Размер шрифта
Цвета сайта
Изображения

Обычная версия сайта

От чего метопролол


Метопролол (Metoprolol)

МетопрололMetoprololum (род. Metoprololi)

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

C15h35NO337350-58-6

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Внутрь, в/в.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Перейти

www.rlsnet.ru

Метопролол

Метопролол относится к селективным бета1-адреноблокаторам, применяемым для лечения функциональных нарушений сердечной деятельности.

Фармакологическое действие Метопролола

Активный компонент медикамента (метопролола сукцинат) является кардиоселективным бета1-адреноблокатором, оказывающим мембраностабилизирующее действие.

Метопролол обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Стабильное снижение артериального давления, как правило, наблюдается спустя несколько недель регулярного приема. Также медикамент способствует предупреждению развития мигрени.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, метопролола сукцинат:

  • Уменьшает сократимость миокарда;
  • Снижает повышенное артериальное давление в стрессе, при физическом напряжении и в состоянии покоя;
  • Способствует урежению частоты сердечных сокращений.

Гипотензивное действие метопролола сукцината обусловлено угнетением активности центральной нервной системы, снижением синтеза ренина, что приводит к уменьшению периферических симпатических влияний.

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде и чувствительности миокарда по отношению к воздействию симпатической иннервации.

Антиаритмический эффект определяет снижение аритмогенных факторов.

Применение Метопролола в средних лечебных дозах оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен и органы (скелетные мышцы, поджелудочную железу, гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и матки), чем другие лекарства, содержащие бета2-адренорецепторы.

Форма выпуска

Метопролол выпускают в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг.

Показания к применению Метопролола

Метопролол по инструкции назначают при лечении:

  • Компенсированной ХСН II-IV ФК по NYHA (обычно одновременно со стандартной терапией ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами);
  • Артериальной гипертензии (как самостоятельную терапию или в сочетании с другими гипотензивными лекарствами);
  • Функциональных нарушений сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией.

Как профилактическое средство Метопролол назначают при:

  • Мигрени;
  • Ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда (как вторичная профилактика), стенокардии (для предотвращения приступов);
  • Наджелудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии.

Противопоказания

Метопролол по инструкции противопоказано принимать при:

  • Кардиогенном шоке;
  • Гиперчувствительности;
  • SA блокаде;
  • Выраженных нарушениях периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
  • AV блокаде II-III ст.;
  • Синусовой брадикардии;
  • Синдроме слабости синусового узла;
  • Стенокардии Принцметала;
  • Декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Также противопоказаниями к приему Метопролола являются:

  • Одновременное применение с верапамилом (внутривенное введение);
  • Одновременный прием с ингибиторами МАО;
  • Детский возраст (поскольку нет данных, подтверждающих его безопасность и эффективность);
  • Феохромоцитома (разрешено применение медикамента только вместе с альфа-адреноблокаторами);
  • Одновременный прием с лекарствами, действующими на бета-адренорецепторы;
  • Одновременный прием с инотропными лекарствами;
  • Период лактации.

С осторожностью обычно назначают Метопролол во время беременности, людям пожилого возраста, а также на фоне:

  • Метаболического ацидоза;
  • Сахарного диабета;
  • AV блокады I ст.;
  • Облитерирующих болезней периферических сосудов;
  • Бронхиальной астмы;
  • Депрессии (включая болезнь в анамнезе);
  • Почечной недостаточности;
  • Хронической обструктивной болезни легких;
  • Миастении;
  • Печеночной недостаточности;
  • Тиреотоксикоза;
  • Псориаза.

Способ применения и дозировка

Метопролол по инструкции принимают один раз в день вместе с едой или сразу после нее, желательно в утреннее время.

Начальная доза при артериальной гипертензии составляет 50 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, максимально – до 2 таблеток по 100 мг.

Для профилактики возникновения приступов стенокардии лечение начинают с 1 таблетки 50 мг в день (максимально – 200 мг). Также лечение можно сочетать с другими антиангинальными лекарствами.

Для профилактики мигрени принимают по 100-200 мг Метопролола. В таких же дозировках принимают медикамент при лечении функциональных нарушениях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией, и для профилактики аритмии.

Для профилактики инфаркта миокарда (вторичной), как правило, назначают 2 таблетки (по 100 мг) медикамента в день.

На фоне почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, а на фоне печеночной недостаточности, в зависимости от клинического состояния, врач может несколько снизить дозу Метопролола.

