Размер шрифта
Цвета сайта
Изображения

Обычная версия сайта

Рлс беталок зок


Беталок зок

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

www.vidal.ru

Беталок ЗОК - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Бета-адреноблокаторы *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N013890/01-050907

Торговое название:

Беталок® ЗОК

Международное непатентованное название:

таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой.

Одна таблетка Беталок ЗОК 25 мг содержит: Активное вещество: 23,75 мг метопролола сукцината, что соответствует 19,5 мг метопролола и 25 мг метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 21,5 мг, гипролоза 6,13 мг, гипромеллоза 5,64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 94,9 мг, парафин 0,06 мг, макрогол 1,41 мг, кремния диоксид 14,6 мг, натрия стеарилфумарат 0,241 мг, титана диоксид 1,41 мг. Одна таблетка Беталок ЗОК 50 мг содержит: Активное вещество: 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 39 мг метопролола и 50 мг метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 23 мг, гипролоза 7 мг, гипромеллоза 6,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, парафин 0,1 мг, макрогол 1,6 мг, кремния диоксид 12 мг, натрия стеарилфумарат 0,3 мг, титана диоксид 1,6 мг. Одна таблетка Беталок ЗОК 100 мг содержит: Активное вещество: 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 78 мг метопролола и 100 мг метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 46 мг, гипролоза 13 мг, гипромеллоза 9,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 180 мг, парафин 0,2 мг, макрогол 2,4 мг, кремния диоксид 24 мг, натрия стеарилфумарат 0,5 мг, титана диоксид 2,4 мг.

Описание

Беталок ЗОК 25 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на обеих сторонах и гравировкой на одной стороне Беталок ЗОК 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне Беталок ЗОК 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный.

Код ATX C07 А В02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Метопролол – β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов. В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов. Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ЗОК в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Применение препарата Беталок Зок при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе. В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракцией сердечного выброса (Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа. Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия • Стенокардия. • Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности). • Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда. • Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах. • Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

• Профилактика приступов мигрени.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермитгарующая терапия инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия. Беталок ЗОК противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст. Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам. Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Применение при беременности и в период грудного кормления

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда

Стенокардия

100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза Беталок ЗОК первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Побочное действие

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (

medi.ru

Беталок ЗОК

Беталок ЗОК – селективный бета1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклой формы; Беталок ЗОК 25 мг – овальные, на каждой из сторон с насечкой, на одной стороне гравировка «A» над «β», Беталок ЗОК 50 мг – круглые, на одной стороне разделительная риска, на другой – гравировка «A» над «mo», Беталок ЗОК 100 мг – круглые, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой «A» над «ms» на другой стороне (25 мг – по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; 50 мг и 100 мг – по 30 шт. в пластиковом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: метопролола сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг или 95 мг, что эквивалентно содержанию 25 мг, 50 мг или 100 мг (соответственно) метопролола тартрата и 19,5 мг, 39 мг или 78 мг (соответственно) метопролола;
  • вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, гипролоза, этилцеллюлоза, гипромеллоза, макрогол, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, парафин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол относится к группе бета1-адреноблокаторов, его блокирующий эффект на бета1-адренорецепторы наступает в значительно меньших дозах, чем требуется для блокирования бета2-адренорецепторов. Он обладает незначительным эффектом, который стабилизирует мембрану.

Метопролол ингибирует или понижает агонистическое действие катехоламинов, которое они оказывают на сердечную деятельность при физических нагрузках и стрессах. Это подтверждает его способность препятствовать повышению артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений, усилению сократимости сердца, увеличению минутного объема.

Беталок ЗОК обеспечивает постоянную концентрацию препарата в плазме крови и устойчивый клинический эффект в течение более 24 часов.

Из-за отсутствия в плазме крови явных пиковых концентраций клиническое действие препарата характеризуется лучшей селективностью в отношении бета1-адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета1-адреноблокаторов. При этом значительно уменьшается степень потенциального риска побочных эффектов, таких как брадикардия и слабость в ногах при ходьбе, возникающих при пиковых концентрациях препарата в плазме.

При обструктивных заболеваниях легких Беталок ЗОК можно назначать в сочетании с бета2-адреномиметиками, это в случае необходимости позволит снизить бронходилатацию, возникающую на фоне терапевтических доз бета2-адреномиметиков.

При сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами препарат в меньшей степени влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм, в условиях гипогликемии вызывает значительно менее выраженную реакцию сердечно-сосудистой системы.

При артериальной гипертензии применение метопролола значительно понижает АД и сохраняет его в течение 24 часов и более как в положении стоя и лежа, так и при нагрузке.

В начале лечения отмечается увеличение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), но длительное применение препарата приводит к снижению АД на фоне уменьшения ОПСС при устойчивом сердечном выбросе.

Исследования подтвердили повышение выживаемости при применении Беталока ЗОК больными с хронической сердечной недостаточностью II–IV функциональных классов по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) со сниженной фракцией выброса и снижение частоты их госпитализаций. После длительной терапии достигалось ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA), общее улучшение самочувствия. Исследования показали повышение фракции выброса левого желудочка, понижение конечного систолического и конечного диастолического объема левого желудочка.

В период лечения препаратом качество жизни не ухудшается, напротив, улучшение наблюдается у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Фармакокинетика

Таблетки быстро распадаются при контакте с жидкостью, в результате этого в желудочно-кишечном тракте происходит диспергирование действующего вещества. Скорость высвобождения метопролола зависит от кислотности среды. После приема препарата терапевтический эффект продолжается в течение более 24 часов, постоянная скорость высвобождения активного вещества достигается в течение 20 часов. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 часа.

С белками плазмы крови связь метопролола низкая, около 5–10%.

После приема внутрь происходит полная абсорбция Беталока ЗОК, системная биодоступность составляет примерно 30–40% после приема однократной дозы.

Окислительный метаболизм активного вещества происходит в печени. При этом три основных его метаболита не обнаруживали клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

В неизмененном виде с мочой выводится около 5% принятой дозы препарата, остальная часть выводится в виде метаболитов.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • вспомогательная терапия к основному лечению при стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка;
  • стенокардия;
  • период после острой фазы инфаркта миокарда с целью снижения частоты повторного инфаркта и смертности;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • наджелудочковая тахикардия, понижение частоты сокращений желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий или других нарушениях сердечного ритма;
  • профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени по классификации NYHA;
  • стадия декомпенсации сердечной недостаточности;
  • постоянная или периодическая терапия инотропными средствами, которые действуют на бета-адренорецепторы;
  • клинически значимая синусовая брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • кардиогенный шок;
  • тяжелая форма нарушений периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
  • артериальная гипотензия;
  • пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту, систолическим АД меньше 100 мм ртутного столба или интервалом PQ (время прохождения возбуждения по предсердиям и атриовентрикулярному узлу до миокарда желудочков) больше 0,24 секунды;
  • одновременное внутривенное (в/в) введение верапамила и других блокаторов медленных кальциевых каналов;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к бета-адреноблокаторам и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Беталок ЗОК при стенокардии Принцметала, AV-блокаде I степени, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхиальной астме, сахарном диабете, тяжелой степени почечной недостаточности, метаболическом ацидозе, сочетании с сердечными гликозидами.

Инструкция по применению Беталока ЗОК: способ и дозировка

Согласно инструкции, Беталок ЗОК принимают внутрь, не разжевывая (в том числе разделенные пополам таблетки), запивая достаточным количеством жидкости.

Назначенную дозу следует принимать 1 раз в сутки, утром.

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозу препарата определяют индивидуально, при ее подборе нельзя допускать развития брадикардии.

Рекомендованное суточное дозирование Беталока ЗОК:

  • артериальная гипертензия: по 50–100 мг, при отсутствии достаточного терапевтического эффекта на фоне применения дозы меньше 100 мг показан прием препарата в комбинации с другими антигипертензивными средствами, предпочтительно с диуретиком и блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина;
  • стенокардия: по 100–200 мг, возможно сочетание с другим антиангинальным средством;
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в течение первых 2 недель назначают Беталок ЗОК 25 мг (начальная доза), затем при необходимости возможно повышение на 25 мг с интервалом в 2 недели. Поддерживающая доза – 200 мг;
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса: начальная доза (первые 2 недели) – по 12,5 мг, далее дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности в период увеличения дозы могут ухудшаться. Пошаговое (1 раз в 2 недели) увеличение дозы при хорошей переносимости препарата можно продолжать до достижения максимальной дозы – 200 мг. При развитии артериальной гипотензии и/или брадикардии показано снижение дозы препарата или сопутствующей терапии. Возможное появление артериальной гипотензии в начале лечения не обязательно указывает на непереносимость дозы при дальнейшей длительной терапии, но повышать дозу нельзя до стабилизации состояния. В этот период следует контролировать функцию почек;
  • нарушения сердечного ритма: по 100–200 мг;
  • поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: по 200 мг;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: по 100–200 мг;
  • профилактика приступов мигрени: по 100–200 мг.

При назначении Беталока ЗОК для лечения стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка необходимо, чтобы у пациента отсутствовали эпизоды обострения в течение 6 последних недель и изменения в основной терапии в течение 2 ближайших недель до начала приема препарата. При ухудшении симптоматической картины на фоне приема бета-адреноблокаторов лечение продолжают, если при снижении дозы состояние нормализуется, в противном случае – прекращают.

При нарушении функции почек или пожилом возрасте пациента коррекция дозы Беталока ЗОК не требуется.

