Размер шрифта
Цвета сайта
Изображения

Обычная версия сайта

От чего лекарство розувастатин


От чего помогает «Розувастатин». Инструкция по применению

Рубрика: р Опубликовано 13.03.2017   ·   Комментарии: 4   ·   На чтение: 5 мин   ·   Просмотры:

Эффективное решение проблемы гиперлипидемии – применение одного из специальных медикаментов, способствующих коррекции липидов в кровяном русле. Современным представителем этой группы лекарств являются таблетки «Розувастатин». От чего помогает лекарство, указывает инструкция по применению.

Активные компоненты и форма выпуска

В аптечной сети может быть представлено несколько форм выпуска медикамента – в прямой зависимости от того, под какой торговой маркой выпускается препарат «Розувастатин». Инструкция по применению поясняет, что, как правило, это таблетки, с содержанием активного компонента Розувастатина в объеме 10мг, 20 мг либо 40 мг. Выпускаются в блистере по 28 шт. В потребительской пачке 1 либо 2 блистера, реже 3 либо 6.

В каждой таблетке активным компонентом выступает Розувастатин, имеется защитная пленочная оболочка. Из вспомогательных компонентов указываются: крахмал кукурузы и стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая и повидон, а также дигидрат гидрофосфата кальция. Их основное предназначение – поддерживать лекарственные свойства активного вещества.

Фармакологические действия

Главной точкой приложения лекарства являются структуры печени, где и происходит образование холестерина. При регулярном приеме медикамента происходит повышение количества печеночных рецепторов, способных захватывать и инактивировать липопртеиды пониженной плотности. В русле их становится намного меньше, что улучшает показатели крови.

Несмотря на то, что таблетки «Розувастатин», от чего помогает лекарство снизить уровень холестерина, – представители подгруппы статинов, они лишь в минимальном количестве подвергается метаболизму в структурах печени. В неизмененном виде 5% выводится с мочой, остальные 90% с содержимым кишечника.

Выраженный гиполипидемический эффект формируется к концу первой недели от начал терапии средством, и достигает 90% через 12–14 дней. Стабильное поддержание требуемых параметров липопротеидов и триглицеридов удается достичь через 3.5–4 недели лечения. Сохраняется на всем протяжении рекомендованного специалистом курса.

Помимо вышеописанного гиполипидемического воздействия на организм, препарат «Розувастатин» также способен положительно влиять на состояние эндотелия, улучшать реологические параметры крови. Выявлен и антиоксидантный, и антипролиферативный эффект медикамента.

Таблетки «Розувастатин»: от чего помогает препарат

Из прилагаемой к каждой потребительской упаковке с таблетками «Розувастатин» инструкции по применению следует, что их основное предназначение – устранить негативное состояние гиперхолестеринемии.

Специалистом средство рекомендуется к приему в следующих случаях:

  • первично выявленной гиперхолистеринемии;
  • смешанной форме дислипедимии у взрослой категории пациентов, а также у малышей старше 10 лет;
  • в качестве вспомогательного компонента к проводимой диетотерапии, когда не удается достичь целевых показателей липопротеидов;
  • при гомозиготном варианте гиперхолестеринемии, если иные лечебные мероприятия не принесли успеха;
  • при необходимости предупредить декомпенсацию сердечнососудистых патологий;
  • при высоком риске формирования тяжелых осложнений от имеющихся патологий со стороны сердца;
  • устранить атеросклеротические видоизменения на сосудистых стенках;
  • в качестве одного из компонентов комплексной терапии гипертонической болезни, сердечнососудистой недостаточности.

Медикамент может быть рекомендован и с профилактической целью, к примеру, при отягощенном наследственном анамнезе, если имеются негативные индивидуальные привычки – курение.

Противопоказания

Поскольку препарат «Розувастатин», инструкция по применению подтверждает это, – яркий представитель подгруппы статинов, ему присущи те же противопоказания, что и иным гиполипидемическим средствам:

  • наличие тяжелой миопатии;
  • различные патологии печени;
  • индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Розувастатин», от чего таблетки могут вызывать побочные эффекты;
  • декомпенсированная почечная недостаточность;
  • период вынашивания плода и последующая лактация.

С особой осторожностью медикамент может рекомендоваться к приему в следующих случаях:

  • при развившемся сепсисе;
  • после перенесенного оперативного вмешательства;
  • при различных эндокринопатологиях;
  • после травм.

Имеются и возрастные ограничения к приему медикаменты – до достижения 18 лет, а также после 65–75 лет.

Возможные побочные эффекты

Как правило, препарат «Розувастатин» благоприятно воспринимается организмом пациента. Однако, в ряде случаев возможно появление отдельных негативных проявлений:

  • состояние гипергликемии;
  • упорные головокружения;
  • нехарактерная ранее повышенная утомляемость;
  • болевые импульсы в различных областях головы;
  • дискомфорт в районе кишечника;
  • позывы на тошноту и рвоту;
  • миалгии, а также миопатии;
  • формирование рабдомиолиза;
  • протеинурия;
  • различные аллергические проявления, к примеру, крапивница, иные дерматовысыпания.

После отмены медикамента все вышеперечисленные нежелательные моменты полностью устраняются.

Препарат «Розувастатин»: инструкция по применению

Препарат выпускается только для перорального приема. Разжевавыния либо измельчения не требует. Однако, каждый прием рекомендуется сочетать в употреблением не мене 100 мл воды. Взаимосвязи с режимом питания не имеется.

Доза лекарства подбирается специалистом в каждом случае индивидуально. Старт, как правило, с минимальных доз – 10 мг, с последующим увеличением по необходимости. Достаточно 1 раз в сутки. Повышение дозы лекарства до 40 мг может быть у пациентов, с упорным тяжелым течением гиперхолестеринемии, а также высоким риском сердечнососудистых осложнений. Динамическое отслеживание параметров крови строго обязательно. Затем специалистом проводится коррекция дозы.

Аналоги лекарства «Розувастатин»

Идентичное активное вещество содержат аналоги:

  1. «Розарт».
  2. «Розувастатин СЗ».
  3. «Розулип».
  4. «Роксера».
  5. «Крестор».
  6. «Розукард».
  7. «Акорта».
  8. «Розувастатин Канон».
  9. «Розистарк».
  10. «Тевастор».
  11. «Мертенил».
  12. «Рустор».
  13. «Сувардио».
  14. «Розувастатин кальция».

К категории статинов относятся аналоги:

  1.  «Атокорд».
  2. «Кардиостатин».
  3. «Акорта».
  4. «Симвалимит».
  5. «Правастатин».
  6. «Атеростат».
  7. «Ровакор».
  8. «Липтонорм».
  9. «Роксера».
  10. «Симгал».
  11. «Атомакс».
  12. «Симвакол».
  13. «Аторвокс».
  14. «Ловакор».
  15. «Ловастерол».
  16. «Торвакард».
  17. «Торвазин».
  18. «Мевакор».
  19. «Холетар».
  20. «Ловастатин».
  21. «Мертенил».
  22. «Рустор».
  23. «Апекстатин».
  24. «Акталипид».
  25. «Симло».
  26. «Синкард».
  27. «Симвор».
  28. «Атор».
  29. «Вазатор».
  30. «Аторвастатин».
  31. «Розарт».
  32. «Зорстат».
  33. «Зокор форте».
  34. «Анвистат».
  35. «Липобай».
  36. «Аторис».
  37. «Липримар».
  38. «Новостат».
  39. «Торвалип».
  40. «Тулип».
  41. «Липостат».
  42. «Тевастор».
  43. «Симвастол».
  44. «Лескол».
  45. «Зокор».
  46. «Торвас».
  47. «Симвастатин».
  48. «Розулип».
  49. «Розукард».
  50. «Липона».
  51. «Вазилип».
  52. «Крестор».
  53. «Овенкор».
  54. «Лескол форте».

Цена

Таблетки «Розувастатин» в Москве купить можно за 250 рублей. Цена препарата в Киеве достигает 60-100 гривен. В Казахстане и Минске аптеки предлагают аналоги «Розувастатина».

Отзывы

Преимущественно положительные отзывы о препарате «Розувастатин» указывают на эффективность медикамента, легкость его применения, минимальность побочных эффектов. Однако, соблюдение предписанных специалистом доз и кратности приема обязательны, для предотвращения формирования осложнений.

www.otchegopomogaet.ru

Розувастатин: инструкция по применению, показания, дозировки и аналоги

Розувастатин — новый представитель группы статинов и первый препарат, способность которого вызывать регресс атеросклероза коронарных артерий показана в крупном клиническом исследовании. Розувастатин – это гипохолестеринемическое и гиполипидемическое лекарственное средство для лечения и профилактики атеросклероза, гиперхолестеринемии и некоторых других болезней.

Чаще всего назначается для снижения повышенного уровня холестерина, в комплексе с лечебной диетой при гиперхолестеринемии.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего холестирина за счет холестирина-ЛПНП. Снижение уровня последнего является дозозависимым и имеет характер выраженной экспоненты. Также розувастатин вызывает клинически значимое повышение концентрации антиатерогенных липопротеидов высокой плотности и обладает гипотриглицеридемическим действием.

Лечебный эффект таблеток Розувастатин проявляется в течение 7-и дней после начала терапии и уже через12-15 дней лечение достигает 90% от возможной эффективности. Максимальное действие препарата раскрывается к концу месяца постоянного применения (28-30 дней).

Розувастатин захватывается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина (ХС) и метаболизма липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Препарат увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват их и катаболизм – это ведет к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП (“плохого» холестерина).

фото

Еще одним преимуществом активного вещества таблеток Розувастатин (розувастатина) является лучшая переносимость пациентами, в сравнении с другими лечебными препаратами этой группы, таких как аторвастатин, симвастатин, флувастатин, а также комбинации симвастатина и эзетимиба.

Важно — прием пищи снижает скорость всасывания активного вещества. Максимальная концентрация в крови достигается через 3-5 часов. Проникает через плацентарный барьер.

Розувастатин – показания к применению

От чего назначают Розувастатин? Список болезней и состояний достаточно небольшой:

  1. Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете;
  2. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете;
  3. Коронарный, церебральный или почечный атеросклероз, окклюзирующий просвет артерии;
  4. Атеросклероз артерий нижних конечностей, включая синдром Лериша, гипертензию, при повышенном уровне С-реактивного белка в семейном анамнезе;
  5. Гипертриглицеридемия (IV тип по Фредриксону);
  6. Лечение инфаркта миокарда и головного мозга, начиная с острого периода;
  7. Профилактика инфаркта миокарда и инсульта.