Передозировка Метопрололом крайне нежелательна, поскольку она может привести к развитию:

  • Головокружения;
  • Выраженной синусовой брадикардии;
  • Обморока;
  • AV блокады, которая может вызвать полную поперечную блокаду и остановку сердца;
  • Желудочковой экстрасистолии;
  • Комы;
  • Аритмии;
  • Кардиогенного шока;
  • Сердечной недостаточности;
  • Потери сознания;
  • Бронхоспазма;
  • Цианоза.

Как правило, начальные признаки передозировки Метопрололом наблюдаются через 0,3-2 часа после приема лекарства.

Во время лечения следует учитывать, что Метопролол по инструкции может скрывать некоторые клинические проявления течения тиреотоксикоза (в частности, тахикардию). Поэтому резко отменять медикамент на фоне тиреотоксикоза не рекомендуется (чтобы не усилить симптоматику).

Побочные действия Метопролола

Чаще всего при применении Метопролола, по отзывам, наблюдаются:

  • Ортостатическая гипотензия (включая обморок);
  • Брадикардия;
  • Ощущение сердцебиения;
  • Запор или диарея;
  • Похолодание нижних конечностей;
  • Головокружение;
  • Одышка при физическом усилии;
  • Повышенная утомляемость;
  • Тошнота;
  • Головная боль;
  • Боль в животе.

Кроме того, Метопролол, по отзывам, может привести к нарушению со стороны различных систем организма и вызывать:

  • Усиление потоотделения, крапивницу, алопецию, обострение псориаза, фотосенсибилизацию (кожные покровы);
  • Кратковременное усиление проявления симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок (на фоне инфаркта миокарда), AV блокаду I ст., аритмию (сердечно-сосудистая система);
  • Рвоту, нарушение функции печени, сухость слизистой оболочки полости рта (пищеварительная система);
  • Снижение концентрации внимания, повышенную нервную возбудимость, бессонницу, тревогу, сексуальную дисфункцию, нарушение памяти, парестезии, депрессию, подавленность, судороги, сонливость, «кошмарные» сновидения, амнезию, галлюцинации (нервная система);
  • Бронхоспазм (на фоне бронхиальной астмы), ринит (дыхательная система).

Нарушения со стороны органов чувств (в виде конъюнктивита, звона в ушах, нарушений вкусовых ощущений и зрения) Метопролол, по отзывам, вызывает в редких случаях.

Также во время терапии может наблюдаться повышение массы тела, тромбоцитопения и артралгия.

zdorovi.net

Метопролол

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

protabletky.ru

Метопролол - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг) лекарства для лечения нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метопролол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Метопролол - относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Показания

  • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
  • ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
  • нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
  • гипертиреоз (комплексная терапия);
  • профилактика приступов мигрени.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени - 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

  • повышенная утомляемость;
  • слабость;
  • головная боль;
  • замедление скорости психических и двигательных реакций;
  • парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно);
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • снижение внимания;
  • сонливость;
  • бессонница;
  • кошмарные сновидения;
  • спутанность сознания;
  • кратковременное нарушение памяти;
  • мышечная слабость;
  • снижение зрения;
  • сухость и болезненность глаз;
  • конъюнктивит;
  • шум в ушах;
  • синусовая брадикардия;
  • сердцебиение;
  • снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • головокружение;
  • снижение сократимости миокарда;
  • временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка);
  • аритмии;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
  • тошнота, рвота;
  • боль в животе
  • сухость во рту;
  • диарея;
  • запор;
  • изменение вкуса;
  • крапивница;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • обострение псориаза;
  • гиперемия кожи;
  • усиление потоотделения;
  • обратимая алопеция;
  • заложенность носа;
  • одышка;
  • тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения;
  • внутриутробная задержка роста плода;
  • боль в спине или суставах;
  • незначительное увеличение массы тела;
  • снижение либидо и/или потенции.

Противопоказания

  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2-3 степени;
  • синоатриальная (SA) блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • стенокардия Принцметала;
  • артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
  • одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов - рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом (алкоголем); суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) увеличивается риск выраженного снижения АД.

Аналоги лекарственного препарата Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Беталок;
  • Вазокардин;
  • Корвитол;
  • Метозок;
  • Метокард;
  • Метокор Адифарм;
  • Метолол;
  • Метопролол Органика;
  • Метопролол OBL;
  • Метопролол Акри;
  • Метопролол ратиофарм;
  • Метопролола сукцинат;
  • Метопролола тартрат;
  • Эгилок;
  • Эгилок Ретард;
  • Эгилок С;
  • Эмзок.

