    Метгемоглобинемия.

    Аллергические реакции

    Зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

    Прочие

    Возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

    Передозировка

    Симптомы

    Бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

    Лечение

    Поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

    Особые указания

    Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие

    Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему др. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств. При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов.

    Лекарственная форма

    Мазь для наружного применения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные

    Помимо чистого вещества существуют и комбинированные препараты содержащие в своем составе прокаин, к примеру Сульфокамфокаин.

    Ссылки

    Химический энциклопедический словарь Гл.ред. И.Л. Кнунянц. - М.: Сов. энциклопедия, 1983 - 792 с.

    dic.academic.ru

    НОВОКАИН - это... Что такое НОВОКАИН?

    • НОВОКАИН — Novocainum. Синонимы: прокаин, этокаин, аллокаин, амбокаин, анестокаин, панкаин, синкаин, аминокаин, хемокаин. Свойства. Представляет собой бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса (на языке вызывает чувс …   Отечественные ветеринарные препараты

    • НОВОКАИН — НОВОКАИН, новокаина, муж. (от лат. novus новый и слова кокаин) (мед.). Средство для обезболивания, применяемое взамен кокаина. Толковый словарь Ушакова. Д.Н. Ушаков. 1935 1940 …   Толковый словарь Ушакова

    • НОВОКАИН — НОВОКАИН, а ( у), муж. Лекарственное средство для обезболивания и лечебных целей. | прил. новокаиновый, ая, ое. Толковый словарь Ожегова. С.И. Ожегов, Н.Ю. Шведова. 1949 1992 …   Толковый словарь Ожегова

    • новокаин — сущ., кол во синонимов: 31 • аллокаин (2) • амбокаин (1) • аминокаин (1) • …   Словарь синонимов

    • НОВОКАИН — (Novocainum) ФУИ (Procain амер. фарм.), хлористоводородный параами но бензоил диэтил амидо этанол NHaCeh5. .CO.OCh3.Ch3N / 2**S.HC1, мол. в. 272,6. с2н6 Впервые получили Н. (синтетически) Эйн горн и Ульфельдер (A. Einhorn, E. Uhl felder; 1905); в …   Большая медицинская энциклопедия

    • новокаин — (лат. novus новый + (ко) каин) лекарственное средство, полученное синтетическим путем и близкое по составу к кокаину; примен. для местного обезболивания и при лечении нек рых заболеваний. Новый словарь иностранных слов. by EdwART, , 2009.… …   Словарь иностранных слов русского языка

    • Новокаин — Прокаин (новокаин, 2 (диэтиламино) этил 4 аминобензоат(в виде гидрохлорида)  лекарственное средство с умеренной анестезирующей активностью. Содержание 1 Фармакологическое действие 2 Фармакокинетика 3 Показания …   Википедия

    • новокаин — НОВОКАИН, а, м Лекарство синтетический заменитель кокаина; используется для местного обезболивания и лечения. Перед операцией больному ввели новокаин …   Толковый словарь русских существительных

    • Новокаин —         лекарственный препарат из группы обезболивающих средств; гидрохлорид диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты. Растворы Н. применяют для местной анестезии (См. Анестезия), блокады новокаиновой (См. Блокада новокаиновая), а… …   Большая советская энциклопедия

    • Новокаин — м. Лекарственный препарат, применяемый как обезболивающее средство. Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 …   Современный толковый словарь русского языка Ефремовой

    dic.academic.ru

    Прокаин

    2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат

    В препаратах присутствует в виде гидрохлорида.

    Химические свойства

    Данное вещество – это обезболивающее, обладающее умеренной активностью. Средство внесено в список важных и жизненно необходимых лекарств. Прокаин синтезировали в 1898 году в качестве замены широкого распространенного в те времена кокаина. Молекулярная масса соединения = 236,3 грамма на моль. Препарат обладает большой широтой терапевтического действия.

    По своим физическим свойствам вещество — это белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы, не имеют запаха и вкуса. Средство хорошо растворяется в воде и спиртах. Лекарство проявляется свойства слабого основания. Прокаин и Новокаин – это одно и то же вещество. Новокаин – торговое название данного соединения.

    Средство выпускают в различных лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде р-ра для инъекционного введения различной дозировки (5% или 2,5%). Прокаин входит в состав различных мазей для наружного использования или ректальных суппозиториев.

    Фармакологическое действие

    Местное обезболивающее.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Вещество блокирует прохождение нервного импульса через натриевые каналы, блокируя их и стимулируя вытеснять кальций из рецепторов на внутренней поверхности полунепроницаемых мембран. Средство приводит к смене потенциала действия в мембранах нервных клеток, не влияя на потенциал покоя. Примечательно, что Новокаин способен изменять потенциал действия импульсов другой модальности. Вещество снижает возбудимость холинергических систем на периферии, ингибирует образование и высвобождение специфического нейромедиатора ацетилхолина, обладает ганглиоблокирующим эффектом, снимает спазм с гладких мышц.