Как видите, не стоит относиться к Розувастатин как к таблеткам от холестерина, которые можно применять самостоятельно.

Таблетки Розувастатин принимают внутрь, запивая водой. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 1 таблетка Розувастатин 10 — 1 раз в сутки.

По результатам анализов дозировка может быть повышена до 20 мг через 4 недели (не раньше).

Повышение дозы до 40 мг Розувастатин возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при малом терапевтическом эффекте в дозе 20 мг, и при условии врачебного контроля показателей.

Профилактика патологий ССС В ходе исследований профилактического действия розувастатина применялась доза 20мг/сутки. Следует учитывать — стартовая доза должна быть меньше и назначаться с учетом показателей пациента от 5 до 10 мг \ сутки.

Особенности

Пациентам от 70 лет лечение розувастатином назначают в стартовой дозе 5 мг/сутки. Коррекция дозы проводится врачем по необходимости с учетом количества холестерина и вероятности патологий сердечно-сосудистой системы.

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек. Возможн дополнительные противопоказания Розувастатин. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Запрещено использовать лекарство при: (некоторые из противопоказаний относятся \ проявляются при дозировке в 40 мг, но лечение нужно назначать с осторожностью, при наличии у пациента данных факторов)

  • эпилепсии,
  • почечной недостаточности (КК

    aptechka-online.com

    Розувастатин

    Розувастатин – лекарственное средство, способствующее улучшению липидного профиля при гиперхолестеринемии.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма выпуска Розувастатина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: розовые, двояковыпуклые, ядро на поперечном разрезе – белое или почти белое; по 5 или 20 мг – круглые; по 10 или 40 мг – продолговатые, с каждой стороны с риской (в банках по 30 или 60 шт., в картонной пачке 1 банка; по 5 мг – в контурных ячейковых упаковках по 10, 14, 15 или 30 шт., в картонной пачке размещено 1–4 или 6 упаковок; по 10 или 20 мг – в контурных ячейковых упаковках по 10, 14 или 15 шт., в картонной пачке размешено 2–4 или 6 упаковок; по 40 мг – в контурных ячейковых упаковках по 6, 7, 10 или 15 шт., в картонной пачке размещено 4–6 упаковок).

    1 таблетка содержит:

    • действующее вещество: розувастатин – 5, 10, 20 или 40 мг (розувастатин кальция – 5,2/10,4/20,8/41,6;
    • вспомогательные компоненты: стеарат магния – 0,9/1,8/3,6/7,2 мг; моногидрат лактозы – 54,9/109,8/219,6/439,2 мг; кросповидон – 4,5/9/18/36 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 18/36/72/144 мг; дигидрат кальция гидрофосфата - 6,5/13/26/52 мг;
    • оболочка: (диоксид титана – 0,286 2/0,572 4/1,144 8/2,289 6 мг; гипромеллоза – 1,62/3,24/6,48/12,96 мг; макрогол 4000 – 0,243/0,486/0,972/1,944 мг; тальк – 0,54/1,08/2,16/4,32 мг; красный оксид железа – 0,010 8/0,021 6/0,043 2/0,086 4 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия с содержанием: тальк – 20%; гипромеллоза – 60%; макрогол 4000 – 9%; диоксид титана – 10,6%; красный оксид железа – 0,4%) – 2,7/5,4/10,8/21,6 мг.

    Возможно варьирование внешнего вида таблеток, состава вспомогательных компонентов и упаковки в связи с наличием нескольких официальных производителей препарата.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Розувастатин относится к числу гиполипидемических препаратов, селективных конкурентных ингибиторов фермента гидроксиметилглутарил кофермента А (ГМГ-КоА)-редуктазы, который превращает ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (Хс).

    Действие Розувастатина направлено на печень, там происходит синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). В результате применения препарата на поверхности клеток печени увеличивается количество рецепторов ЛПНП, повышается захват и катаболизм ЛПНП, что приводит, в свою очередь, к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и уменьшению общего количества ЛПНП и ЛПОНП.

    Розувастатин понижает увеличенные концентрации холестерина-ЛПНП (Хс-ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина (ОХс), увеличивает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также уменьшает концентрации Хс-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I).

    Эффект Розувастатина проявляется в снижении коэффициента атерогенности, что у пациентов с гиперхолестеринемией характеризует улучшение липидного профиля.

    Индекс атерогенности = (ОХс – Хс-ЛПВП)/Хс-ЛПВП.

    Терапевтическое действие развивается на протяжении 7 дней с момента начала применения препарата. Максимальный лечебный эффект обычно наблюдается к четвертой неделе терапии и при регулярном приеме препарата он сохраняется.

    Розувастатин эффективен у больных с гиперхолестеринемией с/без гипертриглицеридемии, включая пациентов с семейной гиперхолестеринемией и сахарным диабетом.

    Аддитивный эффект наблюдается в сочетании с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и липидснижающими дозами никотиновой кислоты (в отношении концентрации Хс-ЛПВП). Возможность комбинированной терапии оценивается врачом.

    Фармакокинетика

    • абсорбция и распределение: примерно через 5 часов после перорального приема достигается максимальная плазменная концентрация розувастатина в крови (Cmax). Абсолютная биодоступность – около 20%, метаболизируется вещество, главным образом, печенью. Vd (объем распределения) – примерно 134 л. Около 90% вещества связывается с белками плазмы крови, в основном – с альбумином;
    • метаболизм: розувастатин – непрофильный субстрат для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. Основной изофермент, участвующий в метаболизме розувастатина – изофермент CYP2C9. Вовлечение в метаболизм изоферментов CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4 происходит в меньшей степени. Метаболизму подвергается около 10% вещества;
    • выведение: приблизительно 90% дозы препарата в неизмененном виде выводится через кишечник (включая неабсорбированное/абсорбированное вещество). Выведение оставшейся части происходит почками. Т1/2 (плазменный период полувыведения) – примерно 19 часов, с увеличением дозы препарата Т1/2 не изменяется. Средний геометрический плазменный клиренс – около 50 л/ч.

    Системная экспозиция розувастатина возрастает пропорционально дозе. При ежедневном приеме изменение фармакокинетических параметров не происходит.

    У пациентов монголоидной расы (китайцев, японцев, филиппинцев, корейцев и вьетнамцев) наблюдается примерно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и Cmax розувастатина в сравнении с европеоидами; у индийских пациентов – в 1,3 раза. Среди представителей негроидной расы и европеоидов фармакокинетический анализ препарата клинически значимых различий в фармакокинетике не выявил.

    Показания к применению

    • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) либо смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) – как дополняющее диету средство в случаях, когда ее соблюдение и применение других немедикаментозных терапевтических методов (например, уменьшение веса, физические упражнения) недостаточны;
    • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – как дополнение к диете и другой липидосодержащей терапии либо в случаях, если такое лечение недостаточно эффективно;
    • гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) – как дополняющее диету средство;
    • основные сердечно-сосудистые осложнения, включая инсульт, инфаркт миокарда, артериальную реваскуляризацию – первичная профилактика при отсутствии клинических признаков ИБС (ишемической болезни сердца), но с повышенным риском ее появления (возраст старше 50/60 лет для мужчин/женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка при наличии как минимум 1 из дополнительных факторов риска – артериальной гипертензии, низкой концентрации Хс-ЛПВП, курения, отягощенного анамнеза по раннему началу ИБС);
    • атеросклероз (как замедляющее его прогрессирование средство) – в дополнение к диете у больных, которым показаны мероприятия для понижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП.

    Противопоказания

    Абсолютные:

    • наличие предрасположенности к возникновению миотоксических осложнений;
    • болезни печени, протекающие в активной фазе, в т. ч. стойкое увеличение сывороточной активности трансаминаз и любое плазменное повышение активности трансаминаз в крови (превышение верхней границы нормы больше, чем в 3 раза);
    • миопатия;
    • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость лактозы;
    • нарушения функции почек: для дозы 5, 10 или 20 мг в день – в тяжелом течении (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин); для дозы 40 мг в день – средней степени тяжести (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин);
    • комбинированное применение с циклоспорином;
    • отсутствие адекватных контрацептивных методов у женщин репродуктивного возраста;
    • беременность и период лактации;
    • возраст до 18 лет;
    • индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

    Дополнительные абсолютные противопоказания для применения Розувастатина в суточной дозе 40 мг:

    • наличие риска появления миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность, гипотиреоз, отягощенный анамнез по миотоксичности на фоне применения иных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, отягощенный семейный/личный анамнез по мышечным болезням;
    • состояния, при которых плазменная концентрация розувастатина может возрастать;
    • злоупотребление алкоголем;
    • принадлежность к монголоидной расе;
    • комбинированная терапия фибратами.

    Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых назначение Розувастатина требует осторожности):

    • проведение обширных хирургических вмешательств;
    • отягощенный анамнез по болезням печени;
    • травмы;
    • артериальная гипотензия;
    • сепсис;
    • неконтролируемые судорожные припадки или тяжелые метаболические, электролитные или эндокринные нарушения;
    • возраст от 65 лет.

    Дополнительные относительные противопоказания для применения Розувастатина в суточной дозе 5, 10 или 20 мг:

    • наличие риска появления миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность, гипотиреоз, отягощенный анамнез по миотоксичности на фоне применения иных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, отягощенный личный или семейный анамнез по мышечным заболеваниям;
    • состояния, при которых плазменная концентрация розувастатина может возрастать;
    • злоупотребление алкоголем;
    • принадлежность к монголоидной расе;
    • комбинированное применение с фибратами.

    Дополнительным относительным противопоказанием для применения Розувастатина в суточной дозе 40 мг является почечная недостаточность легкой степени тяжести (при клиренсе креатинина более 60 мл/мин).

    Инструкция по применению Розувастатина: способ и дозировка

    Розувастатин следует принимать внутрь целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая водой. Прием пищи на эффективность препарата влияния не оказывает.

    Суточную дозу принимают за 1 раз.

    До начала лечебного курса необходимо соблюдение стандартной гипохолестеринемической диеты (требуется ее соблюдать на протяжении всей терапии).

    Дозу Розувастатин врач подбирает индивидуально в зависимости от целей и полученного терапевтического ответа на лечение, учитывая текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.

    В начале курса либо после перевода с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуется назначать 5 или 10 мл Розувастатина в день. Подбирая дозу нужно принимать во внимание существующую вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений, а также требуется проведение оценки вероятности возникновения побочных реакций. Через 4 недели, в случае необходимости, врач может увеличить дозу.