  • Каталин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки для приготовления глазных капель 75 мг) препарата для лечения старческой катаракты у взрослых, детей и при беременности
  • Этамзилат - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 250 мг, уколы в ампулах для инъекций) лекарственного препарата для лечения кровотечения при месячных, в хирургии и стоматологии у взрослых, детей и при беременности
  • Ревит - инструкция по применению, аналоги витаминов, отзывы и формы выпуска (драже поливитаминов) лекарства для лечения авитаминозов и после перенесенных заболеваний у взрослых, детей и при беременности. Состав

instrukciya-otzyvy.ru

Метопролол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Мeтопролол производится в таблетках. Дeйствующее вещество – метопролола таpтрат.

Показания

Метопролол применяется в терапии aртериальной гипертензии средней и yмеренной степени тяжести, ишемической бoлезни сердца, гиперкинетического кардиального синдрома, нaрушения сердечного ритма: желудoчковой и суправентрикулярной аpитмии, синусовой тaхикардии, пароксизмальной тахикардии, экcтрасистолии, суправентрикулярной тaхикардии, трепетаний и мeрцания предсердий, предсердной тахикaрдии. Также применение препарата целесообразно при гипеpтрофической кардиомиопатии, инфаркте миoкарда, пролапсе митрального клапана, мигрени, тиреотоксикозе и в терапии aкатизии, вызванной приемом нейpолептиков.

Противопоказания

Метопролол нe назначается пациентом с:

каpдиогенным шоком;

синоатриальной блокадой;

атpиовентрикулярной блокадой II-III cтепени;

тяжелыми формами бpадикардии;

синдромом слабости синусового yзла;

стенокардией Принцметалa;

декомпенсированной cердечной нeдостаточностью;

артериальной гипотензиeй;

непереносимостью метопролола тартрата.

Кроме этого, препарaт не используют в теpапиe кормящих, больных дo 18 лет и беpеменных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мeтопролол не рекомендуется использовать в тeрапии кормящих и беременных, тaк как метопролол мoжет вызывать брадикаpдию и гипоглекемию y плода или новорожденнoго.

Помимо этого β-блокатора угнетает плацентарный кровоток, что может вызвать задержку развития плода.

При необходимости использования Метопролола в терапии женщин на стадии лактации, препарат назначается короткими курcами и в минимальных дозaх.

Способ применения и дозы

Таблетки Метопролола пpинимают внутрь, не разжевывая поcле приема пищи. Режим дозирования подбирает врач индивидуально. Пpи вторичной профилактике инфаpкта миокарда препарат пpинимают по 200 мг двaжды в день.

Пpи лечении артериальной гипеpтензии стартовая доза препарата варьируется от 50 дo 100 мг 1 либо 2 pаза в сутки. В процессе лeчения проводится поcтепенное увеличение дoзы до 100 или 200 мг. Наивысшая суточная доза Метопролола – 200 мг.

При лечении аритмии, стенокардии и профилактики приступов мигрени препарат назначают от 100 до 200 мг дважды в сутки.

Передозировка

Прием Метопролола в повышенных дозах может вызвать выраженное снижение артериального давления, синусовую брадикардию, антриовентрикулярную блокаду I-III степени, асистолию, сердечную недостаточность, кардиогенный шок, остановку сердца, бронхоспазм, угнетение либо остановку дыхания, повышенную утомляемость, потерю сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, тошноту, рвоту, спазм пищевода, спутанность сознания.

Для устранения симптомов отравления Метопрололом больному проводят промывание желудка, назначают прием активированного угля и корректное симптоматическое лечение. В особо тяжелых случаях может потребоваться интубация легких и использование аппарата искусственного дыхания. При необходимости показано использование симпатомиметиков, таких как добутамин и норадреналин.

Побочные эффекты

При лечении Метопрололом у больных может возникнуть увеличение массы тела, нарушение сна, депрессия, расстройство памяти, спутанность сознания, головокружения, головные боли, нарушение зрения, шум в ушах, боль в грудной клетке, аритмия, тахикардия, кардиогенный шок.

Условия и сроки хранения

Метопролол рекомендуется хранить в местах, которые абсолютно недоступны для детей. Термин хранения препарата – 5 лет.

www.obozrevatel.com

Метопролол

Метопролол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор с гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Метопролола – таблетки: круглые, выпуклые с двух сторон, с риской на одной из сторон, покрытые пленочной оболочкой:

  • Розового цвета – по 14 шт. в блистерах, по 2 или 4 блистера в картонной пачке
  • Белого цвета (возможен желтоватый оттенок) – по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке.

Действующее вещество – метопролола тартрат. Его содержание в 1 таблетке в зависимости от цвета:

  • Розовый – 50 мг;
  • Белый – 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А).