При выраженной степени нарушения функции печени следует рассмотреть вопрос о понижении дозы.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – похолодание конечностей, брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия (в том числе в очень редких случаях сопровождающаяся обмороком); нечасто – AV-блокада I степени, преходящее усиление симптомов сердечной недостаточности, отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок при остром инфаркте миокарда; редко – аритмии, другие нарушения проводимости; очень редко – гангрена (на фоне тяжелого нарушения периферического кровообращения);
  • со стороны пищеварительной системы: часто – боли в области живота, диарея, запор, тошнота; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки рта;
  • со стороны центральной нервной системы: очень часто – сильная утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость или бессонница, парестезии, депрессия, судороги, кошмарные сновидения, понижение концентрации внимания; редко – тревожность, повышенная нервная возбудимость; очень редко – подавленность, нарушения памяти, галлюцинации, амнезия;
  • со стороны печени: редко – функциональное нарушение печени; очень редко – гепатит;
  • дерматологические реакции: нечасто – повышенное потоотделение, кожная сыпь (похожая на псориазоподобную крапивницу); редко – выпадение волос; очень редко – обострение псориаза, фотосенсибилизация;
  • со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, раздражение и/или сухость глаз; очень редко – нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах;
  • со стороны дыхательной системы: часто – одышка на фоне физической нагрузки; нечасто – бронхоспазм; редко – ринит;
  • со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко – артралгия;
  • со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения;
  • со стороны обмена веществ: нечасто – повышение веса тела;
  • прочие: редко – сексуальная дисфункция, импотенция.

Передозировка

Симптомы (в пределах 2-х часов после приема большой дозы препарата): интоксикация (ее степень зависит от принятой дозы и возраста человека), брадикардия, асистолия, AV-блокада I–III степени, сильное понижение АД, сердечная недостаточность, слабая периферическая перфузия, кардиогенный шок, апноэ, бронхоспазм, угнетение функции легких, нарушение сознания, повышенная усталость, тремор, судороги, потеря сознания, повышенное потоотделение, парестезии, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гиперкалиемия, гипогликемия (чаще у детей) или гипергликемия, воздействие на почки, транзиторный миастенический синдром. Одновременное применение антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов, употребление алкоголя ухудшает состояние пациента.

Лечение: назначение активированного угля, внутривенное (в/в) введение атропина в дозе 0,25–0,5 мг для взрослых, для детей – из расчета по 0,01–0,02 мг на 1 кг веса ребенка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва введение атропина назначают до промывания желудка!) Проводится симптоматическая терапия. При необходимости проводят промывание желудка, электрокардиографию, мероприятия по поддержанию проходимости дыхательных путей и адекватной вентиляции легких. Следует обеспечить восполнение объема циркулирующей крови, назначить инфузии глюкозы. В случае вагусных симптомов в/в введение атропина следует повторить в дозе 1–2 мг. При депрессии миокарда показано в/в капельное введение допамина или добутамина. Показано в/в применение глюкагона в дозе 0,05–0,15 мг на 1 кг с интервалом в 1 минуту. В случае необходимости к терапии может быть добавлен адреналин. При расширенном желудочковом (QRS) комплексе и аритмии показано инфузионное введение раствора натрия хлорида или бикарбоната, установка искусственного водителя ритма, при остановке сердца – реанимационные мероприятия в течение нескольких часов, при бронхоспазме – инъекционное или ингаляционное применение тербуталина.

Особые указания

Применение препарата у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ следует проводить в минимально эффективной дозе и сопровождать назначением бета2-адреномиметика. В случае необходимости дозу бета2-адреномиметика увеличивают.

Бета1-адреноблокаторы оказывают меньшее влияние на нарушение углеводного обмена или маскирование симптомов гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Беталок ЗОК можно назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации только после достижения стадии компенсации и сохранения ее во время лечения препаратом. В очень редких случаях при нарушении AV-проводимости может наступить ухудшение состояния больного. При развитии на фоне лечения брадикардии необходимо снизить дозу препарата или постепенно отменить его.

Действие препарата может усугубить имеющееся нарушение периферического кровообращения, главным образом вследствие понижения АД.

На фоне приема метопролола анафилактический шок приобретает более тяжелую форму, а терапевтические дозы эпинефрина (адреналина) не всегда позволяют достичь желаемого клинического эффекта.

При феохромоцитоме в сочетании с препаратом следует применять альфа-адреноблокатор.

Следует избегать резкого прекращения приема Беталока ЗОК, особенно больным группы высокого риска, поскольку это может вызвать утяжеление течения хронической сердечной недостаточности, повышение риска инфаркта миокарда и внезапной смерти. Отмену препарата следует производить путем постепенного понижения принимаемой дозы (сокращая ее на половину 1 раз в 2 недели) вплоть до достижения конечной дозы – 12,5 мг. После 4 дней приема конечной дозы препарат можно отменить. Если в период понижения дозы появляется усиление симптомов стенокардии, повышение АД, то понижать дозу следует более медленно.

При проведении плановой хирургической операции прекращать терапию бета-адреноблокаторами не рекомендуется, следует проинформировать врача-анестезиолога о приеме Беталока ЗОК. При проведении некардиологических операций нельзя назначать высокие дозы препарата без предварительного их титрования пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска.

Лечение пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью должен проводить врач, обладающий специальными знаниями и опытом, поскольку данные клинических исследований по лечению таких больных ограничены.

Противопоказано применение Беталока ЗОК при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку возможно появление головокружения и других побочных эффектов.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Беталока ЗОК в период вынашивания и грудного вскармливания, кроме исключительных случаев, угрожающих жизни матери, когда ожидаемый терапевтический эффект от приема препарата для матери превышает потенциальную угрозу для плода и/или ребенка.

Препарат может вызывать брадикардию и другие побочные эффекты у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, хотя считается, что доза метопролола, выделяющаяся в грудное молоко, и ее бета-блокирующее действие у ребенка являются незначительными.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет применение Беталока ЗОК у этой категории больных противопоказано.

При нарушениях функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у больных с тяжелой формой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени, такими как тяжелая форма цирроза, портокавальный анастомоз, может потребоваться рассмотрение вопроса о снижении дозы Беталока ЗОК.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировать режим дозирования не следует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Беталока ЗОК:

  • хинидин, пароксетин, флуоксетин, тербинафин, сертралин, дифенгидрамин, целекоксиб, пропафенон (средства, ингибирующие CYP2D6) могут оказывать влияние на плазменную концентрацию метопролола;
  • пропафенон повышает плазменную концентрацию и риск развития нежелательных эффектов метопролола;
  • фенобарбитал и другие производные барбитуровой кислоты усиливают метаболизм метопролола;
  • верапамил способствует развитию брадикардии и снижению АД;
  • амиодарон может вызвать выраженную синусовую брадикардию, в том числе в течение продолжительного периода после его отмены;
  • дизопирамид и другие антиаритмические препараты класса I могут вызывать серьезные гемодинамические нежелательные явления при нарушении функции левого желудочка на фоне суммирования отрицательного инотропного эффекта двух средств;
  • нестероидные противовоспалительные средства (включая индометацин, диклофенак) понижают антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов;
  • дилтиазем на фоне взаимного усиления ингибирующего действия на AV-проводимость и функцию синусового узла вызывает выраженную брадикардию;
  • дифенгидрамин усиливает действие метопролола;
  • фенилпропаноламин (норэфедрин) вызывает повышение диастолического АД до патологических значений при дозе 50 мг, а при более высокой дозе – реакции парадоксальной артериальной гипертензии вплоть до развития гипертонического криза;
  • эпинефрин (адреналин) повышает риск развития выраженной артериальной гипертензии и брадикардии;
  • клонидин при резкой его отмене способствует появлению гипертензивной реакции, поэтому при комбинированной терапии отмену препарата следует начинать за несколько дней до отмены клонидина;
  • хинидин ингибирует метаболизм метопролола у пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывает значительное повышение уровня плазменной концентрации метопролола и усиление его эффекта;
  • рифампицин может усиливать метаболизм метопролола;
  • ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект;
  • пероральные гипогликемические средства требуют коррекции своей дозы;
  • сердечные гликозиды могут вызывать брадикардию, увеличивая время AV-проводимости;
  • циметидин, гидралазин могут повышать плазменную концентрацию метопролола.

При СССУ и нарушении AV-проводимости следует избегать сочетания с антиаритмическими препаратами класса I.

Аналоги

Аналогами Беталока ЗОК являются: Азопрол Ретард, Корвитол, Вазокардин, Метопролол, Метопролола Тартрат, Метопролол Зентива, Метокор, Эгилок Ретард.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Беталоке ЗОК

Согласно отзывам, Беталок ЗОК хорошо переносится, побочные эффекты в основном носят легкий и обратимый характер.

Цена на Беталок ЗОК в аптеках

Цена Беталока ЗОК в среднем за упаковку таблеток в дозе по 25 мг составляет 160 рублей, по 50 мг – 270 рублей, по 100 мг – 370 рублей.

www.neboleem.net

Беталок ЗОК , Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

БЕТАЛОК® ЗОК

Торговое название препарата

Беталок® ЗОК

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой,  с замедленным высвобождением,  25 мг, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: 23,75 мг, 47,5 мг и 95 мг метопрололасукцината, что соответствует 19,5 мг, 39 мг и 78 мг метопролола и 25 мг, 50 мги 100 мг метопролола тартрата, соответственно;

вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипроллоза,целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натриястеарилфумарат, титана диоксид.

