Размер шрифта
Цвета сайта
Изображения

Обычная версия сайта

Сальбутамол механизм действия


Аэрозоль Сальбутамол

Если вы страдаете от хронического бронхита или астмы, наверняка врач порекомендует вам приобрести аэрозоль Сальбутамол, который устранит неприятные ощущения.

Состав аэрозоля Сальбутамол

Препарат относится к бронхолитическим средствам с выраженным противовоспалительным действием. Основное вещество, которое входит в состав препарата – сальбутамол. На 100 мг лекарства приходится 0,0725 мг этого средства. Вспомогательными компонентами являются:

  • цетилолеат;
  • фтортрихлорметан;
  • дифтодихлорметан;
  • олеиновая кислота;
  • этанол.

Механизм действия Сальбутамола

Сальбутамол для ингаляций стимулирует бета2-адренорецепторы поверхности бронхов, а также кровеносных сосудов. Он препятствует выходу биологически активных веществ из тучных клеток. Действие его довольно длительно. Также препарат увеличивает жизненную емкость легких и предупреждает спазмы бронхов. Если же они наблюдаются у пациента, то препарат способен купировать приступ. Применение лекарства стимулирет лучшее отхождение мокрот, улучшает работу клеток мерцательного эпителия. Лекарство препятствует выделению гистамина. При его использовании практически не наблюдается снижение артериального давления.

Благодаря тому, что компоненты средства довольно стремительно всасываются в ткани и кровь, его действие ощущается сразу же после использования. Самое большее облегчение может наступить через 30-60 минут. Эффект длится до трех часов.

Кому рекомендуют аэрозоль Сальбутамол?

Сальбутамол имеет показания к применению следующие:

  • обструктивные процессы (закупорка или сужение просвета бронхов при эмфиземе легких и бронхите);
  • бронхиальная астма.

Довольно часто аэрозоль используют пациенты с астматическим бронхитом, а также те, кому нужно купировать бронхоспазмы. Благодаря расширению дыхательных путей и наполнению легких идет восстановление тканей и самих бронхов.

Взаимодействие с другими препаратами

Стоит сказать, что аэрозоль для ингаляций Сальбутамол не рекомендуют сочетать с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, например, пропранололом.

Теофиллин и ксантины могут вызвать тахиаретмию, а средства для ингаляционной анестезии – тяжелые желудочковые аритмии. Компоненты аэрозоля способны усилить действие стимуляторов центральной нервной системы, при этом гормоны щитовидной железы могут повлиять на состояние сердца. Стоит быть осторожными с одновременным приемом антихолинергических средств, так как это может спровоцировать повышение внутриглазного давления.

Статьи по теме:

Ампициллин – это синтетическое антибактериальное средство, характеризующееся широким спектром действия и применяемое при инфекционных поражениях различных органов и систем организма. Узнать об особенностях лечения таблетированной формой данного препарата можно из статьи.

Большинство медицинских препаратов всегда имеют ряд аналогов. Не исключением является и Атаракс. В этой статье мы сравним лекарство с его аналогами и постараемся определить, какой из подобных препаратов имеет меньше недостатков и более эффективен.

Таблетки от тяжести в желудке

Тяжесть в желудке – распространенная проблема, имеющая достаточно много причин. Тяжесть в желудке может сопровождаться метеоризмом, диареей и другими признаками неправильной работы пищеварения, что необходимо учитывать при выборе таблеток.

Лизобакт — это антисептический и иммуностимулирующий препарат местного применения. Широко используется при лечении воспалений ротовой полости, а также против различных инфекций горла и верхних дыхательных путей. Узнайте, существует ли средство, способное заменить данное лекарство.

womanadvice.ru

Сальбутамол

Сальбутамол (англ. Salbutamol, лат. Salbutamolum) — синтетический препарат, относящийся по химической структуре к фенилзамищених β-аминоспиртов, и применяется как местно (ингаляционно, в том числе в небулайзер), так и перорально, парентерально и ректально. Сальбутамол относится к группе селективных бета-2-адренорецепторов. По своему химическому составу является рацематом двух энантиомеров (S-сальбутамола и R-сальбутамола), из которых высшее бронхолитическое активность имеет R-изомер. Сальбутамол создан в 1967 году в Великобритании под торговой маркой «Вентолин» в лаборатории компании Allen & Hanburys, что на данный момент является подразделением компании GlaxoSmithKline, которая и проводила дальнейшие исследования и маркетинг препарата. В 1982 году сальбутамол был одобрен для использования FDA в США под торговой маркой «Альбутерол», и стал самым распространенным бронходилятаторами в большинстве стран мира. Сальбутамол также включен ВОЗ в список жизненно необходимых лекарственных препаратов.