Состав оболочки:

  • Таблетки 50 мг: тальк, полисорбат 80, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, краситель пунцовый (Понсо 4R);
  • Таблетки 100 мг: тальк, полисорбат 80, титана диоксид (Е171), гипромеллоза.

Метопролол применяют по следующим показаниям:

  • Нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия);
  • Артериальная гипертензия (в т.ч. в комбинации с другими антигипертензивными средствами), включая гиперкинетический тип, тахикардию;
  • Ишемическая болезнь сердца: лечение инфаркта миокарда (комплексная терапия и вторичная профилактика), а также профилактика приступов стенокардии;
  • Гипертиреоз (в составе комплексной терапии).

Также препарат может применяться для профилактики приступов мигрени.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Возраст до 18 лет;
  • Лактация;
  • Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы или внутривенное введение верапамила;
  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление – менее 100 мм рт.ст., частота сердечных сокращений – менее 45 уд./мин; в случае применения Метопролола при вторичной профилактике инфаркта миокарда);
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Выраженная брадикардия;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Синоатриальная (SA) блокада;
  • AV-блокада II-III степени;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Кардиогенный шок;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата либо другим бета-адреноблокаторам.

Относительные (требуется особая осторожность в связи с риском развития осложнений):

  • Пожилой возраст;
  • Беременность;
  • Хроническая печеночная/почечная недостаточность;
  • Облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно или перемежающаяся хромота);
  • Миастения;
  • AV-блокада I степени;
  • Феохромоцитома;
  • Тиреотоксикоз;
  • Метаболический ацидоз;
  • Депрессия (в т.ч. в анамнезе);
  • Сахарный диабет;
  • Псориаз;
  • Хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких;
  • Бронхиальная астма.

Метопролол следует принимать внутрь, не разжевывая таблетки и запивая их жидкостью, во время приема пищи или сразу после еды.

Начальная суточная доза при артериальной гипертензии – 50-100 мг в 1 или 2 приема (утром и вечером). В случае недостаточности терапевтического эффекта дозу постепенно повышают и/или назначают дополнительно другие антигипертензивные средства. Максимально допустимая суточная доза составляет 200 мг.

Другие показания:

  • Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией – по 50 мг 2 раза в сутки;
  • Аритмии, стенокардия, а также профилактика мигрени – по 50-100 мг 2 раза в сутки;
  • Вторичная профилактика инфаркта миокарда – по 100 мг 2 раза в сутки.

Пациентам с нарушениями функции печени дозу снижают в зависимости от клинического состояния.

Побочные действия

  • Нервная система: головная боль, слабость, замедление скорости психических и двигательных реакций, повышенная утомляемость; редко – снижение внимания, беспокойство, мышечная слабость, бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, депрессия, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), кратковременное нарушение памяти или спутанность сознания;
  • Органы чувств: редко – сухость и болезненность глаз, снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, снижение зрения, шум в ушах;
  • Сердечно-сосудистая система: головокружение, снижение артериального давления, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, иногда – потеря сознания; редко – проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, одышка, отечность стоп и/или нижней части голеней), нарушение проводимости и снижение сократимости миокарда, кардиалгия, аритмии;
  • Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, изменение вкуса, нарушение функции печени;
  • Дыхательная система: заложенность носа, одышка, затруднение выдоха; при применении препарата в высоких дозах – бронхоспазм;
  • Эндокринная система: гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин); редко – гипотиреоз, гипергликемия (у больных сахарным диабетом);
  • Кожные покровы: обострение псориаза, сыпь, псориазоподобные кожные реакции, кожный зуд, гиперемия кожи, усиление потоотделения, экзантема, фотодерматоз, крапивница, обратимая алопеция;
  • Лабораторные показатели: редко – повышение активности печеночных ферментов, агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения; очень редко – гипербилирубинемия;
  • Прочие: незначительное увеличение массы тела, боль в спине или суставах, снижение либидо и/или потенции; при приеме во время беременности – внутриутробная задержка роста, брадикардия и гипогликемия у плода.

Выраженность побочных эффектов зависит от индивидуальной чувствительности пациента. Обычно они незначительны и самостоятельно проходят после отмены препарата.

Особые указания

В период применения Метопролола необходим контроль артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, кроме того, следует контролировать функцию почек, у больных сахарным диабетом – содержание глюкозы (возможно, потребуется коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического средства).

Пациентов следует обучить методике подсчета ЧСС и предупредить, что в случае снижения этого показателя менее 50 ударов/минуту, нужно обратиться к врачу.

При сердечной недостаточности Метопролол может быть назначен только после достижения стадии компенсации.