Описание

Таблетки 25мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого илипочти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на обеих сторонах игравировкой A  на одной стороне                                                                                                 β

Таблетки 50мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого илипочти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне игравировкой

 A    на другой стороне

mo

Таблетки 100мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого илипочти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне игравировкой A  на другой стороне                                                                                              ms

Фармакотерапевтическая группа

бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ  С07А В02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, приэтом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте.Скорость высвобождения активного вещества не зависит от кислотности среды.Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственнойформе Беталок®  ЗОК (таблетки сзамедленным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигаетсяпостоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Периодполувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Беталок®  ЗОК полностьюабсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрьоднократной дозы составляет приблизительно 30 - 40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени.Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого b-блокирующегоэффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененномвиде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белкамиплазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Фармакодинамика

Метопролол – b1-адреноблокатор, блокирующий b1-рецепторы в дозахзначительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования b2-рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующимэффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие,которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся принервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладаетспособностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС),минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышениюартериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных формселективных b1-адреноблокаторов(включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок®  ЗОК наблюдается постоянная концентрацияпрепарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (b1-блокада)в течение более чем 24 часов.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме,клинически Беталок®  ЗОК характеризуетсялучшей b1-селективностьюпо сравнению с обычными таблетированными формами b1-адреноблокаторов. Крометого, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов,наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардияи слабость в ногах  при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких принеобходимости можно назначать Беталок®  ЗОК в сочетании с b2- адреномиметиками. Присовместном использовании с b2- адреномиметиками Беталок®  ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степенивлияет на вызываемую b2- адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные b-адреноблокаторы.Метопролол в меньшей степени, чем неселективные b-адреноблокаторы, влияетна продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакциюсердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выраженопо сравнению с неселективными b-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок®  ЗОК при артериальной гипертензии приводит кзначительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, какв положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололомотмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёмевозможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления принеизменном сердечном выбросе.

Также терапия с применением Беталок®  ЗОК показала повышение фракции выброса левогожелудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолическогообъемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок®  ЗОК не изменяется или улучшается. Улучшениекачества жизни при лечении препаратом Беталок®  ЗОК наблюдалось у пациентов, перенесшихинфаркт миокарда.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- стенокардия

- стабильная симптоматическая хроническая сердечнаянедостаточность с

   нарушениемсистолической функции левого желудочка (в качестве

   вспомогательнойтерапии к основному лечению хронической сердечной

   недостаточности)

- предотвращение смертности и частоты повторного инфарктапосле острой

  фазы инфарктамиокарда

- нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковуютахикардию,

  снижение частотысокращения желудочков при фибрилляции предсердий и

  желудочковыхэкстрасистолах

- функциональные нарушения сердечной деятельности,сопровождающиеся

   тахикардией

- профилактика приступов мигрени

Способ применения и дозы

Беталок®  ЗОКпредназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется   принимать препарат утром. Таблетку Беталок®  ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью.Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать иликрошить. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия:

- 50 – 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можноувеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство,предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда.

Стенокардия:

- 100-200 мг Беталок®  ЗОК один раз в сутки. При необходимости ктерапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечнаянедостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка:

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хроническойсердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недельи без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности бета–адреноблокаторамииногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. Внекоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в рядеслучаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, IIфункциональный класс:

Рекомендуемая начальная доза Беталок®  ЗОК первые 2 недели 25 мг один раз в сутки.После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50мг один раз в сутки, идалее может удваиваться каждые 2 недели.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200мг Беталок®  ЗОК один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IVфункциональный класс:

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5мг Беталок® ЗОК (половина таблетки 25мг) один раз всутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения  дозы пациент должен находиться поднаблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточностимогут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25мг Беталок®  ЗОК один раз в сутки. Затем по прошествии 2недель доза может быть увеличена до 50мг один раз в сутки. Пациентам, которыехорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижениямаксимальной дозы 200мг Беталок® ЗОК один раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии можетпонадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы  Беталок®  ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапиине обязательно указывает, что данная доза Беталок®  ЗОК не будетпереноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должнаповышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоватьсяконтролирование функции почек.

Нарушения сердечного ритма:

- 100-200мг Беталок®  ЗОК один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда:

- 200мг Беталок®  ЗОКодин раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности,сопровождающиеся тахикардией:

- 100мг Беталок®  ЗОКодин раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200мг в сутки.

Профилактика приступов мигрени:

100-200мг Беталок®  ЗОК один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов снарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекциидозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (упациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) можетпотребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилоговозраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок®  ЗОК у детей ограничен.

Побочные действия

Беталок® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффектыв основном являются легкими и обратимыми.

Сердечно-сосудистая система:

- брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редкосопровождающиеся

  обмороком),похолодание конечностей, сердцебиение

- временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AVблокада I

  степени;кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда

- другие нарушения сердечной проводимости, аритмии;

- гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыминарушениями

   периферическогокровообращения

Центральная нервная система:

- повышенная утомляемость

- головокружение, головная боль

- повышенная нервная возбудимость, тревожность,импотенция/сексуальная

  дисфункция

- парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания,сонливость или

  бессонница, ночныекошмары

- амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Желудочно-кишечный тракт:

- тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота

- сухость во рту

Печень:

- нарушения функции печени

- гепатит

Кожные покровы:

- сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость

- выпадение волос

- фотосенсибилизация, обострение псориаза

Органы дыхания:

- одышка при физическом усилии

- бронхоспазм

- ринит

Органы чувств:

- нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз,конъюнктивит

- звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений

Со стороны скелетно-мышечной системы:

- артралгия

Обмен веществ:

- увеличение массы тела

Кровь:

- тромбоцитопения.

Противопоказания

- атриовентрикулярная блокада II и III степени

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- пациентам, получающим длительную или интермиттирующуютерапию

  инотропнымисредствами и действующими на бета-адренорецепторы

- клинически значимая синусовая брадикардия

- синдром слабости синусового узла

- кардиогенный шок

- выраженные нарушения периферического кровообращения

- артериальная гипотензия

- больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45ударов в минуту,

  интервалом PQ более0,24 секунд или систолическим артериальным

  давлением менее100мм рт.ст.

- известная повышенная чувствительность к метопрололу и егокомпонентам

  или к другим b-адреноблокаторам

- при тяжелых периферических сосудистых заболеваниях приугрозе

  гангрены 

- пациентам, получающим b-адреноблокаторы,противопоказано

  внутривенноевведение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа

  верапамила

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени,стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезньлегких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночнаянедостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечнымигликозидами.

Лекарственные взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем,препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин,сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменнуюконцентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения Беталок® ЗОК соследующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследованиепроводилось с пентобарбиталом)  усиливаютметаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон:при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом,отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом удвух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данноевзаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах.Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобнохинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6.Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами b-адреноблокатора,совместное назначение метопролола и пропафенона не представляетсяцелесообразным.

Верапамил:комбинация b-адреноблокаторов(атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию иприводить к снижению АД. Верапамил и b-адреноблокаторы имеютвзаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость ифункцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок®  ЗОК со следующими препаратами можетпотребовать коррекции дозы:

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола можетприводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайнедлительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитыватьвозможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства Iкласса и b-адреноблокаторымогут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, которыйможет приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов снарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобнойкомбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АVпроводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):НПВП ослабляют антигипертензивный эффект b-адреноблокаторов. Данноевзаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанноевзаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмеченов  исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин:Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до a-гидроксиметопролола в 2,5раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем:Дилтиазем и b-адреноблокаторывзаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусовогоузла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженнойбрадикардии.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаяхвыраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавшихнеселективные b-адреноблокаторы(включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин).Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, чтоподобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно сместными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло.Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных b-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мгможет вызывать повышение диастолического АД до патологических значений уздоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД,вызываемому фенилпропаноламином. Однако, b-адреноблокаторы могутвызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов,получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаяхразвития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особойгруппы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90%населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменнойконцентрации метопролола и усиление b-блокады. Полагают, что подобное взаимодействиехарактерно и для других b-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвуетцитохром Р4502D6.

Клонидин:Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться присовместном приёме b-адреноблокаторов.При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма b-адреноблокаторов следуетначинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола,уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие b-адреноблокаторы(глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться подтщательным наблюдением. На фоне приема b-адреноблокаторовингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.  На фоне приёма b-адреноблокаторовпациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, можетпотребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться приприеме циметидина или гидралазина. 

Сердечные гликозиды при совместном применении с b-адреноблокаторамимогут увеличивать  время атриовентрикулярнойпроводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим b-адреноблокаторы, неследует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типаверапамила.

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуетсяназначать b-адреноблокаторы.В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или ихнеэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективнымпрепаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимостивозможно назначение b2-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные b-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов b-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании b1-адреноблокаторов риск ихвлияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемиизначительно меньше, чем при использовании неселективных b-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадиидекомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во времялечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости можетнаступать  ухудшение (возможный исход –AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препаратанеобходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферическогокровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам,страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе,совместном назначении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих b-адреноблокаторы,анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина втерапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клиническогоэффекта на фоне приема метопролола. Пациентам, страдающим феохромоцитомой,параллельно с препаратом Беталок® ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следуетпроинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок® ЗОК.Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение b-адреноблокаторамине рекомендуется.

Данные клинических исследований по эффективности ибезопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечнойнедостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение такихпациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями иопытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью всочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключалисьиз исследований, на основании которых определялись показания к назначению.Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана.Применение при нестабильной  сердечнойнедостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимостиотмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентовприем  препарата можно отменить за 14дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приёмов, до достиженияконечной дозы 25 мг один раз в сутки.

Беременность и лактация

Беталок® ЗОК не следует назначать во время беременности и впериод грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая пользадля матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок® ЗОКможет наблюдаться головокружение и усталость.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзнымиявляются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда,особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС иподавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижениеАД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенныйшок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушениесознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение,парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм,гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействиена почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивныхсредств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первыепризнаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 часа после приемапрепарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимостипромывание желудка.