    При приеме препарата в суточной дозе 40 мг значимо возрастает вероятность развития побочных эффектов, поэтому такая доза может быть назначена только в следующих случаях: тяжелая степень гиперхолестеринемии и высокий риск сердечно-сосудистых осложнений (в особенности при семейной гиперхолестеринемии) если не удалось добиться желаемого результата от приема Розувастатина в дозе 20 мг. Лечение должно проводиться только под наблюдением специалиста.

    Больным, которые ранее за врачебной помощью не обращались, назначать препарат в дозе 40 мг не следует. Спустя 2–4 недели с момента начала приема либо повышения дозы Розувастатина нужно провести контроль показателей липидного обмена. Исходя из его результатов доза может быть скорректирована.

    При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин Розувастатин назначается в начальной дозе 5 мг. Применение препарата в суточной дозе 40 мг противопоказано. Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, а также в случаях наличия болезней печени в активной фазе препарат не назначается.

    Рекомендуемая начальная доза для больных монголоидной расы составляет 5 мг. В дозе 40 мг препарат этой группе больных не назначают.

    Пациентам-носителям генотипов с.521СС или с.421АА рекомендованная максимальная суточная доза Розувастатина составляет 20 мг.

    В случаях наличия предрасположенности к развитию миопатии рекомендованная начальная доза составляет 5 мг, максимальная – 20 мг.

    При назначении комбинированной терапии необходимо оценить вероятность развития миопатии.

    Побочные действия

    Нарушения, наблюдающиеся во время терапии, обычно носят дозозависимый и невыраженный характер и проходят самостоятельно.

    Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; при невозможности оценить частоту появления нарушений – с неустановленной частотой):

    • эндокринная система: часто – сахарный диабет 2-го типа;
    • иммунная система: редко – ангионевротический отек и другие реакции повышенной чувствительности;
    • центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль;
    • скелетно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия, в т. ч. миозит (при повышении активности креатинфосфокиназы больше, чем в 5 раз, применение Розувастатина приостанавливают);
    • система пищеварения: часто – тошнота, запор, боли в области живота; редко – панкреатит;
    • мочевыводящая система: протеинурия (обычно уменьшается/проходит в процессе лечения и не является признаком появления острой или прогрессирования существующей болезни почек);
    • лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина, глюкозы, активности гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, функциональные нарушения щитовидной железы;
    • кожа: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница;
    • печень: повышение активности печеночных трансаминаз (обычно носит дозозависимый, незначительный, бессимптомный и временный характер);
    • другие реакции: часто – астенический синдром.

    Нарушения, выявленные при проведении пострегистрационных исследований:

    • система пищеварения: очень редко – гепатит, желтуха; редко – повышение активности печеночных трансаминаз; с неустановленной частотой – диарея;
    • скелетно-мышечная система: очень редко – артралгия; с неустановленной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
    • мочевыводящая система: очень редко – гематурия;
    • репродуктивная система и молочная железа: с неустановленной частотой – гинекомастия;
    • дыхательная система: с неустановленной частотой – одышка, кашель;
    • система кроветворения: с неустановленной частотой – тромбоцитопения;
    • центральная нервная система: очень редко – снижение/потеря памяти; с неустановленной частотой – периферическая нейропатия;
    • кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: с неустановленной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
    • другие: с неустановленной частотой – периферические отеки.

    При терапии некоторыми статинами сообщалось о следующих побочных реакциях: сексуальная дисфункция, депрессия, гипергликемия, нарушение сна, включая кошмарные сновидения и бессонницу, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Есть единичные сведения о развитии интерстициальной болезни легких, в особенности при проведении продолжительного лечения.

    Передозировка

    В случаях одновременного приема нескольких суточных доз изменение фармакокинетических параметров Розувастатина не наблюдается.

    Возможные симптомы: усиление побочных реакций.

    Терапия: гемодиализ неэффективен; специфического антидота нет; рекомендовано своевременно промыть желудок и провести симптоматическое лечение; показан контроль печеночной функции и активности креатинфосфокиназы, а также мероприятия, которые направлены на поддержание функций жизненно важных систем и органов.

    Особые указания

    При применении высоких доз Розувастатина (как правило, 40 мг) может наблюдаться канальцевая протеинурия, которая обычно носит транзиторный характер. Это нарушение об обострении/прогрессировании болезней почек не свидетельствует. Больным, принимающим максимальную дозу препарата, рекомендовано осуществлять контроль показателей почечной функции.

    Чтобы избежать искажения результатов не рекомендуется определять активность креатинфосфокиназы после усиленных физических нагрузок либо при наличии иных возможных причин увеличения ее активности. Если в начале терапии исходная активность креатинфосфокиназы существенно превышена (больше, чем в 5 раз), через 5–7 дней нужно провести повторное измерение. При подтверждении показателей лечение не начинают.

    Неожиданное появление мышечных болей/слабости или спазмов, в особенности в сочетании с лихорадкой и недомоганием, требует обращения к врачу. В таких случаях необходимо определение активности креатинфосфокиназы. Если симптомы исчезают, и показатели возвращаются к норме, можно рассмотреть вопрос о повторном назначении Розувастатина в меньших дозах под тщательным контролем состояния пациента. При отсутствии симптомов проведение рутинного контроля активности креатинфосфокиназы нецелесообразно.

    Есть сведения об очень редких случаях иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, протекающей с клиническими проявлениями (стойкой слабостью проксимальных мышц и повышением активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови) во время терапии или при прекращении приема Розувастатина. Дополнительно могут потребоваться серологические исследования, обследование нервной и мышечной системы, а также применение иммунодепрессивных средств.

    При приеме Розувастатина и сопутствующей терапии признаки увеличения воздействия на скелетную мускулатуру не отмечаются. Однако есть сообщения об увеличении числа случаев миопатии и миозита у больных, принимавших иные ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в комбинации с производными фибриновой кислоты, в т. ч. с гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (больше 1000 мг в день), азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы ВИЧ и макролидными антибиотиками. Гемфиброзил увеличивает риск появления миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (комбинация не рекомендована).

    При совместном применении с фибратами или липидснижающими дозами никотиновой кислоты нужно тщательно соотнести пользу с риском. Розувастатин в дозе 40 мг одновременно с фибратами применять противопоказано.

    Если у больных показатель концентрации глюкозы составляет 5,6–6,9 ммоль/л, возрастает вероятность появления сахарного диабета 2-го типа.

    Уменьшение дозы/отмена терапии показана в случаях, если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и выше.

    Если возникает подозрение на развитие интерстициального заболевания легких (проявляется в виде одышки, непродуктивного кашля, слабости, снижения веса, лихорадки и ухудшения общего самочувствия), Розувастатин отменяют.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Из-за вероятности развития слабости и головокружения, в период терапии при управлении автотранспортными средствами больные должны соблюдать осторожность.

    Применение при беременности и лактации

    Период беременности и лактации является противопоказанием к применению препарата.

    Женщинам репродуктивного возраста показано использование адекватных методов контрацепции.

    Применение в детском возрасте

    Согласно инструкции, Розувастатин не назначается детям младше 18 лет.

    При нарушениях функции почек

    • суточная доза 5, 10 или 20 мг: тяжелые нарушения почечной функции (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) – терапия противопоказана; почечная недостаточность – применение требует осторожности;
    • суточная доза 40 мг: почечная недостаточность умеренной степени тяжести (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин) – терапия противопоказана; почечная недостаточность – применение требует осторожности.

    Рекомендованная доза в начале терапии для пациентов с умеренными нарушениями почечной функции – 5 мг.

    При нарушениях функции печени

    • активная фаза болезней печени, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение сывороточной активности трансаминаз в крови – терапия противопоказана;
    • отягощенный анамнез по заболеваниям печени – применение требует осторожности.

    Опыта применения Розувастатина при тяжелых функциональных нарушениях печени (больше 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) нет.

    Лекарственное взаимодействие

    • циклоспорин: значимое увеличение экспозиции к розувастатину (комбинация противопоказана);
    • ингибиторы транспортных белков ОАТР1В1 и ВСRP: увеличение плазменной концентрации розувастатина и вероятности появления миопатии;
    • ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): значимое увеличение экспозиции к розувастатину (комбинация не рекомендована);
    • гемфиброзил, фенофибрат, иные фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (больше 1000 мг в день): увеличение вероятности развития миопатии (рекомендованная доза Розувастатина в начале курса – 5 мг, прием 40 мг в день при сочетанном применении противопоказан);
    • гемфиброзил и прочие препараты с гиполипидемическим действием: значимое увеличение экспозиции к розувастатину и его максимальной плазменной концентрации, может наблюдаться фармакодинамическое взаимодействие;
    • антациды: значимое снижение плазменной концентрации розувастатина (этот эффект снижается в случаях, если интервал между приемом препаратов составляет не меньше 2 часов);
    • эзетимиб: значимое увеличение экспозиции к розувастатину у больных с гиперхолестеринемией; возможно увеличение вероятности появления побочных реакций;
    • фузидовая кислота: вероятность развития рабдомиолиза (при необходимости комбинированного применения может потребоваться временная отмена розувастатина);
    • эритромицин: значимое уменьшение экспозиции к розувастатину и снижение его максимальной плазменной концентрации;
    • антагонисты витамина К: в начале терапии/при увеличении дозы розувастатина – увеличение МНО (Международное Нормализованное Отношение); при отмене препарата/снижении его дозы – уменьшение МНО, что требует осуществления контроля данного показателя;
    • контрацептивы для перорального приема/гормонозаместительная терапия: значимое увеличение экспозиции к этинилэстрадиолу и норгестрелу (эти данные должны быть учтены при подборе доз препаратов; терапия, как правило, хорошо переносится пациентами).

    В случаях необходимости комбинированного применения с препаратами, увеличивающими экспозицию к розувастатину, его доза должна быть скорректирована.

    Аналоги

    Аналогами Розувастатина являются: Сувардио, Мертенил, Розулип, Реддистатин, Акорта, Ро-статин, Крестор, Липопрайм, Розистарк, Роксера, Розарт, Тевастор, Рустор, Розукард, Розуфаст.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Розувастатине

    Согласно отзывам, Розувастатин не очень доступный (в сравнении с другими лекарственными средствами из этой группы), но эффективный препарат. При этом многие пациенты отмечают развитие различных негативных побочных эффектов, включая мышечные боли, головокружение и повышение артериального давления.