Фармакологические свойства

Сальбутамол — синтетический препарат, являющийся по химической структуре фенилзамищеним β-аминоспиртамы и относится к группе селективных бета-2-адренорецепторов. Механизм действия препарата заключается в стимуляции β 2 -адренорецепторов, которые находятся в гладкой мускулатуре бронхов, миометрия и кровеносных сосудов путем активации внутриклеточной аденилатциклазы, которая образует комплекс с G-протеином, под влиянием которого повышается образование цАМФ и стимуляция протеинкиназы типа А, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов. Сальбутамол не разрушается ферментом легочной катехол-О-метилтрансферазой, и поэтому при ингаляционном применении действует длительное других представителей этой группы лекарственных препаратов. Сальбутамол оказывает выраженное бронхолитическое действие, наблюдается как при ингаляционном, так и при других путях применения препарата. Под влиянием сальбутамола уменьшается выделение медиаторов воспаления с тучных клеток (в том числе выделение гистамина и лейкотриенов), уменьшается проницаемость капилляров (что способствует предупреждению развития отека слизистой оболочки бронхов) и модуляция выработку слизи бронхиальных желез, что приводит к оптимизации мукоцилиарного клиренса. Но снижение выделения медиаторов воспаления и снижения проницаемости капилляров при применении сальбутамола не сопровождаются уменьшением количества клеток воспаления в слизистой оболочке бронхов (в том числе активированных — макрофагов, эозинофилов и лимфоцитов), что теоретически может привести к усилению воспалительного процесса в дыхательных путях (например, при появлении после применения сальбутамола возможности сделать свободных дыхание, и при этом вдохнуть большое количество экзогенных аллергенов). Сальбутамол имеет также способствует повышению выработки легочного сурфактанта, обладает антиоксидантным действием и способствует ремоделирование тканей дыхательных путей. Сальбутамол при ингаляционном введении действует исключительно на β 2 -адренорецепторы бронхов и не влияет на рецепторы в других органах. Сальбутамол только в незначительной степени влияет на β 1 -адренорецепторы миокарда. Препарат также токолитическое действие, что приводит к снижению тонуса и расслабление гладких мышц матки, и применяется при угрозе преждевременных родов и истмико-цервикальной недостаточности. При применении сальбутамола наблюдается снижение концентрации калия в крови, усиление выделения инсулина и повышение гликогенолиза вместе с повышением концентрации глюкозы в крови. При длительном применении сальбутамола наблюдается развитие толерантности к препарату, а при применении значительно превышающих среднетерапевтических доз препарата резко возрастает вероятность тяжелых побочных эффектов, в том числе связанных с активацией адренорецепторов миокарда (в том числе тахикардию, фибрилляцию предсердий, явления ишемии миокарда, ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT в связи с гипокалиемией и сопутствующим нарушением сердечного ритма с возможным асистолией) и метаболических нарушений, а также возможность возникновения (хотя и ниже, чем при применении других агонистов адренорецепторов, как фенотерол) эффекта «рикошета» — усиление бронхоспазма при превышении среднетерапевтической дозы препарата или слишком частом применении.

Фармакологические

Сальбутамол хорошо всасывается и распределяется в организме как после перорального, так и после парентерального применения, биодоступность составляет 85% при пероральном применении и 100% при парентеральном введении. После приема появление сальбутамола в крови наблюдается через 30 минут после приема, максимальная концентрация в крови достигается в течение 2-3 часов. При ректальном применении (чаще применяется у детей) максимальная концентрация в крови достигается в течение 1:00. После инъекции действие препарата начинается через 4-5 минут после введения и длится 4-6 часов. При ингаляционном применении к нижних дыхательных путей доходит 10-15% сальбутамола, а остальное оседает в верхних дыхательных путях, или проглатывается и всасывается в желудочно-кишечном тракте. Действие препарата при ингаляционном применении начинается за 4-5 минут, с достижением максимального эффекта за 30 минут и продолжительностью эффекта 4-5 часов. Сальбутамол плохо (10% количества препарата) связывается с бельков плазмы крови. Сальбутамол создает высокие концентрации в большинстве органов, проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени с образованием малоактивных метаболитов. Выводится сальбутамол из организма преимущественно с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов, частично выводится с желчью. Период полувыведения составляет 3,7-6 часов, это время может увеличиваться при печеночной или почечной недостаточности.

Показания к применению

Сальбутамол применяется при бронхиальной астме, хроническом обструктивном заболевании легких, эмфиземе легких и других заболеваниях, сопровождающихся бронхоспазмом, преимущественно ингаляционно, как у взрослых, так и детей. При необходимости приема поддерживающих доз сальбутамола при бронхообструктивных заболеваниях препарат применяется перорально, а для быстрого снятия приступа бронхиальной астмы может применяться внутривенно, а у детей — и ректально. В акушерской практике применяется преимущественно внутривенно при истмико-цервикальной недостаточности, при угрозе преждевременных родов, при замедлении сердцебиения у плода (в периоды раскрытия шейки матки и изгнания плода), а также с профилактической целью при операциях на беременной матке при наложении внутреннего циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки.