ВАЖНО! Атропина сульфат (0,25-0,5мг в/в для взрослых,10-20мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за рискастимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимостидыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнениеобъёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропина сульфат1,0-2,0мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в  случае вагусных симптомов). В случае(подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина илидопамина. Можно также применять глюкагон 50-150мкг/кг в/в с интервалом в 1минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапииадреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионновводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установкаискусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировкимогут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Длякупирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или спомощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки с замедленным высвобождением,  покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Таблетки 25 мг:14 таблеток в алюминий/ПВХ блистере, в картонной пачке с инструкцией по медицинскомуприменению.

Таблетки 50 мг и 100 мг:30 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой сконтролем первого вскрытия,  1 флаконпомещают в картонную пачку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

АстраЗенека АБ, S-151 85 Содерталье, Швеция.

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качествупродукции (товара) на территории Республики Казахстан

Представительство ЗАК  “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”

Телефон: +7 727 226 25 30

Факс: +7 727 226 25 29

e-mail: [email protected]

Беталок - торговая марка, собственность группы компанийАстраЗенека.

pharmprice.kz

Беталок ЗОК

Betaloc® ZOK

Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное, бета1-адреноблокирующее.

Внутрь.

Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку препарата Беталок® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия. По 50–100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик или БКК дигидропиридинового ряда.

Стенокардия. По 100–200 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая ХСН с нарушением систолической функции левого желудочка. Пациенты должны находиться в стадии стабильной ХСН без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.

Терапия сердечной недостаточности β-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная ХСН, II функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза препарата Беталок® ЗОК в первые 2 нед — 25 мг/сут. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг/сут и далее может удваиваться каждые 2 нед.

Поддерживающая доза для длительного лечения — 200 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.

Стабильная ХСН, III–IV функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза в первые 2 нед — 12,5 мг препарата Беталок® ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1–2 нед доза может быть увеличена до 25 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки. Затем, по прошествии 2 нед, доза может быть увеличена до 50 мг/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы — 200 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата Беталок® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек.

Нарушения сердечного ритма. По 100–200 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда. По 200 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. По 100 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Профилактика приступов мигрени. По 100–200 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени. Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (пациенты с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети. Опыт применения препарата Беталок® ЗОК у детей ограничен.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Таблетки 25 мг: по 14 табл. в алюминий/ПВХ-блистере. По 1 бл. в картонной пачке.

Таблетки 50 мг, 100 мг: по 30 табл. в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 фл. в картонной пачке.

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии АстраЗенека Фармасьютикал Ко., Лтд., Китай):

Таблетки 25 мг: по 14 табл. в алюминий/ПВХ/ПВДХ-блистере. По 1 бл. в картонной пачке.

Таблетки 50 мг, 100 мг: по 15 табл. в алюминий/ПВХ/ПВДХ-блистере. По 2 бл. в картонной пачке.

Информация указывается только при упаковке на предприятиях АстраЗенека АБ, Швеция, АстраЗенека ГмбХ, Германия, и ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция/AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden.

Фасовщик (первичная упаковка):

1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden;

2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия/AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг).

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества:

1. АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden;

2. АстраЗенека ГмбХ, Германия/AstraZeneca GmbH, Germany (для таблеток 25 мг);

3. ЗАО «ЗиО-Здоровье». 142103, Россия, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2.

Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения: АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя: представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз. 125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.

Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия)

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция/AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden.

Фасовщик (первичная упаковка):

1. АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden (для таблеток 50 мг и 100 мг);

2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия/AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг).

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества: ООО «АстраЗенека Индастриз». 249006, Россия, Калужская обл., Боровский р-н, дер. Добрино, 1-й Восточный пр., вл. 8.

Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения: АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя: ООО АстраЗенека Фармасьютикалз. 125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.

Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии АстраЗенека Фармасьютикал Ко.. Лтд.. Китай)

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция/AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden.

Фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества: АстраЗенека Фармасьютикал Ко., Лтд., Китай №2, Хунгшан Роуд, Вукси, Цзянсу, Китай/AstraZeneca Pharmaceutical Co., Ltd., China №2, Huangshan Road, Wuxi, Jiangsu, China.

Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения: АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя: представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз. 125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.

Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.

Беталок — товарный знак, собственность компании АстраЗенека.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

vrachirf.ru

Беталок зок рлс - Все про гипертонию

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность и грудное вскармливание
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия и сроки хранения
  • Состав
  • Применение таблеток Беталок ЗОК
  • Отзывы
  • Частые вопросы и ответы на них
  • Цены в интернет-аптеках
  • Выводы

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день...

Читать далее »

Беталок — это лекарство от гипертонии, ишемической болезни сердца (стенокардии) и сердечной недостаточности. Также его назначают для поддержки после инфаркта и профилактики приступов мигрени (головной боли). По классификации относится к бета-блокаторам II поколения. Обычные таблетки Беталок следует принимать 2-4 раза в сутки, как назначит врач. На сегодняшний день они признаны устаревшими. Беталок ЗОК — препарат замедленного высвобождения, который можно принимать 1 раз в сутки. Это популярное лекарство в русскоязычных странах. Оно эффективное и доступное по цене. Ниже описаны его показания к применению, противопоказания, дозировка, побочные эффекты и т. д.

Беталок ЗОК: инструкция по применению

Фармакологическое действие Селективный бета-1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Защищает сердце от возбуждающего действия гормонов-катехоламинов. Вследствие чего понижается артериальное давление в покое и при нагрузке на период 24 часа или дольше. При сердечной недостаточности улучшается выживаемость больных, снижается частота госпитализаций. Прием таблеток Беталок ЗОК обеспечивает устойчивую концентрацию действующего вещества в плазме крови. Этим метопролола сукцинат выгодно отличается от устаревших таблеток, действующим веществом которых является метопролола тартрат.
Фармакокинетика После приема таблетки Беталок ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) терапевтический эффект продолжается более 24 часов. При этом наблюдается стабильная скорость высвобождения активного вещества (метопролола) в течение 20 часов. Оно подвергается окислительному метаболизму в печени. Около 5% принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальное — в виде продуктов обмена веществ.
Показания к применению
  • артериальная гипертензия;стенокардия;
  • стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка сердца (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению);
  • для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
  • нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • профилактика приступов мигрени.
  • Ишемическая болезнь сердца
  • Стенокардия
  • Инфаркт миокарда
  • Сердечная недостаточность

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Узнайте, как взять под контроль сердечную недостаточность

Дозировка Особенности дозировки препарата Беталок ЗОК при гипертонии, ишемической болезни сердца (стенокардии), сердечной недостаточности, после перенесенного инфаркта — читайте здесь. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить. Их следует следует проглатывать, запивая жидкостью. Можно принимать натощак или после еды — на эффект это не влияет.
Побочные действия Если приняли дозу больше, чем нужно, или комбинация с другими лекарствами от гипертонии дала мощный совместный эффект, то может случиться артериальная гипотензия. В редких случаях давление настолько понижается, что пациент падает в обморок. Возможна также брадикардия — замедление пульса до 45-55 ударов в минуту. На фоне приема таблеток Беталок ЗОК больные иногда жалуются на повышенную утомляемость, головокружения, боли в области живота, тошноту, запор или наоборот диарею. Переносимость физической нагрузки может ухудшиться, бывает одышка. Редко наблюдаются сонливость или бессонница, сухость слизистой оболочки полости рта, сухость глаз, кожная сыпь. Ослабление мужской потенции на фоне приема метопролола сукцината вызывается психологическими причинами, а не действием лекарства. Если возникнут более тяжелые побочные эффекты — срочно обратитесь к врачу.
Противопоказания
  • AV-блокада II и III степени;хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • клинически значимая синусовая брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения (угроза гангрены);
  • артериальная гипотензия;
  • пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда с интервалом PQ более 0.24;
  • при частоте пульса менее 45 уд./мин или если систолическое «верхнее» артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.;
  • внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность (аллергия) к другим бета-адреноблокаторам;
  • аллергия на вспомогательные компоненты таблетки.

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Беременность и грудное вскармливание Как и другие бета-блокаторы, Беталок ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Возможные негативные побочные эффекты — брадикардия (низкий пульс) у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Действующее вещество (метопролол) с грудным молоком выделяется в незначительных количествах.
Лекарственное взаимодействие Нестероидные противовоспалительные средства, в частности, диклофенак, ослабляют антигипертензивное действие метопролола и других бета-адреноблокаторов. При комбинации препарата Беталок с дилтиаземом наблюдались случаи выраженной брадикардии. Расскажите врачу обо всех других препаратах, которые вы принимаете, и обсудите возможное взаимодействие с ними.
Передозировка Симптомы передозировки — низкий пульс, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение артериального давления, другие симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Также может наблюдаться подавление легочной функции, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, скачки глюкозы в крови. Лечение — в первую очередь, прием активированного угля и промывание желудка. Дальше — в больнице в отделении интенсивной терапии. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Форма выпуска Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, возможно, с насечкой и гравировкой. Продаются в пластиковых флаконах или картонных пачках.
Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.
Состав Действующее вещество — метопролола сукцинат. Вспомогательные вещества — этилцеллюлоза, гипролоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.
  • Конкор
  • Престариум
  • Метопролол

Цены на препарат Беталок Зок производства AstraZeneca/ЗиО-Здоровье

Кол-во таблеток, дозировка

Цена, руб

14 таблеток по 25 мг
30 таблеток по 50 мг
30 таблеток по 100 мг

Цены на аналог препарата Беталок Зок — таблетки Эгилок С

Кол-во таблеток, дозировка

Цена, руб

30 таблеток по 25 мг
30 таблеток по 50 мг
30 таблеток по 100 мг

Примечание. Производитель лекарства Эгилок С — фирма Egis, Венгрия.