    Цена на Розувастатин в аптеках

    Примерная цена на Розувастатин:

    • 10 мг (в упаковке 30 шт.) – 560–575 рублей;
    • 20 мг (в упаковке 28 или 30 шт.) – 680 или 765–800 рублей;
    • 40 мг (в упаковке 30 шт.) – 1650 рублей.

    www.neboleem.net

    Розувастатин (Rosuvastatin)

    РозувастатинRosuvastatinum (род. Rosuvastatini)

    (3R,5S,6E)-7-[4-(п-Фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метилметансульфонамидо)-5-пиримидинил]-3,5-дигидрокси-6-гептеноевая кислота

    C22h38FN3O6S287714-41-4

    Гиполипидемическое ДВ — ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

    Фармакологическое действие - гиполипидемическое, ингибирующее ГМГ-КоА-редуктазу.

    Фармакодинамика

    Розувастатин — гиполипидемическое ДВ — является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкофермент А в мевалоновую кислоту — предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез Хс и катаболизм ЛПНП. Увеличивает число печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

    Розувастатин снижает повышенные плазменные концентрации Хс-ЛПНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию Хс-ЛПВП. Он также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-1 (АпоА-1) в плазме крови. Розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/ Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

    Терапевтический эффект развивается в течение 1-й нед после начала терапии, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й нед терапии и поддерживается при дальнейшем регулярном приеме этого средства.

    Клиническая эффективность

    Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с сопутствующей гипертриглицеридемией или без нее, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом или семейной гиперхолестеринемией.

    У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация Хс-ЛПНП примерно 4,8 ммоль/л) на фоне приема розувастатина в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получавших розувастатин в дозах 20–40 мг, среднее снижение составило 22%.

    Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации Хс-ЛПВП.

    Фармакокинетика

    Абсорбция и распределение

    Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

    Метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным органом, синтезирующим Хс и метаболизирующим Хс-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

    Метаболизм

    Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является неспецифическим субстратом цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты.

    N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию плазменной ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

    Выведение

    Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Т1/2 из плазмы крови составляет примерно 19 ч (не изменяется при увеличении дозы розувастатина). Средний геометрический плазменный клиренс — 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

    Линейность

    Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

    Особые группы пациентов

    Возраст и пол. Пол и возраст не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику розувастатина.

    Этнические группы. Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax в плазме крови розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) по сравнению с пациентами европеоидной расы; у индийцев показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди пациентов европеоидной и негроидной рас.

    Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

    www.rlsnet.ru

    Розувастатин

    Розувастатин –  гиполипидемическое лекарственное средство, применяемое для снижения уровня холестерина в крови при лечении и профилактике атеросклероза.

    Форма выпуска и состав

    Таблетки Розувастатин производят многие фармацевтические предприятия, поэтому они могут отличаться по внешнему виду, упаковке и содержанию вспомогательных веществ.

    Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые; ядро на поперечном срезе – белое или почти белое; в зависимости от производителя оболочка может быть розового или белого цвета, форма круглая или овальная, разделяющие риски на одной или обеих сторонах, наличие или отсутствие соответствующих гравировок (в ячейковых контурных упаковках по 6, 7, 10, 14, 15, 30 шт. или в банках по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 100 шт. – в зависимости от дозировки и производителя; в картонной пачке 1–6, 8–10 ячейковых упаковок или 1 банка).

    Состав 1 таблетки:

    • активное вещество: розувастатин (в форме розувастатина кальция) – 5, 10, 15, 20 или 40 мг;
    • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, гидрофосфат кальция, стеарат магния; или (другой производитель) карбонат кальция, картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, безводная лактоза, стеарат магния, кросповидон;
    • оболочка: опадрай белый (спирт поливиниловый, диоксид титана, тальк, соевый лецитин, ксантановая камедь); или (другой производитель) опадрай розовый (моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, краситель красный кармин); или (другой производитель) сухая смесь для пленочного покрытия (полиэтиленгликоль, гипромеллоза, красный оксид железа, диоксид титана, тальк).

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    По инструкции, Розувастатин – препарат гиполипидемического действия из группы статинов. Он является селективным конкурентным ингибитором фермента гидроксиметилглутарил кофермента А (ГМГ-КоА-редуктазы), который превращает гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат – промежуточный продукт в синтезе молекулы Хс (холестерина).

    Основное действие розувастатина кальция направлено на печень, где происходит синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). На поверхности клеток печени увеличивается число рецепторов ЛПНП, повышается захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к подавлению синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и снижению общего количества ЛПНП и ЛПОНП.

    В результате серий последовательных реакций снижаются повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (Хс-ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина (ОХс), повышается концентрация холестерина-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также уменьшаются концентрации Хс-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), ТГ-ЛПОНП и увеличивается концентрация аполипопротеина А-I (АпоА-I).

    Результатом действия розувастатина является снижение коэффициента (индекса) атерогенности, что свидетельствует об улучшении липидного профиля у больных с гиперхолестеринемией. Индекс атерогенности = (ОХс – Хс-ЛПВП)/Хс-ЛПВП.

    Снижение уровня ЛПНП зависит от дозы и имеет экспоненциальный характер.

    Кроме гиполипидемического эффекта статины положительно влияют на состояние атеромы, сосудистую стенку, обладают антипролиферативными, антиоксидантными свойствами, улучшают реологические свойства крови, корректируют дисфункцию эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза).

    Терапевтическое действие проявляется на протяжении 7 дней после начала лечения препаратом, через две недели составляет 90% от максимально возможного эффекта, который достигается обычно к четвертой неделе терапии и далее остается постоянным при регулярном приеме Розувастатина.

    Препарат эффективен у пациентов с гиперхолестеринемией (с или без гипертриглицеридемии), в том числе у больных с семейной гиперхолестеринемией и сахарным диабетом.

    При применении розувастатина кальция в комбинации с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и липидснижающими дозами никотиновой кислоты (в отношении концентрации Хс-ЛПВП) наблюдается аддитивное действие. Назначать комбинированную терапию с учетом возможных рисков должен лечащий врач.

    Фармакокинетика

    • абсорбция и распределение: максимальный уровень концентрации розувастатина в плазме крови достигается примерно спустя 5 часов после перорального приема, наличие пищи в желудке может снижать скорость всасывания. Вещество проникает через плацентарный барьер. Абсолютная биодоступность составляет около 20%, поглощается в основном печенью, где происходит синтез Хс и метаболизм Хс-ЛПНП. Vd (объем распределения) розувастатина – примерно 134 л. Связывается с белками плазмы крови около 90%, главным образом – с альбуминами;
    • метаболизм: метаболизируется вещество в небольшой степени (примерно 10%) в печени, являясь непрофильным субстратом для изоферментов цитохрома Р450. Основной изофермент, участвующий в метаболизме вещества – CYP2C9. В меньшей степени вовлечены в метаболизм изоферменты CYP3A4, CYP2D6 и N-дисметил и лактоновые метаболиты – основные выявленные метаболиты розувастатина. N-дисметил имеет в 2 раза меньшую активность, чем розувастатин, а лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Ингибирование ГМГ- КоА-редуктазы обеспечивается в основном фармакологической активностью розувастатина (более 90%), остальное – его метаболитами;
    • выведение: примерно 90% дозы препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, оставшаяся часть – почками. Плазменный период полувыведения составляет приблизительно 19 часов, этот показатель не зависит от дозы вещества. Среднее значение геометрического плазменного клиренса – приблизительно 50 л/ч.

    Системная экспозиция розувастатина пропорциональна принятой дозе. Фармакокинетические параметры при ежедневном приеме препарата не изменяются.

    У больных с нарушением функции печени 8-й и 9-й степени по шкале Чайлда – Пью отмечается увеличение периода полувыведения препарата примерно в два раза.

    При выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) содержание розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а концентрация N-дисметила выше в 9 раз, чем у здоровых добровольцев.

    В результате фармакокинетических исследований установлено, что у пациентов монголоидной расы (японцев, вьетнамцев, китайцев, корейцев и филиппинцев) происходит примерно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и максимальной концентрации розувастатина в плазме крови в сравнении с европейцами; у индийских пациентов – в 1,3 раза. Различий в значениях фармакокинетических показателей у европейцев и представителей негроидной расы не выявлено.

    Показания к применению

    • полигенная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации гиперлипидемий по Фредриксону), в том числе наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия, или комбинированная гиперлипидемия (тип IIb) – как средство, дополняющее диету, в случаях, когда диетическое питание и прочие немедикаментозные методы лечения (снижение массы тела, физические упражнения и другие), оказываются недостаточными;
    • гомозиготная форма семейной гиперхолестеринемии – в качестве дополнения к другой липидосодержащей терапии (ЛПНП-аферез) и диетическому питанию или в случаях, когда эта терапия недостаточно эффективна;
    • эндогенная гиперлипемия (тип IV по классификации Фредриксона) – как дополнение к диете;
    • атеросклероз (для замедления его прогрессирования) – как дополняющее диету средство у пациентов, которым необходима терапия для снижения уровня содержания общего Хс и Хс-ЛПНП;
    • основные сердечно-сосудистые осложнения (инфаркт миокарда, инсульт, артериальная реваскуляризация) – в качестве первичной профилактики у взрослых пациентов, у которых отсутствуют клинические признаки ИБС (ишемической болезни сердца), но есть повышенная вероятность ее развития, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска: возраст (более 60 лет для женщин и более 50 лет для мужчин), повышенная концентрация С-реактивного белка (выше 2 мг/л), артериальная гипертензия, низкий уровень Хс-ЛПВП, наличие в семейном анамнезе раннего начала ИБС, курение.

    Противопоказания

    Абсолютные:

    • заболевания печени, протекающие в активной фазе, в том числе стойкое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови и любое повышение сывороточной активности трансаминаз ≥ 3 раз по сравнению с ВГН (верхней границей нормы);
    • миопатия и предрасположенность к возникновению миотоксических осложнений;
    • почечная недостаточность: для дозы 5, 10, 15 или 20 мг в сутки – в тяжелой форме (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин); для дозы 40 мг в сутки – умеренной степени тяжести (клиренс креатинина меньше 60 мл/миг);
    • комбинированная терапия с циклоспорином;
    • дефицит лактазы, непереносимость лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
    • беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин репродуктивного возраста;
    • возраст до 18 лет;
    • индивидуальная повышенная чувствительность к розувастатину или любому вспомогательному компоненту препарата.

    Дополнительными абсолютными противопоказаниями для применения Розувастатина в дозе 40 мг являются следующие факторы риска, при которых возможно развитие рабдомиолиза и/или миопатии:

    • гипотиреоз;
    • миотоксичность на фоне приема других фибратов или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
    • злоупотребление алкоголем;
    • одновременное применение фибратов;
    • состояния, при которых уровень плазменной концентрации розувастатина может повышаться;
    • анамнез мышечных заболеваний (семейный в том числе);
    • принадлежность к монголоидной расе.