Отменять препарат рекомендуется постепенно, снижая дозу в течение 10 дней, т.к. резкая отмена может привести к повышению АД и усилению приступов стенокардии. Особое внимание при прекращении лечения следует уделять пациентам со стенокардией и тиреотоксикозом.

В период применения Метопролола у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности. Также важно иметь в виду, что препарат может аннулировать эффект обычных доз эпинефрина (адреналина).

Метопролол может маскировать вызванную гипогликемией тахикардию у больных сахарным диабетом, усилить симптомы патологии периферического артериального кровообращения, уменьшить продукцию слезной жидкости (что следует учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами).

При необходимости назначения препарата больным с феохромоцитомой в качестве сопутствующей терапии применяют альфа-адреноблокаторы, с бронхиальной астмой – бета2-адреностимуляторы.

Пациенты, принимающие Метопролол одновременно с препаратами, снижающими запасы катехоламинов (к примеру, с резерпином), должны находиться под тщательным наблюдением врача, т.к. возможно усиление действия бета-адреноблокатора, чрезмерное снижение артериального давления и развитие брадикардии. У пожилых пациентов рекомендуется постоянно контролировать функцию печени. Снижение дозы для людей пожилого возраста показано в случае выраженного снижения АД (систолическое АД – ниже 100 мм рт. ст.), нарастающей брадикардии (менее 50 ударов/минуту), желудочковых аритмий, AV-блокады, бронхоспазма, тяжелых нарушений функции печени. В некоторых случаях требуется отмена Метопролола.

Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы он подобрал средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Отменять Метопролол не рекомендуется.

Особое наблюдение во время лечения необходимо осуществлять за пациентами с депрессивными расстройствами. В случае развития депрессии препарат следует отменить.

При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям, после оценки соотношения пользы и рисков. Лечение проводят под тщательным врачебным наблюдением, особенно за развитием плода. Кроме того, необходимо строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после рождения.

В начале терапии возможна повышенная утомляемость и головокружение. В этом случае рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих высокой концентрации внимания, скорости психических и физических реакций. Степень дальнейшего ограничения определяется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы моноаминоксидазы значительно усиливают гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, поэтому такая комбинация противопоказана. Перерыв между приемами этих препаратов должен составлять не менее 14 дней.

Возможные реакции взаимодействия в случае одновременного применения Метопролола с другими лекарственными средствами:

  • Верапамил внутривенно: остановка сердца;
  • Нифедипин: значительное снижение АД;
  • Наркозные средства: суммация кардиодепрессивного эффекта;
  • Средства для ингаляционного наркоза, являющиеся производными углеводородов: риск развития артериальной гипотензии и угнетения функции миокарда;
  • Этрогены, теофиллин, бета-адреностимуляторы, кокаин, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты: ослабление гипотензивного эффекта;
  • Три- и тетрациклические антидепрессанты, седативные, снотворные и антипсихотические средства, этанол: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
  • Антидеполяризующие миорелаксанты: усиление и удлинение их действия;
  • Алкалоиды спорыньи: увеличение риска нарушений периферического кровообращения;
  • Пероральные гипогликемические средства: снижение их эффекта;
  • Инсулин: риск развития гипогликемии, усиление ее выраженности и маскировка некоторых ее симптомов (потливость, тахикардия, повышение АД);
  • Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин): усиление метаболизма и концентрации метопролола в плазме крови, снижение его эффективности;
  • Ингибиторы (пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины): увеличение концентрации метопролола в плазме;
  • Ксантины (за исключением дифиллина), лидокаин: снижение их клиренса;
  • Лидокаин: повышение его концентрации в плазме крови;
  • Кумарины: пролонгация их антикоагулянтного эффекта;
  • Этанол: риск выраженного снижения АД;
  • Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения: риск развития анафилактических реакций;
  • Экстракты аллергенов для кожных проб и аллергены, используемые для иммунотерапии: риск развития системных аллергических реакций или анафилаксии;
  • Диуретики, гипотензивные средства (особенно празозин), нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых каналов: резкое снижение АД;
  • Дилтиазем, верапамил, резерпин, клонидин, гуанфацин, альфа метилдопа, антиаритмические средства (амиодарон), сердечные гликозиды, средства для общей анестезии: угнетение AV-проводимости, увеличение выраженности урежения ЧСС;
  • Клонидин: риск развития синдрома отмены после резкого прекращения приема метопролола (по этой причине клонидин следует отменять через несколько дней после отмены метопролола).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-25 °С в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

spravka03.net

Метопролол

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз.

Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко - гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

www.vidal.ru


Смотрите также

 

2011-2017 © МБУЗ ГКП №  7, г.Челябинск.