Применение таблеток Беталок ЗОК

Беталок ЗОК — лекарство, которое относится к группе бета-блокаторов. Оно снижает частоту пульса и уменьшает количество крови, которое сердце прокачивает с каждым своим ударом. Механизм действия — препарат блокирует адреналин и другие гормоны, которые заставляют сердце интенсивно работать. Благодаря этому, нагрузка на сердце понижается, снижается вероятность первого и повторного инфаркта. Также Беталок нормализует ритм, если сердце бьется слишком часто или не регулярно.

Когда его чаще всего назначают:

  • артериальная гипертония;
  • боль в груди — долгосрочное лечение, но не для быстрого облегчения;
  • сердечная недостаточность — в определенных случаях, если нет противопоказаний.
    • Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без “химических” лекарств и БАДов)
    • Гипертоническая болезнь — народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
    • Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
    • Эффективное лечение гипертонии без лекарств

    В каких случаях нельзя применять этот препарат:

    • у вас уже была аллергия на Беталок, другие бета-блокаторы или вспомогательные вещества таблеток;
    • брадикардия — слишком низкий пульс;
    • систолическое «верхнее» артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.;
    • существуют еще другие кардиологические противопоказания.

    Не назначайте себе Беталок ЗОК или другие бета-блокаторы самовольно!

    Нельзя внезапно прекращать принимать это лекарство, не посоветовавшись с врачом. Если доктор решит, что принимать Беталок ЗОК вам больше не следует, нужно снижать дозу постепенно, а не сразу бросать. Иначе ваше артериальное давление может подскочить.

    НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

    Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию. Подробнее здесь…

    Важно! Беталок — чем отличаются разные виды таблеток между собой

    Название

    Примечание

    Беталок® Устаревший препарат, неудобный для пациентов и недостаточно эффективный
    Беталок® ЗОК Препарат рекомендуется к применению. Обеспечивает стабильную концентрацию действующего вещества в крови. Доказана эффективность при гипертонии, стенокардии, после инфаркта.

    В настоящее время рекомендуется к применению только препарат Беталок ЗОК, который достаточно принимать 1 раз в сутки. Доказана его эффективность при гипертонии, сердечной недостаточности, для профилактики инфаркта. Он даже тормозит развитие атеросклероза. Обычные таблетки Беталок, в которых действующее вещество метопролола тартрат, по эффективности уступают другим бета-блокаторам. Они также хуже переносятся больными. Их не стоит использовать, даже несмотря на низкую цену.

    Препарат Беталок ЗОК (метопролола сукцинат) — рекомендуется к применению. Обычные таблетки Беталок (метопролола тартрат) — нет.

    Беталок может вызвать сонливость, головокружение или дурноту. В первые дни приема этого лекарства не желательно водить автомобиль или выполнять другие опасные работы. Подождите несколько дней, пока организм адаптируется. Если ощутите побочные эффекты, перечисленные выше, сразу присядьте отдохнуть. Неприятные ощущения могут усиливать прием алкоголя, перегрев, физические нагрузки, простуда с высокой температурой. Если принимать Беталок вместе с другими лекарствами от гипертонии, то может случиться гипотензия — артериальное давление чрезмерно снизится.

    Заболевание

    Дозировка

    Артериальная гипертония 50-100 мг 1 раз в сутки. Обычно назначают в комбинации с другими лекарствами от давления, чаще всего с мочегонными (индапамид, гидрохлортиазид), а также блокаторами кальциевых каналов — производными дигидропиридина (амлодипин, фелодипин).
    Стенокардия 100-200 мг 1 раз в сутки. Часто назначают в комбинации с другим антиангинальн препаратом.
    Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса Начальная доза — 25 мг в сутки. Через две недели ее можно увеличить до 50 мг в сутки и дальше при необходимости удваивать каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения — 200 мг в сутки.
    Стабильная хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса Начальная доза — 12,5 мг в сутки. Дальше ее подбирают индивидуально. П ациенту желательно находиться под наблюдением врача, т.к. под действием препарата у некоторых больных симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.  При хорошей переносимости дозу Беталока ЗОК удваивают каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг в сутки.
    Нарушения сердечного ритма 100-200 мг в сутки
    Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда 200 мг в сутки
    Тахикардия 100-200 мг в сутки
    Профилактика приступов мигрени (головной боли) 100-200 мг в сутки

    Если давление слишком понижается или пульс падает ниже 45-55 ударов в минуту — понижают дозы препарата Беталок ЛОК или сопутствующих лекарств. Однако у большинства пациентов организм со временем адаптируется, и они хорошо переносят средние терапевтические дозы. Если в начале лечения развивается гипотония, то дозировку лекарства понижают, а со временем пытаются снова повысить. Для пациентов, у которых заболевания почек, а также у людей пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата. В работе с ними врач может придерживаться рекомендаций, указанных в таблице выше. При тяжелых заболеваниях печени может потребоваться снизить дозу.

    Беталок ЗОК нужно принимать каждый день, без пропусков, желательно в одно и то же время. Пейте таблетку даже в те дни, когда чувствуете себя нормально. Желательно иметь домашний тонометр. Регулярно измеряйте свое артериальное давление — каждый день или раз в 3-7 дней. Это нужно делать, соблюдая правила. Подробнее читайте статью «Измерение артериального давления: пошаговая техника«.

    Отзывы

    Судя по отзывам, Беталок ЗОК хорошо помогает от гипертонии и сердечной аритмии, а побочные эффекты вызывает редко. Также у этого препарата весьма доступная цена, по сравнению с более новыми бета-блокаторами. Поэтому он уже более 10 лет сохраняет свою популярность среди врачей и пациентов.

    Таблетки являются лишь частью комплекса мероприятий по лечению гипертонии, профилактике инфаркта и инсульта. Если не уделите внимание переходу на здоровый образ жизни, то состояние ваших сосудов продолжит ухудшаться. В конце концов, через несколько лет даже самые мощные лекарства не смогут удержать ваше давление под контролем. Чем это закончится — всем хорошо известно… Бросить курить — это далеко не единственное, что нужно сделать. Займитесь своим питанием, научитесь избегать конфликтов на работе и в семье. Также нужна регулярная физическая активность, желательно на свежем воздухе.

    Действие лекарств на каждого человека индивидуально. Одним лучше помогает конкор или более дешевые таблетки бисопролола, другим — Беталок лок. В любом случае, лекарством №1 от аритмии и гипертонии является магний. Потому что главная причина этих заболеваний — дефицит магния в организме. Попробуйте принимать таблетки магния с витамином В6. С высокой вероятностью, они помогут вам уменьшить дозы бета-блокатора или даже совсем отказаться от его приема.

    Кардиолог просто ленится заниматься вами. А ведь повышенное верхнее давление — это может быть сигнал о проблемах с почками. Вам нужно изучить статью “Причины гипертонии и как их устранить”, а потом обследоваться, как там написано. В частности, сдать анализы крови и мочи, которые проверяют работу почек.

    Больше «живых» отзывов пациентов, принимающих Беталок ЗОК, читайте здесь.

    Частые вопросы и ответы на них

    Назначили Беталок ЗОК от аритмии. Вроде помогает, но все равно не спокойно. Мать внезапно умерла от сердца в возрасте 47 лет. Что еще можно сделать, кроме приема таблеток?

    Проблемы с сердцем возникают от дефицита питательных веществ, которое оно потребляет для своей работы. В первую очередь, это магний. Попробуйте вместе с «химическими» лекарствами принимать добавки, которые перечислены ниже. С высокой вероятностью, через некоторое время сможете отказаться от приема бета-блокатора, оставшись только на натуральных средствах.

    Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:

    • Магний + витамин В6 от Source Naturals;
    • Таурин от Jarrow Formulas;
    • Рыбий жир от Now Foods.

    Подробно о методике читайте в статье «Лечение гипертонии без лекарств«. Как заказать добавки от гипертонии из США — скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают Нолипрел и другие «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

    Стоит ли принимать таблетки Беталок от панических атак?

    Если вы уже принимаете это лекарство или врач его назначил от панических атак, то да. Самовольно — нет. В любом случае, попробуйте пустырник или другие мягкие растительные успокаивающие средства. Также магний с витамином В6 и психотерапию. Если у вас страх публичных выступлений, то хороший тренинг поможет. Цепляться за бета-блокаторы — последнее дело.

    Мне назначили бисопролол, но от сердцебиения он помогает плохо. При малейшей нагрузке пульс учащается до 100-120 ударов в минуту. Не стоит ли перейти с бисопролола на Беталок?

    Маловероятно, что поможет смена одного бета-блокатора на другой. Хотя это все индивидуально. Заранее предсказать можно будет, только когда генетические исследования станут широко доступными. А до тех пор врачи и пациенты подбирают лекарства только методом проб и ошибок. В любом случае, попробуйте в дополнение к «химическим» лекарствам укрепить сердце с помощью магния-В6 и коэнзима Q10. Это 100% безвредно и для большинства пациентов оказывается весьма эффективно.

    Кардиолог сказал принимать Беталок, бипрол или конкор. Какой из них выбрать — решайте, мол, сами. Какой из этих препаратов более щадящий для сосудов?

    Суровые будни отечественной медицины… Допустим, лекарство вы как-то выберите. А дозировку себе тоже сами назначать будете? Это ведь практически ювелирное искусство. Слишком низкая дозировка — не поможет. Слишком высокая — будет гипотония… Не заладился у вас контакт с этим врачом — смените его на другого. Добавлю, что бипрол и конкор — это один и тот же бисопролол, но разных производителей. Потому и цена лекарств в аптеке отличается.

    Беспокоят частые ноющие боли в области сердца. Сделал ЭКГ — врач сказал, что нормально, но Беталок ЗОК все равно назначил. Боюсь инфаркта. Что еще предпринять, чтобы снизить риск?