    Относительные (заболевания/состояния, наличие которых требует осторожности при применении Розувастатина):

    • наличие факторов риска развития рабдомиолиза/миопатии: гипотиреоз, нарушение функции почек, личный/семейный анамнез мышечных заболеваний, предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других фибратов или статинов;
    • состояния, при которых возможно повышение концентрации розувастатина в плазме крови;
    • почечная недостаточность легкой степени тяжести (клиренс креатинина более 60 мл/мин);
    • чрезмерное употребление алкоголя;
    • одновременное применение с фибратами;
    • болезни печени в анамнезе;
    • артериальная гипотензия;
    • сепсис;
    • метаболические, водно-электролитные или эндокринные нарушения в тяжелой форме или неконтролируемые судорожные припадки;
    • обширные хирургические вмешательства;
    • травмы;
    • возраст более 65 лет;
    • принадлежность к монголоидной расе.

    Розувастатин: инструкция по применению (дозировка и способ)

    Таблетки Розувастатин принимают внутрь, проглатывая целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата принимают за один раз.

    Перед тем как начинать терапию Розувастатином и во время лечения требуется соблюдение стандартной гипохолестеринемической диеты. В зависимости от терапевтических целей и реакции на лечение, а также учитывая текущие рекомендации по целевым уровням липидов, дозу препарата врач подбирает индивидуально.

    Для пациентов, начинающих терапию Розувастатином, или для переведенных с применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуемая начальная доза – 5 или 10 мг розувастатина 1 раз/сутки. При определении начальной дозы необходимо учитывать индивидуальный уровень содержания Хс, возможный риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и оценивать вероятность развития побочных реакций. Через 4 недели врач может увеличить дозу препарата, если в этом будет необходимость.

    Повышение дозы до 40 мг следует проводить только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и большом риске сердечно-сосудистых осложнений (в особенности у больных с наследственной гиперхолестеринемией), если при применении дозы 20 мг не было достижения желаемого результата, а также, если есть возможность обеспечить врачебный контроль за состоянием такого пациента. Больные, получающие розувастатин в дозе 40 мг, должны наблюдаться специалистом особенно тщательно.

    Назначать дозу 40 мг пациентам, не обращавшимся ранее к врачу, не рекомендуется.

    Контролировать показатели липидного обмена необходимо после 2–4 недель лечения Розувастатином и/или при повышении его дозы. В зависимости от этих показателей при необходимости следует корректировать дозу.

    Назначать более высокую дозу, чем 40 мг, в большинстве случаев не рекомендуется, так как это не оправдано из-за усиления побочных эффектов.

    У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести коррекция дозы розувастатина не требуется. Рекомендуемая начальная доза для таких больных – 5 мг/сутки.

    Корректировать дозу препарата пациентам пожилого возраста нет необходимости.

    Так как при фармакокинетических исследованиях отмечено повышение системной концентрации розувастатина у представителей монголоидной расы, нужно учитывать этот факт и назначать пациентам данной группы начальную дозу препарата, составляющую 5 мг/сутки. Применять дозу 40 мг у таких больных противопоказано.

    Для пациентов, являющихся носителями генотипов с.421АА или с.521CC, рекомендованная максимальная доза розувастатина составляет 20 мг один раз в сутки.

    При наличии факторов, указывающих на предрасположенность к миопатии, рекомендуется назначать в качестве начальной дозу 5 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

    В случае совместного применения препарата с лекарственными средствами, повышающими содержание розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, возможно повышение риска миопатии, вплоть до рабдомиолиза. Когда применение таких лекарственных средств необходимо, нужно оценить соотношение риска и пользы сопутствующей терапии Розувастатина и, если потребуется, снизить его дозу.

    Побочные действия

    Побочные эффекты, наблюдающиеся во время приема Розувастатина, обычно имеют невыраженный характер и проходят самостоятельно. Частота их возникновения, как правило, зависит от дозы.

    Возможные побочные реакции (очень часто – больше 10%; часто – больше 1%, но меньше 10%; нечасто – больше 0,1%, но меньше 1%; редко – больше 0,01%, но меньше 0,1%; крайне редко – меньше 0,01%; с неустановленной частотой – при невозможности подсчета частоты появления нарушений):

    • пищеварительная система: часто – боли в животе, запор, тошнота; нечасто – метеоризм, диарея, рвота; редко – временное повышение активности печеночных ферментов, гастрит, гастроэнтерит, панкреатит; очень редко – желтуха, гепатит;
    • центральная нервная система: часто – астенический синдром, головокружение, головная боль; нечасто – парестезия, невралгия, нарушения сна, тревожность, депрессия; очень редко – снижение или потеря памяти, периферическая нейропатия;
    • эндокринная система: часто – инсулиннезависимый сахарный диабет;
    • дыхательная система: часто – фарингит, очень редко – пневмония, диспноэ, кашель, бронхит, бронхиальная астма, синусит, ринит;
    • костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия (в том числе миозиты); очень редко – артрит, артралгия, боль в спине, мышечный гипертонус, патологический перелом конечностей; с неустановленной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
    • система кроветворения: с неустановленной частотой – тромбоцитопения;
    • репродуктивная система и молочная железа: с неустановленной частотой – сексуальная дисфункция, гинекомастия;
    • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек;
    • кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: с неустановленной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
    • мочевыделительная система: часто – инфекции мочевыводящих путей, канальцевая протеинурия (в основном для дозы 40 мг), не связанная с развитием заболеваний почек и уменьшающаяся или исчезающая в процессе лечения; очень редко – гематурия, периферические отеки;
    • аллергические реакции: нечасто – сыпь, крапивница, кожный зуд; редко – ангионевротический отек;
    • лабораторные показатели: повышение уровня концентрации глюкозы, гликозилированного гемоглобина, билирубина; нарушения функции щитовидной железы; увеличение активности ферментов креатинфосфокиназы (КФК), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы (при повышении активности КФК в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы прием Розувастатина необходимо приостановить).

    Есть сообщения о единичных случаях возникновения ИЗЛ (интерстициального заболевания легких) при применении некоторых статинов, в особенности при длительном курсе терапии.

    Передозировка

    В случае одновременного приема нескольких суточных доз розувастатина изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

    При передозировке препарата возможно усиление побочных нарушений.

    Специфического лечения не существует. Рекомендуется проведение симптоматической терапии и мероприятий по поддержанию функций жизненно важных систем и органов. Следует контролировать функцию печени и активность КФК. Эффективность процедуры гемодиализа при передозировке маловероятна.

    Особые указания

    Пациентам, принимающим Розувастатин в дозе 40 мг, необходимо обеспечить контроль за показателями функции почек.

    При определении активности КФК, чтобы избежать неверной интерпретации результатов, не следует проводить анализ после значительных физических нагрузок, а также нужно учитывать другие возможные причины увеличения уровня КФК. Если начальная концентрация существенно повышена (в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы), повторный анализ следует провести через 5–7 дней. При подтверждении исходного повышенного уровня концентрации КФК в результате повторного измерения начинать терапию Розувастатином не следует.

    В случае наличия факторов вероятности развития рабдомиолиза необходимо учитывать соотношение пользы и возможного риска и в течение всего курса терапии осуществлять клиническое наблюдение за состоянием пациента.

    Пациент должен немедленно сообщить врачу о неожиданном появлении мышечных болей, спазмов или мышечной слабости. У таких больных необходимо проверить активность КФК. Если уровень концентрации КФК значительно повышен (в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы) или если мышечные симптомы резко выражены даже при незначительном отклонении активности КФК от нормы, терапию необходимо прекратить. После исчезновения симптомов и возвращения активности КФК к норме возможно повторное назначение Розувастатина или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, но в меньших дозах и под тщательным врачебным наблюдением. При отсутствии симптомов проводить измерение активности КФК нецелесообразно.

    При приеме Розувастатина и сопутствующего лечения признаков усиления воздействия на скелетную мускулатуру не выявлено. Однако поступали сообщения об увеличении случаев миопатии и миозита у больных, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы одновременно с производными фибриновой кислоты, в том числе никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах, циклоспорином, гемфиброзилом, макролидными антибиотиками, ингибиторами протеаз и азольными противогрибковыми средствами.

    Не рекомендуется сочетанное применение гемфиброзила и розувастатина, поскольку гемфиброзил повышает вероятность развития миопатии в комбинированной терапии с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Необходимо учитывать соотношение риск/польза при одновременном применении никотиновой кислоты или фибратов в липидоснижающих дозах и Розувастатина.

    Контроль показателей функции печени рекомендуется проводить перед началом терапии и спустя 3 месяца лечения препаратом.

    Если в сыворотке крови уровень активности трансаминаз превышает в 3 раза ВГН, прием препарата следует прекратить.

    У больных с гиперхолестеринемией вследствие нефротического синдрома или гипотериоза лечение основных заболеваний необходимо провести до начала приема Розувастатина.

    При подозрении на возникновение ИЗЛ, которое проявляется в виде непродуктивного кашля, одышки, снижения веса, слабости, ухудшения общего самочувствия и лихорадки, прием препарата необходимо отменить.

    Из-за возможной вероятности развития судорог во время приема таблеток Розувастатин нужно избегать употребления в пищу зеленого чая.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении работ, требующих быстрого реагирования и повышенного внимания, поскольку во время лечения препаратом возможно проявление головокружения и слабости.

    Применение при беременности и лактации

    Содержание холестерина и продуктов его биосинтеза очень важны для внутриутробного развития ребенка, поэтому ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы значительно повышает потенциальный риск для плода над пользой от применения лекарственного средства для беременной женщины. Учитывая это, Розувастатин противопоказан для применения в период беременности.

    Женщины, принимающие препарат и находящиеся в репродуктивном возрасте, должны применять адекватные контрацептивные методы. В случае диагностирования беременности во время терапии препаратом прием таблеток следует немедленно прекратить.

    Данных о выделении розувастатина с грудным молоком не имеется. В период грудного вскармливания принимать препарат запрещено.

    Применение в детском возрасте

    Лекарственное средство не применяется у детей и подростков младше 18 лет.

    При нарушениях функции почек

    Особенности применения Розувастатина у пациентов с нарушениями функции почек в зависимости от дозы:

    • суточная доза 5, 10, 15 или 20 мг: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) – противопоказание к применению; почечная недостаточность любой степени тяжести – требуется осторожность при лечении;
    • суточная доза 40 мг: нарушения почечной функции умеренной степени тяжести (клиренс креатинина меньше 60 мл/мин) – противопоказание к применению; почечная недостаточность любой степени тяжести – требуется осторожность при лечении.

    Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек в качестве начальной рекомендуется доза 5 мг/сутки.