    Препарат Прокаин при системном использовании обладает некоторым антиаритмическим эффектом. Действующее вещество снижает возбудимость миокарда, увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает автоматизм сердечной мышцы, оказывает влияние на работы моторных зон в коре головного мозга.

    Внутривенное введение лекарства приводит к снижению АД, устранению шока, обезболиванию, нормализации ЧСС и сердечного ритма. При использовании больших дозировок могут развиться нарушения нервно-мышечной проводимости, судороги. Препарат быстро выводится из системного кровотока и обладает короткой обезболивающей активностью. Также средство имеет способность угнетать полисинаптические рефлексы.

    Через слизистую лекарство практически не абсорбируется, однако хорошо усваивается при инъекционном введении. Степень и скорость абсорбции зависит от введенной дозы, места введения, скорости и васкуляризации кровотока. Метаболизм средства протекает в печени путем гидролиза ферментами-эстеразами. В результате образуется 2 активных метаболита: пара-аминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол. Период полувыведения средства составляет от 30 секунд до минуты. Вводится вещество (меньше 2%) и его метаболиты с помощью почек.

    Чтобы снизить токсичность и продлить эффект от приема лекарства его часто комбинируют с адреналином и прочими вазоконстрикторами. Чем больше концентрация раствора, тем меньше следует вводить лекарства. Чтобы избежать возникновения реакций гиперчувствительности рекомендуется начинать лечение с введения низких дозировок и следить за реакцией пациента в течение нескольких дней.

    Показания к применению

    Прокаина гидрохлорид используют:

    • для обеспечения инфильтрационной, проводниковой, спинно-мозговой и эпидуральной местной анестезии;
    • при вагосимпатической шейной и паранефральной блокаде;
    • для создания поверхностной анестезии в оториноларингологии;
    • если необходимо обезболить отдельный участок тела;
    • для усиления наркоза при местной анестезии или продления срока действия пенициллина;
    • при геморрое и трещинах заднего прохода;
    • чтобы устранить болевой синдром при язве желудка и 12-перстной кишки, язвенном колите, экземе, дерматите, при тошноте, кератите, глаукоме и иридоциклите (сейчас назначают редко);
    • у пожилых пациентов при спазмах коронарных сосудов, ревматизме, других спазмах.

    Противопоказания

    Лекарство нельзя применять при аллергии на действующее вещество, в том числе местные анестетики-эфиры и пара-аминобензойну кислоту. Также средство противопоказано для проведения анестезии методом ползучего инфильтрата при выраженных фиброзных изменениях в тканях.

    При субарахноидальной анестезии вещество не назначают:

    • при повышенном риске кровотечений;
    • пациентам с пониженным артериальным давлением;
    • при AV-блокаде;
    • при септицемии.

    Особую осторожность проявляют:

    • при проведении экстренных операций с большими кровопотерями;
    • у пациентов с больной печенью или ХСН;
    • при прогрессировании сердечно-сосудистых заболеваний;
    • у лиц с почечной недостаточностью;
    • у детей;
    • при воспалениях в месте проведения инъекций;
    • при лечении пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы;
    • у пожилых пациентов, старше 65 лет;
    • во время лечения беременных женщин и во время родов;
    • назначая препарат тяжелобольным или ослабленным пациентам.

    Субарахноидальную анестезию проводят с особой осторожностью:

    • при болях в спине;
    • у пациентов с опухолями головного мозга;
    • при инфекционных поражениях головного мозга;
    • если деформирован позвоночник, и пункцию произвести невозможно;
    • при мигренях, коагулопатии, субарахноидальном кровоизлиянии;
    • у пациентов с пониженным артериальным давлением;
    • при парестезиях кожи, истерии, психозах.

    Побочные действия

    Во время использования лекарства могут проявиться:

    • головокружение, общая слабость и головная боль, сонливость, повышение судорожной активности, психомоторное возбуждение;
    • потеря сознания, тремор, снижение остроты слуха и зрения;
    • парестезии, респираторный паралич (субарахноидальная анестезия);
    • брадикардия, повышение или понижение артериального давления, коллапс, сердечная аритмия, боли в груди;
    • рвота, аллергические высыпания на коже и слизистой, анафилактический шок;
    • гипотермия в месте инъекции;
    • продление обезболивания, нечувствительность языка и губ (стоматологическая практика).

    Прокаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    В зависимости от заболевания режим дозирования и способ ведения препарата различаются.

    Раствор Прокаина назначают внутримышечно, внутрь, внутривенно, ректально, с помощью электрофореза и внутрикостно.