    Если вам уже есть 40 лет, то правильно делаете, что беспокоитесь. Инфаркт может поразить внезапно — и привет… Что делать для профилактики:

    1. В дополнение к лекарствам, принимайте натуральные средства, которые описаны здесь. Они важны для укрепления сердца, даже если гипертонии нет, а тем более, если давление повышено.
    2. Если есть избыточный вес, то перейдите на низко-углеводную диету Аткинса.
    3. Раз в 3 месяца сдавайте анализы крови на холестерин, триглицериды, С-реактивный протеин. Последний анализ из перечисленных в списке — самый важный.
    4. Идеально заняться расслабленным бегом трусцой с удовольствием.

    Выводы

    Метопролол — это бета-блокатор II поколения, известный еще с 1980-х годов. Однако его до сих пор часто назначают пациентам от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Беталок ЗОК — это таблетки, действующим веществом которых является метопролола сукцинат. В аптеках продаются также обычные таблетки Беталок, без “ЗОК”, которые содержат метопролола тартрат.

    В настоящее время рекомендуется использовать только препарат Беталок ЗОК. Его достаточно принимать по одной таблетке в сутки, он реально эффективный при гипертонии, ишемической болезни сердца и некоторых разновидностях сердечной недостаточности. Таблетки Беталок, действующим веществом которых является метопролола тартрат, нужно принимать 2-4 раза в сутки. Они признаны устаревшими, потому что уступают по эффективности другим бета-блокаторам.

    Главное, что вы узнали из статьи, — чем отличаются между собой Беталок ЗОК и обычный Беталок. Таблетки, которые содержат метопролола тартрат, рекомендуется сменить на более современный препарат. Беталок ЗОК нельзя назвать лидером среди бета-блокаторов. Конкурирующие препараты — бисопролол, карведилол, небиволол — возможно, превосходят его по эффективности. Тем не менее, врачи до сих пор активно назначают метопролола сукцинат своим пациентам. Потому что его удобно принимать, он более-менее помогает, у него привлекательная цена и его действие хорошо изучено.

    • Бета-блокаторы: общая информация
    • Мочегонные лекарства
    • Лекарства от гипертонии для пожилых людей

    Физиотенз: инструкция по применению (при каком давлении), отзывы врачей кардиологов

    Таблетки Физиотенз – это гипотензивный препарат, применяемый при повышенном артериальном давлении и других сердечно-сосудистых заболеваниях.

    НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

    Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию. Подробнее здесь…

    Главным активным компонентом Физотенза является моксонидин, отзывы пациентов и врачей рекомендуют эти таблетки как эффективное и безопасное лекарство, обычно не вызывающие серьезных побочных эффектов и нежелательных реакций.

    Состав и действие Физиотенза

    Таблетки содержат моксонидин в разных дозировках – 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг активного вещества. Вспомогательными веществами являются:

    • Повидон;
    • Гипромеллоза;
    • Моногидрат лактозы;
    • Этилцеллюлоза;
    • Стеарат магния;
    • Диоксид титана;
    • Тальк;
    • Макрогол 6000;
    • Кросповидон.

    Таблетки Физиотенза различаются по цвету в зависимости от того, в каком количестве в них содержится моксонидин. Таблетки с дозировкой 0,2 мг имеют бледно-розовый оттенок, таблетки с дозировкой 0,3 мг – светло-красный, а таблетки Физиотенз дозировкой 0,4 мг – матовый красный цвет. Все таблетки имеют маркировку, указывающую количество, в котором содержится моксонидин.

    Отзывы подчеркивают удобство именно такой формы выпуска, позволяющей избежать путаницы с определением необходимой дозировки и случайного злоупотребления препаратом.

    Физиотенз доступен в упаковках по 14 таблеток, 28 и 96. Таблетки упакованы в блистеры по 14 штук. Блистеры помещены в картонную коробку, инструкция по применению прилагается.

    Моксонидин, являющийся основным активным веществом лекарства Физиотенз, оказывает гипотензивное действие при повышенном артериальном давлении. Он избирательно воздействует на имидазолин-чувствительные рецепторы, расположенные в продолговатом мозге и отвечающие за тоническую и рефлекторную регулировку работы симпатической нервной системы.

    Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает сопротивляемость периферических сосудов и высокое артериальное давление. Отзывы, сравнивая другие аналоги, также снижающие давление при гипертонии и содержащие моксонидин, советуют именно это лекарство.

    Таблетки Физиотенз имеют меньшее сродство с альфа-адренорецепторами, а потому это препарат эффективно снижает давление, но не оказывает седативный эффект и не вызывает пересыхания слизистой во рту.

    Кроме того, как доказывают исследования и подтверждают отзывы, Физиотенз способен повышать на 21% чувствительность к инсулину у пациентов, страдающих артериальной гипертензией средней степени, сопровождающейся ожирением и инсулинорезистентностью.

    Фармакокинетика Физиотенза

    на

    После приема лекарство очень быстро растворяется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта и всасывается слизистой. При этом никакого влияния на скорость всасывания прием пищи не оказывает, моксонидин очень быстро проникает в кровь пациента.

    В последующие 24 часа моноксидин на 90% выводится почками, менее 1% выводится с каловыми массами через кишечник. При этом 78% составляет неизменный моксонидин, и 13% дегидрированный моксонидин.

    Фармакокинетика Физиотенза у здоровых людей и пациентов, страдающих гипертонической болезнью, различий не показывает, согласно проведенным исследованиям.

    Несколько иначе моксонидин в составе Физиотенза воздействует на организм пожилых пациентов, что связывается с понижением метаболизма.

    Инструкция по применению препарата

    Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки независимо от приема пищи, лекарство одинаково эффективно снижает давление, если выпить его до приема пищи или сразу после него (см. отзывы). Рекомендованная дозировка следующая:

    1. Начальная – 200 мкг в сутки.
    2. Максимальная разовая – 400 мкг.
    3. Максимальная суточная – 600 мкг, разделенная на два приема.

    Дозировка препарата может быть откорректирована в зависимости от реакции пациента на таблетки и терапевтического эффекта. Отзывы рекомендуют именно это лекарство для снижения давления пациентам с почечной недостаточностью. Начальная дозировка в этом случае неизменна, если нежелательных побочных эффектов не наблюдается, ее можно увеличить.

    Инструкция по применению не указывает, как воздействует лекарство на организм пациентов младше 18 лет, поэтому им лучше подобрать другой аналог, который снижает и стабилизирует артериальное давление.

    Противопоказания и побочные эффекты

    Физиотенз, как и все препараты гипотензивного действия, имеет достаточно много побочных эффектов. Это не означает, что лекарство плохо переносится и следует искать аналог. Большая часть побочных эффектов исчезает после адаптации организма к активному компоненту препарата. На начальной стадии лечения этим препаратом возможны такие симптомы:

    • Сонливость;
    • Выраженное и резкое снижение артериального давления;
    • Головокружение и головные боли;
    • Астения;
    • Обморочные состояния;
    • Пересыхание слизистой ротовой полости;
    • Ортостатическая гипотензия;
    • Брадикардия;
    • Кожная сыпь по типу крапивницы;
    • Тошнота и приступы рвоты;
    • Кишечные расстройства – диарея;
    • Зуд и ангионевротический отек;
    • Повышенная возбудимость;
    • Звон в ушах;
    • Боли в области шеи, спины, поясницы;
    • Отеки верхних и нижних конечностей.

    Существуют также определенные противопоказания к использованию этого медикаментозного средства – перед началом терапии следует внимательно изучить их, посоветоваться с врачом и в случае сомнений подобрать аналоги. Аналог может потребоваться в таких случаях:

    1. При синдроме слабости синусового узла.
    2. Выраженная брадикардия – частота сердечных сокращений не превышает 50 в минуту.
    3. AV-блокада 2 или 3 степени тяжести.
    4. Сердечная недостаточность в острой или хронической форме.
    5. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или же мальабсорбция глюкозы и галактозы, обусловленные генетически.
    6. Некоторые физиологические состояния пациента, возрастной фактор.
    7. Индивидуальная непереносимость основного или вспомогательных компонентов лекарственного препарата.

    Следует отметить, что аналоги имеют схожие побочные эффекты и противопоказания, поэтому, прежде чем отказываться от Физиотенза и искать аналоги, имеет смысл откорректировать дозировку и снизить фактор, провоцирующие развитие возможных побочных эффектов.

    Во избежание нежелательных реакций и отравлений не рекомендуется принимать препарат одновременно с алкоголем или другими медикаментозными средствами, оказывающими седативный эффект.

    Нельзя комбинировать Физиотенз с трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, средствами, содержащими бензодиазепин.

    Нельзя одновременно принимать эти таблетки и их аналоги с гипертензивным действием и сходим активным веществом – это приведет к передозировке и интоксикации.

    Аналоги препарата и цена

    Если Физиотенз не подошел или нет возможности регулярно приобретать его и встал вопрос о подборке другого препарата гипотензивного действия, предлагаются следующие аналоги:

    • Моксогама;
    • Теноксум;
    • Клофелин;
    • Альбарел;
    • Эступик;
    • Тензотран;
    • Моксонитекс.

    Не рекомендуется самостоятельно сменять препарат без одобрения врача и его рекомендаций по определению дозировки и схемы приема.

    Цена на препарат определяется количеством таблеток в упаковке, дозировкой активного компонента и регионом реализации. Один блистер (14 штук) таблеток дозировкой 0,2 мг стоит от 265 рублей, аналогичное количество таблеток дозировкой 0,4 мг обойдется в 420 рублей.

    Дешевле и выгоднее приобретать сразу большую упаковку, если действие препарата проверено и нежелательных побочных реакций не наблюдается – при артериальной гипертензии частая смена лекарственных препаратов не рекомендуется.

    В аптеках этот препарат отпускается только по рецепту врача, так как является сильнодействующим седативным и гипотензивным средством. При условии соблюдения правил хранения лекарства срок годности составляет 2 года.