    При нарушениях функции печени

    Пациентам, у которых заболевания печени находятся в активной фазе, включая стойкое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови и любое повышение сывороточной активности ферментов (более, чем в 3 раза по сравнению с ВГН), терапия Розувастатином противопоказана.

    В случае отягощенного анамнеза по печеночным заболеваниям назначение препарата требует осторожности.

    Данных и опыта применения Розувастатина у пациентов с тяжелыми функциональными нарушениями печени (по классификации Чайлда – Пью > 9 баллов) не имеется.

    Применение в пожилом возрасте

    Специально корректировать дозу препарата пожилым пациентам не нужно, но проводить терапию Розувастатином больным в возрасте 65 лет и старше необходимо с осторожностью.

    Лекарственное взаимодействие

    • ингибиторы транспортных белков: увеличение содержания розувастатина в плазме крови и повышение риска развития миопатии (из-за его свойства связываться с некоторыми транспортными белками, в частности, с BCRP и ОАТР1В1);
    • ингибиторы протеазы ВИЧ (вируса иммунодефицита человека): существенное увеличение экспозиции к розувастатину. Фармакокинетические исследования у здоровых добровольцев по совместному применению препарата в дозе 20 мг с комбинированным лекарственным средством, содержащим 2 ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира и 100 мг ритонавира) приводило к двукратному увеличению AUC (0-24) и пятикратному увеличению максимальной плазменной концентрации розувастатина;
    • циклоспорин: значительное (в среднем в 7 раз) увеличение AUC розувастатина; плазменная концентрация циклоспорина не изменяется;
    • фенофибрат, гемфиброзил, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки): повышение риска развития миопатии (возможно, из-за их способности вызывать миопатию при использовании в монотерапии);
    • гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: повышение в 2 раза максимальной плазменной концентрации и AUC розувастатина; фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не наблюдалось, фармакодинамическая взаимосвязь возможна;
    • антациды (содержащие гидроксид магния и алюминия): уменьшение концентрации розувастатина в плазме крови приблизительно наполовину. Если антациды принимаются через 2 часа после него, этот эффект ослабевает;
    • эзетимиб: повышение AUC розувастатина у больных с гиперхолестеринемией (при одновременном приеме 10 мг эзетимиба и 10 мг розувастатина). Из-за фармакодинамического взаимодействия веществ возможно увеличение риска развития побочных реакций;
    • изоферменты цитохрома Р450: взаимодействия с лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием цитохрома Р450 не ожидается. Розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Клинически значимого взаимодействия с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYР3A4 и CYP2C9) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2A6) не отмечалось;
    • эритромицин: уменьшение на 20% AUC розувастатина и на 30% его максимальной плазменной концентрации из-за усиления моторики кишечника, которое может вызвать прием эритромицина;
    • фузидовая кислота: существует вероятность возникновения рабдомиолиза (по данным постмаркетинговых сообщений), при необходимости совместного применения может потребоваться временная отмена розувастатина;
    • антагонисты витамина K (например, варфарин): увеличение МНО (Международного Нормализованного Отношения); при совместном применении рекомендуется контролировать этот показатель;
    • контрацептивы для перорального применения/гормонозаместительной терапии: увеличение AUC норгестрела и AUC этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно, что должно учитываться при определении дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетических данных по применению Розувастатина одновременно с гормонозаместительной терапией и не имеется, но аналогичного эффекта исключать нельзя;
    • дигоксин: клинически значимого взаимодействия не ожидается.

    Во всех случаях комбинированного применения с лекарственными препаратами, увеличивающими экспозицию к розувастатину, следует корректировать его дозу.

    Аналоги

    Аналогами Розувастатина являются: Розарт, Роксера, Розистрак, Розуфаст, Розукард, Рустор, Тевастор, Липопрайм, Крестор, Ро-статин, Акорта, Реддистатин, Розулип, Мертенил, Сувардио и другие.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

    Срок хранения – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Розувастатине

    Судя по отзывам о Розувастатине, препарат подходит далеко не всем и среди множества аналогичных лекарственных средств пациенты часто выбирают другие средства, менее дорогие и не так сильно отягощенные побочными эффектами. Встречаются жалобы на такие нежелательные реакции как бессонница, боли в мышцах и суставах, скачки артериального давления, сердцебиение, тошнота, нарушение пищеварения, а также повышение уровня сахара в крови.

    Специалисты отмечают, что назначать препараты для снижения уровня холестерина (статины) и прописывать схему терапии должен только опытный врач. И при соблюдении его рекомендаций применение Розувастатина будет более эффективным и сведет к минимуму побочные реакции.

    Цена на Розувастатин в аптеках

    Цена на Розувастатин за 1 упаковку из 30 таблеток составляет: 10 мг – 429–460 рублей; 20 мг – 455–851; 40 мг – 1600–1816 рублей.

    zdorovi.net

    От чего помогает «Розувастатин». Инструкция по применению. Розувастатин как долго можно принимать

    Содержание

    • Активные компоненты и форма выпуска1
    • Фармакологические действия2
    • Таблетки «Розувастатин»: от чего помогает препарат3
    • Противопоказания4
    • Возможные побочные эффекты5
    • Препарат «Розувастатин»: инструкция по применению6
    • Аналоги лекарства «Розувастатин»7
    • Цена8
    • Отзывы9

    В аптечной сети может быть представлено несколько форм выпуска медикамента – в прямой зависимости от того, под какой торговой маркой выпускается препарат «Розувастатин». Инструкция по применению поясняет, что, как правило, это таблетки, с содержанием активного компонента Розувастатина в объеме 10мг, 20 мг либо 40 мг. Выпускаются в блистере по 28 шт. В потребительской пачке 1 либо 2 блистера, реже 3 либо 6.

    В каждой таблетке активным компонентом выступает Розувастатин, имеется защитная пленочная оболочка. Из вспомогательных компонентов указываются: крахмал кукурузы и стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая и повидон, а также дигидрат гидрофосфата кальция. Их основное предназначение – поддерживать лекарственные свойства активного вещества.

    Фармакологические действия

    Главной точкой приложения лекарства являются структуры печени, где и происходит образование холестерина. При регулярном приеме медикамента происходит повышение количества печеночных рецепторов, способных захватывать и инактивировать липопртеиды пониженной плотности. В русле их становится намного меньше, что улучшает показатели крови.

    Несмотря на то, что таблетки «Розувастатин», от чего помогает лекарство снизить уровень холестерина, – представители подгруппы статинов, они лишь в минимальном количестве подвергается метаболизму в структурах печени. В неизмененном виде 5% выводится с мочой, остальные 90% с содержимым кишечника.

    Выраженный гиполипидемический эффект формируется к концу первой недели от начал терапии средством, и достигает 90% через 12–14 дней. Стабильное поддержание требуемых параметров липопротеидов и триглицеридов удается достичь через 3.5–4 недели лечения. Сохраняется на всем протяжении рекомендованного специалистом курса.

    Помимо вышеописанного гиполипидемического воздействия на организм, препарат «Розувастатин» также способен положительно влиять на состояние эндотелия, улучшать реологические параметры крови. Выявлен и антиоксидантный, и антипролиферативный эффект медикамента.

    Почитайте также эту статью:  От чего помогают витамины Ревит: инструкция по применению

    Таблетки «Розувастатин»: от чего помогает препарат

    Из прилагаемой к каждой потребительской упаковке с таблетками «Розувастатин» инструкции по применению следует, что их основное предназначение – устранить негативное состояние гиперхолестеринемии.

    Специалистом средство рекомендуется к приему в следующих случаях:

    • первично выявленной гиперхолистеринемии;
    • смешанной форме дислипедимии у взрослой категории пациентов, а также у малышей старше 10 лет;
    • в качестве вспомогательного компонента к проводимой диетотерапии, когда не удается достичь целевых показателей липопротеидов;
    • при гомозиготном варианте гиперхолестеринемии, если иные лечебные мероприятия не принесли успеха;
    • при необходимости предупредить декомпенсацию сердечнососудистых патологий;
    • при высоком риске формирования тяжелых осложнений от имеющихся патологий со стороны сердца;
    • устранить атеросклеротические видоизменения на сосудистых стенках;
    • в качестве одного из компонентов комплексной терапии гипертонической болезни, сердечнососудистой недостаточности.

    Медикамент может быть рекомендован и с профилактической целью, к примеру, при отягощенном наследственном анамнезе, если имеются негативные индивидуальные привычки – курение.

    Противопоказания

    Поскольку препарат «Розувастатин», инструкция по применению подтверждает это, – яркий представитель подгруппы статинов, ему присущи те же противопоказания, что и иным гиполипидемическим средствам:

    • наличие тяжелой миопатии;
    • различные патологии печени;
    • индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Розувастатин», от чего таблетки могут вызывать побочные эффекты;
    • декомпенсированная почечная недостаточность;
    • период вынашивания плода и последующая лактация.

    С особой осторожностью медикамент может рекомендоваться к приему в следующих случаях:

    • при развившемся сепсисе;
    • после перенесенного оперативного вмешательства;
    • при различных эндокринопатологиях;
    • после травм.

    Имеются и возрастные ограничения к приему медикаменты – до достижения 18 лет, а также после 65–75 лет.

    Возможные побочные эффекты

    Как правило, препарат «Розувастатин» благоприятно воспринимается организмом пациента. Однако, в ряде случаев возможно появление отдельных негативных проявлений:

    • состояние гипергликемии;
    • упорные головокружения;
    • нехарактерная ранее повышенная утомляемость;
    • болевые импульсы в различных областях головы;
    • дискомфорт в районе кишечника;
    • позывы на тошноту и рвоту;
    • миалгии, а также миопатии;
    • формирование рабдомиолиза;
    • протеинурия;
    • различные аллергические проявления, к примеру, крапивница, иные дерматовысыпания.

    Почитайте также эту статью:  От чего помогают таблетки 100 мг Ребагит: инструкция по применению

    После отмены медикамента все вышеперечисленные нежелательные моменты полностью устраняются.

    Препарат «Розувастатин»: инструкция по применению

    Препарат выпускается только для перорального приема. Разжевавыния либо измельчения не требует. Однако, каждый прием рекомендуется сочетать в употреблением не мене 100 мл воды. Взаимосвязи с режимом питания не имеется.

    Читайте также:  Диабетическая невропатия - что это такое, симптомы

    Доза лекарства подбирается специалистом в каждом случае индивидуально. Старт, как правило, с минимальных доз – 10 мг, с последующим увеличением по необходимости. Достаточно 1 раз в сутки. Повышение дозы лекарства до 40 мг может быть у пациентов, с упорным тяжелым течением гиперхолестеринемии, а также высоким риском сердечнососудистых осложнений. Динамическое отслеживание параметров крови строго обязательно. Затем специалистом проводится коррекция дозы.