    При проведении инфильтрационной анестезии назначают растворы концентрацией по 0,5-0,25%; при полупроводниковой анестезии – растворы 1% или 2%. Для перидурального обезболивания применяют от 20 до 25 мл 2% раствора Прокаина. При спинно-мозговой анестезии назначают 5% раствор вещества, по 2-3 мл. Внутрикостная анестезия осуществляется под контролем и по рекомендации врача.

    Чтобы устранить умеренно выраженный болевой синдром гидрохлорид Прокаина применяют внутримышечно, внутрь или внутривенно (0,5% р-р, 10 или 15 мл).

    Внутрь препарат назначают в дозировке от 30 до 50 мл (0,25% раствор), 2 или 3 раза в сутки.

    Для устранения паранефральной блокады производят инъекции 0,5% раствора по 50-80 мл. При вагосимпатической – от 30 до 100 мл.

    При назначении средства от гипертонии, спазма коронарных сосудов или атеросклероза назначают 2% раствор внутримышечно, дозировкой 5 мл, 3 раза в 7 дней. Продолжительность лечения составляет один месяц (12 уколов). В течение одного года можно пройти до 4 курсов, с перерывами по 2 месяца.

    Детям лекарство можно назначать в разовой дозировке не выше 15 мг на кг веса ребенка.

    Передозировка

    При введении больших доз препарата наблюдаются: бледность кожи и слизистой оболочки, тошнота, учащенное дыхание, рвота, холодный липкий пот, снижение АД, ортостатический коллапс, метгемоглобинемия, нарушения дыхания, галлюцинации, страх, психомоторное возбуждение, судороги.

    В качестве терапии поддерживают нормальное дыхание пациента с помощью ингаляций кислорода, внутривенно вводят короткодействующие местные анестетики. При тяжелой передозировке проводят дезинтоксикацию.

    Взаимодействие

    Прокаин усиливает и продлевает действие миорелаксантов, снижает эффективность антимиастенических лекарств.

    Не рекомендуется обрабатывать место, куда будет производиться инъекция средствами, в составе которых присутствуют тяжелые металлы, это может привести к отеку и боли в месте введения препарата.

    При сочетании с местными анестетиками усиливается угнетающее действие вещества на ЦНС.

    Сочетание приема лекарства с ардепарином, данапароидом, далтепарином, гепарином, эноксапарином, варфарином и другими антикоагулянтами повышается риск возникновения кровотечений.

    Ингибиторы МАО (селегилин, прокарбазин); гуанадрел, мекамиламин, гуанетидин и триметафан могут привести к резкому снижению АД и брадикардии.

    Прием местного анестетика с наркотическими анальгетиками усиливает угнетение дыхания при проведении эпидуральной анестезии.

    Продлить местноанестезирующее действие препарата можно с помощью вазоконстрикторов (метоксамина, фенилэфрина, эпинефрина).

    Демекарин, тиотепа, циклофосфамид, антимиастенические средства, экотиофат и прочие ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местных анестетиков.

    Один из активных метаболитов вещества (пара-аминобензойная кислота) выступает в роли антагониста сульфаниламидов.

    Особые указания

    Чем больше концентрация вещества, используемого для местной анестезии, тем он токсичнее.

    В связи с тем, что Прокаин практически не всасывается со слизистой оболочки, его нельзя применять для создания поверхностной анестезии.

    Вещество часто используют в комбинации с 0,1% р-ом адреналина. К 1 капле гидрохлорида адреналина прибавляют 2-5 мл раствора Прокаина.

    Перед введением местного обезболивающего необходимо, по крайней мере, за 10 дней отменить ингибиторы МАО.

    Во время длительного лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или выполнении потенциально опасных видов деятельности.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Торговые названия Прокаина: Новокаин, Новокаин основание, Прокаина гидрохлорид, Новокаин буфус, раствор для инъекций Новокаин 0,5%, раствор для инъекций Новокаин 2%.

    Вещество в составе препаратов находится с комбинации с сульфокамфорной кислотой (Сульфокамфокаин, Сульфопрокаин), хлорамфениколем, этанолом, бензокаином и рацементолом (Меновазин), борной кислотой и оксидом цинка (Новоциндол).

    Отзывы о Прокаине

    Отзывы о лекарствах на основе Прокаина хорошие. Средство хорошо обезболивает и обладает минимальным набором побочных эффектов. Его широко используют в различных областях медицины. При системном применении наиболее часто жалуются на тошноту, головокружение и слабость у пожилых пациентов, иногда проявляются аллергические реакции.

    Цена Прокаина, где купить

    Купить Прокаин в составе препарата Новокаин буфус (0,5% раствор для инъекционного введения) можно примерно за 50-80 рублей за 10 ампул.

    ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Прокаин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    medside.ru


    Смотрите также

     

    2011-2017 © МБУЗ ГКП №  7, г.Челябинск.