    Отзывы о препарате

    Отзывы и пациентов, и медиков по применению этого лекарственного средства преимущественно положительные. Таблетки действительно хорошо переносятся, действуют быстро и при регулярном использовании дают стойкий эффект – артериальное давление заметно снижается.

    Наиболее распространенными жалобами пациентов являются головные боли и сухость во рту, но подобные побочные явления дают практически все аналоги, искать что-то лучше едва ли имеет смысл. Следует набраться терпения и подождать 10-14 дней – за этот период неприятные симптомы обычно или полностью проходят, или проявляются существенно реже и слабее. Если этого не произошло, можно попробовать подобрать аналоги.

    Еще один важный момент, который нужно знать при регулярном использовании  этого лекарственного средства: нельзя резко прекращать его прием, так же, как и нарушать схему приема таблеток. Физиотенз опытные пациенты советуют класть под язык и рассасывать после еды для профилактики скачкой артериального давления.

    При сильном повышении давления или гипертоническом кризе можно одну таблетку выпить вместе с водой, а другую положить под язык для получения быстрого и сильного эффекта. Но принципиальной разницы в способе употребления лекарства – под язык или просто выпить – нет.

    Если требуется остановить лечение этим препаратом, дозировка постепенно снижается на протяжении двух недель. Официально подтвержденных данных о том, что после прекращения приема Физиотенза АД снова поднимется, нет. Видео в этой статье подробно расскажет о том, как борется Физиотенз с высоким давлением.

    на

    1. Фармакокинетика
    2. Сфера применения
    3. Ишемическая болезнь сердца
    4. Артериальная гипертония
    5. Нарушения ритма
    6. Хроническая сердечная недостаточность
    7. Метаболический синдром
    8. Атеросклероз коронарных артерий
    9. Противопоказания
    10. Дженерики

    Бета-адреноблокатор (БАБ) метопролол широко используется в терапии артериальной гипертонии (АГ), ишемической болезни сердца (ИБС) и хронической сердечной недостаточности (ХСН). Его преимуществами являются высокая β1-селективность (избирательность) и липофильность (жирорастворимость), а недостатками – низкая абсорбция в пищеварительном тракте и короткий период полужизни (2-3 ч).

    Ввиду плохой водорастворимости лекарственные формы препарата представлены солями. Стандартные таблетки с немедленным высвобождением (технология IR – Immediate Release) содержат хорошо растворимую соль винной кислоты – тартрат. Позже были синтезированы две другие его соли – сукцинат и фумарат. Необходимость в увеличении эффективности и улучшении переносимости метопролола с возможностью однократного приема в сутки привела к созданию лекарственной формы с контролируемым высвобождением на основе системы множественных пеллет (гранул), содержащих метопролола сукцинат. Данная технология получила название Controlled Release/Extended Release, Zero–Order–Kinetics (CR/XL ZOK).

    Оригинальный препарат Беталок® ЗОК (Betaloc® ZOK) производится шведской фармацевтической компанией AstraZeneca в трех дозировках (25, 50 и 100 мг). При приеме 1 раз в сутки он обеспечивает контролируемое высвобождение действующего вещества в течение 20 ч и постоянный уровень метопролола в сосудистом русле не менее 24 ч. Это делает возможным максимально блокировать β1-адренорецепторы и уменьшает выраженность побочных явлений. За более чем сорокалетний период применения препарата Беталок® ЗОК подтверждены его эффективность и безопасность при ИБС, АГ, ХСН, аритмиях.

    Фармакокинетика

    Метопролола сукцинат практически целиком (свыше 90 %) абсорбируется в пищеварительной системе, примерно на 5-12 % (по разным источникам) связывается с альбуминами сыворотки. Прием пищи почти не оказывает влияния на его биодоступность. Подвергается окислительному метаболизму в печени на 80-100 %, причем при «первом прохождении» активно расщепляется 65-80 % препарата. Его системная биологическая доступность составляет 50 %.

    Метопролола сукцинат превращается в 4 почти неактивных метаболита, и только 5 % дозы элиминируется почками в неизменном виде. При печеночной недостаточности (например, циррозе печени) доза препарата должна быть снижена.

    Уникальность формы CR/XL ZOK заключается в замедленном и контролируемом высвобождении активного вещества. Контролируемом, поскольку скорость высвобождения препарата регулируется самой таблеткой, в частности, этилцеллюлозной полимерной мембраной микрокапсул, входящих в состав Беталок® ЗОК. Порядка 800 микрокапсул действуют в пищеварительной системе подобно отдельным диффузионным камерам.

    Сфера применения

    Ишемическая болезнь сердца
    1. Острый инфаркт миокарда (ОИМ).

    БАБ оказывают антиангинальный и противоишемический эффекты благодаря уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде и повышению его доставки. За счет противоаритмического и антифибрилляторного действия они снижают вероятность возникновения аритмий и внезапной смерти при развитии ишемии. При назначении метопролола в первые часы ОИМ сокращается зона поражения, снижается частота желудочковых нарушений ритма и летальность. Сегодня и в Российской Федерации и за рубежом БАБ, и метопролол в частности, назначаются с первых часов ОИМ при выраженной сердечной недостаточности, отсутствии противопоказаний и низкой вероятности кардиогенного шока.

    В ходе клинических испытаний доказана высокая антиангинальная эффективность метопролола сукцината в терапии стабильной стенокардии.

    1. Вторичная профилактика ОИМ.

    В соответствии с современными рекомендациями БАБ должны назначаться всем лицам, перенесшим ОИМ или острый коронарный синдром. Благоприятное влияние на прогноз таких больных оказывают только жирорастворимые кардиоселективные БАБ пролонгированного действия, не имеющие собственной симпатомиметической активности, к которым относится Беталок® ЗОК. В результате в постинфарктном периоде уменьшается вероятность внезапной смерти, связанной с фатальными желудочковыми нарушениями ритма.

    1. Хроническая сердечная недостаточность. Дополнительным показанием к назначению БАБ у больных с ИБС служит ХСН. Терапия этими препаратами приводит к снижению смертности от кардиоваскулярных осложнений на 30-50 % и уменьшению госпитализаций.
    Артериальная гипертония

    В соответствии с отечественными рекомендациями по диагностике и лечению АГ применение БАБ показано при наличии у пациентов с АГ следующих сопутствующих состояний:

    • стенокардия;
    • перенесенный ОИМ;
    • ХСН;
    • тахиаритмия;
    • глаукома;
    • беременность.

    Беталок® ЗОК обеспечивает стойкое гипотензивное действие в течение 24 ч при однократном приеме без резкого падения АД и колебаний его на протяжении суток. Исходная доза препарата при АГ составляет 50 мг 1 раз в день (утром). При необходимости доктор может увеличить ее до 100-200 мг 1 раз в день или начать комбинированную гипотензивную терапию.

    Нарушения ритма

    БАБ согласно классификации антиаритмических препаратов относятся ко II классу, причем считаются самыми безопасными из них. Вместе с другими представителями жирорастворимых БАБ Беталок® ЗОК служит надежным средством для ликвидации желудочковых нарушений ритма, обусловленных ишемией миокарда, и тем самым – для профилактики внезапной смерти.

    Кроме того, БАБ являются препаратами первой линии в предупреждении желудочковых тахикардий, связанных с врожденным синдромом удлиненного QT-интервала. Они широко используются у больных с предсердной тахикардией, трепетанием и фибрилляцией предсердий с целью замедления желудочкового ритма.

    Хроническая сердечная недостаточность

    БАБ относятся к одной из основных фармгрупп для лечения ХСН, хотя многие годы ее наличие считалось противопоказанием к их назначению. Сегодня этот класс препаратов рекомендуется всем пациентам с систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса < 40 %). При хронической сердечной недостаточности БАБ уменьшают выраженность ишемии миокарда, снижают число сердечных клеток в состоянии гибернации, проявляют антиаритмическое и антифибрилляторное воздействие, снижая риск внезапной смерти.

    На сегодняшний день самые прочные позиции БАБ занимают именно при ХСН и дисфункции левого желудочка – уровень доказательности I класс А (высокий). Метопролола сукцинат CR/XL рекомендован для лечения ХСН Европейским обществом кардиологов. Эффективность и безопасность Беталок® ЗОК не зависит от происхождения ХСН, ее степени тяжести, возраста и пола, сопутствующей патологии (АГ или сахарный диабет). Его исходная доза составляет 12,5–25 мг/сут. В последующем каждые 2 недели лечащий врач ее удваивает до максимальной – 200 мг/сут при условии стабильной гемодинамики.

    Метаболический синдром

    БАБ в течение длительного времени ограниченно использовались у лиц с метаболическими расстройствами, так как при их назначении вследствие β2-адреноблокады наблюдалось нарушение углеводного обмена. Отрицательные метаболические эффекты БАБ не распространяются на современных их представителей – небиволол, карведилол, метопролола сукцинат и бисопролол. Однако селективные БАБ также способны оказывать негативное воздействие на обмен углеводов, но только при назначении их в дозировках выше терапевтических.

    Поддержание АД на оптимальном уровне у лиц с метаболическими нарушениями в большинстве случаев бывает невозможным при использовании одного препарата. Этим больным комбинированная терапия может назначаться врачом уже на первом этапе медикаментозного лечения.

    В настоящее время создано большое количество фиксированных комбинированных лекарственных средств, содержащих два гипотензивных препарата. Один из них – Логимакс® (AstraZeneca, Швеция), в состав которого входят 50 мг Беталок® ЗОК и 5 мг фелодипина (антагонист кальция).

    Атеросклероз коронарных артерий

    Беталок® ЗОК обладает антиатеросклеротическим действием. Его тормозящее влияние на атерогенез было продемонстрировано в ряде научных испытаний. Полученные в них данные служат основанием для использования препарата в лечении пациентов как с проявлениями атеросклероза (ИБС), так и с его бессимптомным течением.