    Аналоги лекарства «Розувастатин»

    Идентичное активное вещество содержат аналоги:

    1. «Розарт».
    2. «Розувастатин СЗ».
    3. «Розулип».
    4. «Роксера».
    5. «Крестор».
    6. «Розукард».
    7. «Акорта».
    8. «Розувастатин Канон».
    9. «Розистарк».
    10. «Тевастор».
    11. «Мертенил».
    12. «Рустор».
    13. «Сувардио».
    14. «Розувастатин кальция».

    К категории статинов относятся аналоги:

    1.  «Атокорд».
    2. «Кардиостатин».
    3. «Акорта».
    4. «Симвалимит».
    5. «Правастатин».
    6. «Атеростат».
    7. «Ровакор».
    8. «Липтонорм».
    9. «Роксера».
    10. «Симгал».
    11. «Атомакс».
    12. «Симвакол».
    13. «Аторвокс».
    14. «Ловакор».
    15. «Ловастерол».
    16. «Торвакард».
    17. «Торвазин».
    18. «Мевакор».
    19. «Холетар».
    20. «Ловастатин».
    21. «Мертенил».
    22. «Рустор».
    23. «Апекстатин».
    24. «Акталипид».
    25. «Симло».
    26. «Синкард».
    27. «Симвор».
    28. «Атор».
    29. «Вазатор».
    30. «Аторвастатин».
    31. «Розарт».
    32. «Зорстат».
    33. «Зокор форте».
    34. «Анвистат».
    35. «Липобай».
    36. «Аторис».
    37. «Липримар».
    38. «Новостат».
    39. «Торвалип».
    40. «Тулип».
    41. «Липостат».
    42. «Тевастор».
    43. «Симвастол».
    44. «Лескол».
    45. «Зокор».
    46. «Торвас».
    47. «Симвастатин».
    48. «Розулип».
    49. «Розукард».
    50. «Липона».
    51. «Вазилип».
    52. «Крестор».
    53. «Овенкор».
    54. «Лескол форте».

    Цена

    Таблетки «Розувастатин» в Москве купить можно за 250 рублей. Цена препарата в Киеве достигает 60-100 гривен. В Казахстане и Минске аптеки предлагают аналоги «Розувастатина».

    Отзывы

    Преимущественно положительные отзывы о препарате «Розувастатин» указывают на эффективность медикамента, легкость его применения, минимальность побочных эффектов. Однако, соблюдение предписанных специалистом доз и кратности приема обязательны, для предотвращения формирования осложнений.

    Детям, при беременности и кормлении грудью

    Розувастатин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

    В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить.

    Применение у детей

    Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Инструкция по применению Розувастатина (Способ и дозировка)

    В начале курса следует принимать 1 таблетку (10 мг) в сутки. Потом можно увеличить дозу до 1 таблетки (20 мг) в сутки (через 4 недели после начала приема таблеток).

    Увеличение дозы до таблетки 40 мг возможно только при контроле врача.

    Принимать лекарство можно в любое время суток независимо от приема пищи.

    Разжевывать нельзя!

    Негативные реакции

    Те нарушения, которые можно причислить к побочным эффектам Розувастина, редко бывают ярко выраженными, также им присуща дозозависимость. Почти всегда эти явления исчезают самостоятельно, обходятся без медицинской коррекции.

    К побочным реакциям относят:

    1. Протеинурию со стороны мочевыводящей системы – обычно явление или уменьшает свою выраженность, или совсем проходит в ходе лечения, и выявленная в лабораторных условиях патология не считается признаком возникновения острой болезни почек (как не является она и признаком обострения уже диагностированной болезни);
    2. Лабораторные данные, которые оказываются патологически измененными – это и рост концентрации билирубина, и рост показателей глюкозы крови, и уровень щелочной фосфотазы, а также диагностированные функциональные патологии щитовидки;
    3. Эндокринные органы могут отреагировать развитием симптомов СД 2 типа;
    4. сСкелетно-мышечный аппарат сравнительно часто отмечается миалгией, реже – миопатией и даже миозитом;
    5. По части пищеварительного профиля могут достаточно часто возникать расстройство пищеварения, рвота и тошнота, болезненность в зоне эпигастрия, редко проявляется панкреатит;
    6. На коже не очень часто появляется сыпь, в том числе крапивница, возможен дермальный зуд;
    7. Печень может отреагировать на прием статина ростом активизации печеночных трансаминаз, но обычно эта патология бессимптомна, временна, является она дозозависимой;
    8. Из прочих реакций с уверенной частотой обнаруживается астенический синдром.

    Определенные негативные явления зафиксированы специалистами в процессе проведения пострегистрационных исследований.

    Условия продажи

    Данный препарат можно купить в аптеке исключительно по рецепту врача.

    Особые указания

    При применении высоких доз Розувастатина (как правило, 40 мг) может наблюдаться канальцевая протеинурия, которая обычно носит транзиторный характер. Это нарушение об обострении/прогрессировании болезней почек не свидетельствует.

    Больным, принимающим максимальную дозу препарата, рекомендовано осуществлять контроль показателей почечной функции. Чтобы избежать искажения результатов не рекомендуется определять активность креатинфосфокиназы после усиленных физических нагрузок либо при наличии иных возможных причин увеличения ее активности.

    Если в начале терапии исходная активность креатинфосфокиназы существенно превышена (больше, чем в 5 раз), через 5–7 дней нужно провести повторное измерение. При подтверждении показателей лечение не начинают. Неожиданное появление мышечных болей/слабости или спазмов, в особенности в сочетании с лихорадкой и недомоганием, требует обращения к врачу.

    Читайте также:  раствор для инъекций

    В таких случаях необходимо определение активности креатинфосфокиназы. Если симптомы исчезают, и показатели возвращаются к норме, можно рассмотреть вопрос о повторном назначении Розувастатина в меньших дозах под тщательным контролем состояния пациента. При отсутствии симптомов проведение рутинного контроля активности креатинфосфокиназы нецелесообразно.

    Есть сведения об очень редких случаях иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, протекающей с клиническими проявлениями (стойкой слабостью проксимальных мышц и повышением активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови) во время терапии или при прекращении приема Розувастатина. Дополнительно могут потребоваться серологические исследования, обследование нервной и мышечной системы, а также применение иммунодепрессивных средств.

    При приеме Розувастатина и сопутствующей терапии признаки увеличения воздействия на скелетную мускулатуру не отмечаются. Однако есть сообщения об увеличении числа случаев миопатии и миозита у больных, принимавших иные ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в комбинации с производными фибриновой кислоты, в т. ч. с гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (больше 1000 мг в день), азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы ВИЧ и макролидными антибиотиками.

    Если у больных показатель концентрации глюкозы составляет 5,6–6,9 ммоль/л, возрастает вероятность появления сахарного диабета 2-го типа. Уменьшение дозы/отмена терапии показана в случаях, если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и выше.

    Если возникает подозрение на развитие интерстициального заболевания легких (проявляется в виде одышки, непродуктивного кашля, слабости, снижения веса, лихорадки и ухудшения общего самочувствия), Розувастатин отменяют.

    Из-за вероятности развития слабости и головокружения, в период терапии при управлении автотранспортными средствами больные должны соблюдать осторожность.

    О пострегистрационных исследованиях применительно к Розувастатину

    Существуют три основные фазы клинических исследований. Первая фаза предполагает небольшой набор молодых здоровых людей (до 50 человек). На этом этапе специалисты стараются выявить возможный вред фармпрепарата, оптимальную дозировку и побочные эффекты. На второй фазе исследований приглашаются люди, страдающие заболеванием, являющим адресатом рассматриваемого лекарства, и это уже большой набор – 500 человек. Исследуют эффективность средства, наличие негативных эффектов, а также работу препарата сравнительно с плацебо.

    На третьей фазе клинических исследований изучают пациентов, также страдающих заболеванием, которое находится в фокусе лекарства, выборка большая – до 1000 тысячи человек. Специалисты проверяют эффективность средства, эффективность по сравнению с конкурентными продуктами, исследуют длительный период времени и в разных странах. Если лечение данным продуктом признано безопасным и эффективным, то медпрепарат получает патент, выходит на рынок.

    И далее уже начинается четвертая фаза исследований, когда препарат тестируют долговременно, в разных группах пациентов, могут тестировать и в определенных лекарственных комбинациях. Это, можно сказать, уже постмаркетинговые исследования: потребовать их организацию могут регулирующие органы здравоохранения, а еще фарм-корпорации, спонсирующие данную работу.

    В отношении Розувастатина постмаркетинговые исследования зафиксировали следующие негативные эффекты:

    • С неустановленной частотой у больных фиксируется гинекомастия;
    • С той же неустановленной частотой появляется у пациентов кашель, одышка;
    • Система кроветворения может отреагировать на прием лекарства тромбоцитопенией;
    • ЖКТ очень редко реагирует возникновением симптоматики гепатита, желтухи, с не выявленной частотой – диареей;
    • ОДА – редко появляется артралгия, неподтвержденную частоту имеет иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
    • Система мочевыведения крайне редко может дать побочную реакцию в виде гематурии;
    • ЦНС крайне редко реагирует ухудшением памяти или даже амнезией, не выявлена частота периферической нейропатии;
    • Кожа и ПЖК – не выявлена частота развития синдрома Стивенса-Джонсона;
    • Возможны периферические отеки.

    Не конкретно Розувастатин, но его аналоги проявляли такие отрицательные реакции – депрессивное состояние, эректильную дисфункцию, угасание либидо, гипергликемию, проблемы со сном, рост гликолизированного гемоглобина. Исключительны данные о развитии интерстициального заболевания легочных тканей.

    Относительные запреты

    Под ними понимаются заболевания и состояния, присутствие которых уже является поводом к взвешенному подходу назначения статинов – то есть, определенной осторожности.

    К таковым относят:

    • Гепатопатологии в анамнезе;
    • Сепсис;
    • Разного рода травмы;
    • Возраст пациента 65+;
    • Артериальную гипотензию;
    • Эндокринные, метаболические, а также водно-электролитные дисфункции тяжелой формы, а также не поддающиеся контролю судорожные приступы.

    При гестации, в период ГВ это лекарство не применяется. Существуют убедительные научные сведения, которые говорят о негативном воздействии состава на плод, риск отклонений у новорожденных очень большой. Врач предупредит пациентку, которая согласно возрасту еще может родить, о недопустимости беременности в период лечения – с большой вероятностью такую беременность медики порекомендуют прервать.

    Срок годности

    24 месяца.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    При приеме пищи скорость всасывания снижается. Происходит десятипроцентный обмен веществ в печени.

    Замечания

    Пациенты, принимающие лекарство в предельно высокий дозировке, должны регулярно проводить контроль почечной функции.

    Если у больного неожиданно появились мышечные боли, спазмы, сильная мышечная слабость, он без промедления должен уведомить об этом врача.

    Читайте также:  Флебодиа 600 при геморрое: инструкция, отзывы, цена

    Не рекомендован совместный прием Розувастатина и гемфиброзила, так как последний повышает риск развития миопатии. Также специалисты учитывают соотношение риск/польза, если намечается параллельный прием никотиновой кислоты/или фибратов в липидоснижающей дозировке вместе с Розувастатином.

    Контроль показателей печеночной функции при всех назначениях нужно проводить до начала терапии и после трехмесячного лечебного курса. Отмечается вероятность развития судорожного синдрома у больных, принимающих Розувастатин и совмещающих этот прием с зеленым чаем. Как действует с другими лекарствами

    Даже при том факте, что рассматриваемый медпрепарат является статином четвертого поколения, не отпала необходимость говорить о его потенциальном негативном взаимодействии с некоторыми лекарствами. Определенные проблемы могут появиться, если совмещать статины с некоторыми антигипертензивными средствами, сердечными препаратами, антибиотиками, иммунодепрессантами. Врач, прописывающий пациенту статины, должен знать все о тех таблетках, которые пьет сейчас больной. Даже если он просто принимает курс витаминов, об этом должно быть известно медику.

    БАДы и травы – не исключение, препараты могут «мешать» друг другу, даже если вам такое негативное взаимодействие кажется сомнительным. Когда вы идете к стоматологу, и предполагается местная анестезия, вы должны сообщить врачу, что пьете статины. Если у вас ОРВИ, терапевт, назначающий лечение, должен также четко знать, что вы пьете статины. Если по скорой приезжает врач, и вам собираются ставить обезболивающий укол – расскажите обо всех применяемых лекарствах.

    Синонимы

    Приведенные в разделе «Аналоги» препараты являются синонимами данного лекарства.

    Кому показан

    Розувастатин, применение которого возможно только по назначению доктора и только по определенной схеме, может использоваться в нескольких диагностированных случаях (то есть диагноз должен быть зафиксирован). Пить Розувастатин «на всякий случай» не следует.

    К прямым показаниям относят:

    • Семейную или же наследственную гомозиготную гиперхолестеринемию;
    • Первичную гиперхолестеринемию – так называют состояние, что сопровождается ростом маркера холестерина в крови;
    • Гипертриглицеридемию – этот диагноз говорит о превышении содержания свободных жиров (это и есть триглицериды) в крови;
    • Предупреждение атеросклеротических осложнений – то есть, если у пациента уже есть атеросклероз, он может привести к сосудистым катастрофам (инфаркту миокарда, инсульту), а также к гипертонической болезни.

    Розувастатин в инструкции (как и его аналоги) описан как медпрепарат, который дополняет диетические рекомендации. То есть врач, который контролирует ваше лечение, корректирует его, назначает диагностику, должен обязательно сделать акцент на питании. Если вы не способствуете нормальному показателю холестерина именно типом питания, статины не смогут действовать с максимальной эффективностью.

    Побочные явления

    На фоне приема таблеток Розувастатин возможно развитие негативных реакций организма со стороны различных органов и систем:

    • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница, напоминающая ожог крапивой.
    • Система пищеварения – склонность к запору, тошнота, болевые ощущения в области живота, реже может развиваться воспаление поджелудочной железы (панкреатит).
    • Мочевыделительная система – редко появляется белок (протеинурия) и кровь (гематурия) в моче.
    • Эндокринная система – развитие сахарного диабета тип 2.
    • Опорно-двигательная система – мышечные боли (миалгия), их воспаление (миозит) и разрушение (рабдомиолиз), особенно у лиц с предрасположенностью к миопатии.
    • Нервная система – головная боль, периодическое головокружение, выраженная общая слабость (астения).

    Почитайте также эту статью:  Трайкор: таблетки 145 мг и 160 мг

    Развитие побочных эффектов является дозозависимым явлением. Их частота значительно увеличивается при применении препарата в дозе 40 мг в сутки. Появление негативных реакций является основанием к коррекции дозировки или отмене препарата.

    Условия хранения

    В сухом месте при температуре воздуха 25 градусов.

    Дозировка и режим применения

    Розувастатин в инструкции по применению описан как препарат, который нужно принимать внутрь без предварительного размельчения таблетки, без последующего ее разжевывания. Проглатывается порция целиком, запивается обычной водой. Пьют Розувастатин в любое время суток, вместе с едой или без – не так важно.

    Главное – выбрать одно и то же время и стараться придерживаться его. Одна таблетка в день, и не более.

    Еще до начала лечения пациент должен ознакомиться с антигиперхолестериновой диетой, и не просто ознакомиться, а начать ей следовать. Терапия не отменяет необходимость в этой диете. Дозу лекарства врач назначит пациенту индивидуально: это соотносится и с целями терапии, и с терапевтическим ответом. Начинают обычно с 5 или 10 мг. Если и этой дозировки достаточно для тех целей, которые ставит доктор, дозу повышать не будут. Лекарство в дозировке 40 мг назначают в исключительных случаях. Особенно опасно прописывать Розувастатин 40 тем пациентам, кто ранее этот медпрепарат не принимал. Врач обязательно учитывает риски развития миопатии, если пациенту назначена комбинированная терапия.

    • https://www.otchegopomogaet.ru/rozuvastatin.html
    • https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/rozuvastatin.html
    • https://medside.ru/rozuvastatin
    • https://Davlenie.guru/rozuvastatin.html

    golovaneboli.ru

    Розувастатин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг) препарата статина для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей и при беременности. Состав

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата статина Розувастатин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Розувастатина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Розувастатина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

    Розувастатин - гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

    Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

    Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

    Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

    Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

    Состав

    Розувастатин кальция + вспомогательные вещества.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность - примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой.

    Показания

    • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип 2а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
    • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
    • гипертриглицеридемия (тип 4 по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;
    • замедление прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
    • первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца).

    Формы выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

    Инструкция по применению и режим дозирования

    Принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.

    До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

    Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

    Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

    Побочное действие

    • головная боль;
    • головокружение;
    • астенический синдром;
    • тревожность;
    • депрессия;
    • бессонница;
    • невралгия;
    • парестезии;
    • запор;
    • тошнота;
    • абдоминальная боль;
    • обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз;
    • диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота);
    • гастрит;
    • гастроэнтерит;
    • фарингит;
    • ринит;
    • синусит;
    • бронхиальная астма;
    • бронхит;
    • кашель;
    • диспноэ;
    • пневмония;
    • стенокардия;
    • повышение АД;
    • сердцебиение;
    • вазодилатация;
    • миалгия;
    • артралгия;
    • артрит;
    • мышечный гипертонус;
    • боль в спине;
    • миопатия;
    • рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг);
    • канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев - для доз 10 и 20 мг, 3% случаев - для дозы 40 мг);
    • периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней);
    • боль внизу живота;
    • инфекции мочевыводящей системы;
    • кожная сыпь;
    • кожный зуд;
    • ангионевротический отек;
    • преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена);
    • астенический синдром;
    • анемия;
    • боль в грудной клетке;
    • сахарный диабет;
    • экхимозы;
    • гриппоподобный синдром;
    • периодонтальный абсцесс.

    Противопоказания

    Для всех суточных доз:

    • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
    • одновременный прием циклоспорина;
    • повышение концентрации КФК в крови более чем в 5 раз по сравнению с ВГН;
    • совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;
    • миопатия;
    • отсутствие адекватных методов контрацепции;
    • беременность;
    • период грудного вскармливания;
    • детский возраст до 18 лет.

    Дополнительно для препарата Розувастатин в суточной дозе 5, 10, и 20 мг:

    • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
    • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
    • пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений.

    Дополнительно для препарата Розувастатин в суточной дозе 40 мг:

    • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
    • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) у пациентов с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза;
    • личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
    • пациенты монголоидной расы.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Розувастатин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

    Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

    Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

    В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

    Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить.

    Применение у детей

    Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Особые указания

    С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

    Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

    При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

    В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

    Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

    Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

    У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

    Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

    Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.

    Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

    Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

    Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

    Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (более 1 г в сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

    Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

    Аналоги лекарственного препарата Розувастатин

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Акорта;
    • Крестор;
    • Мертенил;
    • Розарт;
    • Розистарк;
    • Розувастатин кальция;
    • Розувастатин Канон;
    • Розувастатин СЗ;
    • Розукард;
    • Розулип;
    • Роксера;
    • Рустор;
    • Сувардио;
    • Тевастор.

    Аналоги по фармакологической группе (статины):

    • Акорта;
    • Акталипид;
    • Анвистат;
    • Апекстатин;
    • Атеростат;
    • Атокорд;
    • Атомакс;
    • Атор;
    • Аторвастатин;
    • Аторвокс;
    • Аторис;
    • Вазатор;
    • Вазилип;
    • Зокор;
    • Зокор форте;
    • Зорстат;
    • Кардиостатин;
    • Крестор;
    • Лескол;
    • Лескол форте;
    • Липобай;
    • Липона;
    • Липостат;
    • Липримар;
    • Липтонорм;
    • Ловакор;
    • Ловастатин;
    • Ловастерол;
    • Мевакор;
    • Мертенил;
    • Новостат;
    • Овенкор;
    • Правастатин;
    • Ровакор;
    • Розарт;
    • Розукард;
    • Розулип;
    • Роксера;
    • Рустор;
    • Симвакол;
    • Симвалимит;
    • Симвастатин;
    • Симвастол;
    • Симвор;
    • Симгал;
    • Симло;
    • Синкард;
    • Тевастор;
    • Торвазин;
    • Торвакард;
    • Торвалип;
    • Торвас;
    • Тулип;
    • Холетар.

    • Нейродоз - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 267 мг) лекарственного препарата для лечения преждевременной эякуляции у мужчин. Состав и лечебные эффекты
    • Амарил - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг, М с Метформином 250 мг и 500 мг) лекарства для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей и при беременности. Состав
    • Баклофен - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг и 25 мг) препарата для лечения судорог и спазмов мышц при ДЦП и болезнях спинного мозга у взрослых, детей и при беременности. Состав

    instrukciya-otzyvy.ru


    Смотрите также

 

2011-2017 © МБУЗ ГКП №  7, г.Челябинск.