    Противопоказания

    К абсолютным противопоказаниям к назначению Беталок® ЗОК относятся:

    • ЧСС < 50 в мин;
    • систолическое АД < 100 мм рт. ст.;
    • острая левожелудочковая недостаточность;
    • предсердно-желудочковая блокада II-III ст.

    БАБ до последнего времени являлись, наверное, единственным классом гипотензивных препаратов, противопоказанным при хронических обструктивных болезнях легких (ХОБЛ). Это связано с тем, что при их назначении происходит блокада не только β1-адренорецепторов, обусловливающая антигипертензивный эффект, но и β2-адреноблокада, приводящая к бронхообструкции.

    Однако после внедрения в практику кардиоселективных БАБ суждение по поводу их применения при ХОБЛ перестало быть столь однозначным. Сегодня накоплен большой опыт их использования при болезнях легких у лиц с АГ и ИБС, свидетельствующий об их безопасности. Беталок® ЗОК даже в максимальной дозе 200 мг/сут не оказывает влияния на бронхиальную проходимость.

    Дженерики

    • В 2012 г. венгерской фармацевтической фирмой «Эгис» зарегистрирован в РФ дженерик препарата Беталок® ЗОК – Эгилок® С (Egilok® S). Выпускается лекарство в форме таблеток пролонгированного действия по 25, 50, 100 и 200 мг.
    • Логимакс® – гипотензивное комбинированное средство. Самой известной фиксированной комбинацией, содержащей БАБ и блокатор кальциевых каналов, является препарат Логимакс®, в состав которого входят 50 мг метопролола сукцината и 5 мг фелодипина. Его компоненты хорошо дополняют друг друга, приводя к взаимному усилению гипотензивного эффекта, благоприятному влиянию на липидный профиль крови, что способствует уменьшению риска кардиоваскулярных осложнений. Эта комбинация хорошо переносится пациентами. Логимакс® показан прежде всего больным АГ в сочетании с ИБС, поскольку оба составляющих компонента этого препарата характеризуются выраженными антиангинальными и противоишемическими свойствами. Помимо этого, он может использоваться при тяжелой АГ, когда лечение БАБ или антагонистами кальция, применяемых в качестве монотерапии, не оказывает клинически значимого гипотензивного эффекта.

    Показания к назначению вышеуказанных лекарственных средств определяются исключительно лечащим врачом. Перед использованием любого препарата ознакомьтесь с полной инструкцией по его применению.

    giperton-med.ru

    Беталок Зок

    Беталок Зок принадлежит к классу лекарств бета-блокаторов селективного воздействия на бета-рецепторы первого типа. Лекарство снижает влияние гормонов стресса на обнаруженные в сердце, почках и мозгу бета рецепторы первого типа. Благодаря употреблению метопролола достигается парасимпатический эффект, уменьшается сила и частота сокращений сердечной мышцы. Вследствие этого снижается артериальное давление, нормализуется сердечный ритм.

    Активным веществом, определяющим воздействие лекарства на организм, является метополол, представленный в составе лекарства в виде соли янтарной кислоты – сукцината. Клиническими исследованиями апробировано использование метопролола для терапии пациентов с артериальной гипертонией. Препарат нормализует уровень кровяного давления у пациентов в горизонтальной и вертикальной позе. Постепенно сокращается общее периферическое сопротивление сосудов, поэтому гипотензивный эффект устанавливается на длительное время.

    Клинические, пост маркетинговые исследования фиксируют эффективность лечения начальных и умеренных проявлений артериальной гипертонии у пациентов мужского пола, благодаря чему достигается сокращение уровня смертности больных от инфарктов и инсультов. Продолжительное употребление лекарства способствует укреплению общего состояния больного. Благодаря улучшению циркуляции крови и снабжению сердца кислородом снижается сила и количество сердечных приступов у больных стенокардией.

    Благодаря использованию метопролола на любой стадии инфаркта достигается исцеляющее воздействие на сердце, в постинфарктном периоде терапия с лекарственным средством Беталок Зок сокращает вероятность летального исхода, повторного возникновения инфаркта. Это воздействие связано с предотвращением фибрилляции левого и правого желудочка.

    Таблетки с пролонгированным действием с течением времени сохраняют содержимое, контролируемым образом высвобождая активное вещество в течение 24 часов. Пролонгированная формула обеспечивает равномерное распределение и концентрацию метопролола в организме.

    Белые или бежевые овальные таблетки доступны в сети аптек в дозировках по 25 мг, 50 мг и 100 мг метрополола. Они расфасованы в ячейковые пластиковые блистеры, которые вместе с инструкцией по применению упаковываются в картонные коробки.

    Беталок Зок применяется для системного и симптоматического лечения:

    • артериальной гипертонии и связанных с ней таких осложнений как инсульт, сердечный приступ и внезапная смерть;
    • инфаркта и профилактики повторного сердечного приступа;
    • боли в груди при ишемии, стенокардии;

    Препарат используют для увеличения эффективности работы левого желудочка как дополнительный элемент системной терапии сердечной недостаточности.

    Метопролол используют, чтобы предотвратить приступы мигрени.

    Клинические исследования зарегистрировали наличие побочных реакций, хотя связь с метопрололом была установлена не во всех случаях.

    Очень часто возникает астения.

    Общий характер носят реакции в виде:

    • головокружений, головной боли;
    • замедленного сердечного ритма, головокружения связанного с изменением положения тела, холодных рук и ног;
    • тошноты, боли в животе, диареи, запора;
    • одышки при физической нагрузке.

    Нечасто возникают:

    • парестезия, онемение конечностей, мышечные спазмы;
    • депрессия, ухудшение концентрации, сонливость и бессонница, кошмары;
    • сыпь, затрудненное дыхание, рвота, повышенная потливость, увеличение массы тела.

    Редкие проявления:

    • аномалии ЭКГ и проводимости сердца, нерегулярное сердцебиение,
    • нервозность, беспокойство,
    • проблемы с печенью, сухость во рту, выпадение волос, нарушения зрения, тяжелые аллергические реакции, импотенция.

    Очень редко бывает ухудшение плохого кровообращения в конечностях пациентов с тяжелыми формами кровообращения, боли в суставах, потеря памяти, галлюцинации, фотосенсибилизация, обострение псориаза, шум в ушах, нарушение вкуса, заболеваний крови и гепатита.

    Инструкция не рекомендует принимать Беталок Зок при наличии:

    • аллергии на метопролола сукцинат или любой другой ингредиент.
    • возраста педиатрических пациентов до 18 лет;
    • проблемы с кровообращением;
    • низкого сердечного ритма, пониженного артериального давления;
    • повышения кислотности крови;
    • астмы или хронического обструктивного заболевания легких;
    • высокого артериального давления из-за новообразования, расположенного в надпочечниках;
    • будущего использования общего анестетика во время лечения.

    Пилюли нельзя жевать или раздавливать. Их надо проглатывать с жидкостью. Обычно рекомендуется принимать два – три раза за день с пищей или без нее.

    Обычные дозы для терапии высокого кровяного давления, предупреждения атак мигрени составляют 50 мг метрополола, при надобности эту порцию можно повысить до 95 - 190 мг.

    При стенокардии и аритмии назначают 95 - 190 мг. Профилактическое поддерживающее лечение в постинфарктном периоде осуществляют с дозой лекарства до 200 мг в день.

    Коррекция дозы необходима пациентам с наличием сердечной и почечной недостаточности в истории болезни.

    Профилактика атак мигрени осуществляется с использованием порции 100-200 мг, разделенной на два употребления в день.

    Не рекомендуется садиться за руль в первые дни приема лекарства, пока не изучено воздействие препарата на организм, поскольку оно может спровоцировать головокружение и сонливость.

    Метопролол проникает в материнское молоко и через плаценту оказывает отрицательное влияние на ребенка. Среди нежелательных эффектов замедление сердцебиения плода и новорожденного на грудном вскармливании. Кормление нужно прервать на время получения терапии.

    При использовании лекарства алкоголь увеличивает уровень метопролола в крови и, следовательно, может увеличить гипотензивное действие препарата.

    В инструкции по применению указывается возможность ухудшения эффективности препарата, если Беталок Зок употребляется в соединении с некоторыми лекарствами, используемых для терапии сердца и кровеносных сосудов:

    • дигиталис, блокаторы кальциевых каналов, антиаритмические лекарства, моноаминоксидазы (МАО),
    • ингаляционные анестетики, антибактериальные, противоязвенные, противовоспалительные средства, некоторые антидепрессанты, бета-блокаторы.

    Если вы принимаете пероральные противодиабетические средства, вашему доктору, возможно, придется корректировать дозу.

    Всегда следуйте показанию врача или предписаниям инструкции. Не употребляйте увеличенную дозу самостоятельно без рекомендации доктора. Передозировка может повлечь непредсказуемые последствия, вплоть до летального исхода. Симптомы отравления препаратом выглядят так:

    • низкое кровяное давление (усталость и головокружение),
    • снижение частоты сердцебиения,
    • нерегулярность сердечного ритма,
    • одышка,
    • потеря сознания,
    • тошнота, рвота и синеватый цвет кожи.

    При появлении первых признаков отравления метопрололом сделайте промывание и срочно обратитесь за скорой врачебной помощью.

    Эгилок, Корвитол, Метокор, Вазокардин и прочие.

    Медицинское средство реализуется в фармацевтической сети при наличии рецепта доктора.

    Храните лекарство при комнатной температуре в таком месте, где дети и домашние животные не смогут достать.

    1 таблетка содержит 23,75 мг или 47,5 мг, 95 мг активного компонента метопролола сукцината, что соответствует 25 мг или 50 мг, 100 мг метопролола тартрата.

    В качестве эксципиентов используются этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (E 171).

    wer.ru


    Смотрите также

     

    2011-2017 © МБУЗ ГКП №  7, г.Челябинск.