Побочное действие

При применении сальбутамола частым побочным эффектом является тремор рук, что, по разным оценкам, наблюдается от 30 до 42% случаев применения препарата (чаще при парентеральном применении и при передозировке препарата), часто также наблюдается тахикардия, при беременности наблюдается почащене сердцебиение как у матери, так и у плода. Среди других побочных эффектов могут наблюдаться:

  • Аллергические реакции — очень редко (менее 0,01%) высыпания на кожи, зуд кожи, крапивница, отек Квинке, гипергидроз, отек лица, коллапс с артериальной гипотонией.
  • Со стороны пищеварительной системы — нечасто (0,1-1%) тошнота, рвота, стоматит и фарингит (вследствие раздражения слизистых оболочек при ингаляционном применении).
  • Со стороны нервной системы — часто (1-10%) головная боль редко общая слабость, беспокойство, парестезии, возбуждение, судороги, шум в ушах.
  • Со стороны дыхательной системы — очень редко (менее 0,01%) парадоксальный бронхоспазм.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — очень редко (менее 0,01%) аритмии (в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия), артериальная гипертензия или гипотензия, явления ишемии миокарда.
  • Изменения в лабораторных анализах — очень редко гипергликемия, гипокалиемия, гиперлипидемия.

Противопоказания

Сальбутамол противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, миокардите, пороках сердца, при некорригированной артериальной гипертензии, декомпенсированном тиреотоксикозе и сахарном диабете, выраженной сердечной недостаточности, при тахиаритмиях, глаукоме, печеночной и почечной недостаточности, эпилепсии, в I триместре беременности, при инфекциях родовых путей, внутриутробной гибели плода, пороках развития плода, преждевременной отслойке плаценты или кровотечения при предлежании плаценты, угрозе прерывания беременности во II-III триместре беременности. Сальбутамол не применяется одновременно с бета-блокаторами в связи с антагонизмом их действия, а также с другими адреностимуляторами в связи с увеличением риска побочных эффектов. Препарат применяется с сердечными гликозидами в связи с увеличением риска интоксикации гликозидами, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО в связи с риском развития гипотонии. При беременности препарат применяют по жизненным показах. Рекомендовано прекратить лечение сальбутамолом в период кормления грудью. В Украине применение сальбутамола разрешено у детей старше 4 лет.

Формы выпуска

Сальбутамол выпускается в виде не было для ингаляций 2,5 мг на 2,5 мл раствора по 40 доз; дозированного аэрозоля для ингаляций в дозировке по 0,025 и 0,1 г по 120, 200 и 400 доз; порошка для ингаляций по 0,1; 0,2 и 0,4 мг в дозе в виде капсул, ротадискив и циклохалерив; 0,1% раствора для ингаляций в ампулах по 2,5 мл и флаконах по 2,5; 5, 10 и 50 мл; таблеток по 0,002; 0,004; 0,006; 0,007 и 0,008 г 0,04% сиропа; ампул по 5 мл 0,1% раствора. Сальбутамол вместе с бромгексином входит в состав комбинированного препарата «Сальмодил». Сальбутамол вместе с гвайфенезином, бромгексином и ментолом входит в состав комбинированного препарата «Аскорил экспекторант»., А с гвайфенезином и бромгексином в состав препарата «Аскорил». Сальбутамол вместе с бромгексином и фенилэфрина входят в состав комбинированного препарата «Инстарил экспекторант». Вместе с теофиллином входит в состав комбинированного препарата «Комбипек». Вместе с ипратропия бромидом сальбутамол входит в состав комбинированного препарата «Ипрамол стер-Неб» вместе с амброксолом сальбутамол входит в состав комбинированного препарата «Сальброксол».

Запрет использования у спортсменов

Сальбутамол запрещен для использования спортсменами во время соревнований по решению Всемирного антидопингового агентства и выявление сальбутамола в организме спортсменов во время соревнований может служить причиной их дисквалификации. Но часть спортсменов, страдающих бронхиальной астмой, имеют разрешение на использование сальбутамола от Всемирного антидопингового агентства.

info-farm.ru

Сальбутамол

1. Международное непатентованное название

Сальбутамол.

2. Основные синонимы

Асталин, Вентолин, Вентолин Небулы, Саламол, Саламол легкое дыхание, Саламол Эко, Сальбен, Сальбутамол, Сальбутамол гемисукцинат, Сальгим, Сальтос, Стеринеб Саламол, Эйромир.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на органы дыхания (противоастматические средства)

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств А. Многочисленные клинические исследования показали, что препарат быстро и эффективно купирует симптомы бронхоспазма.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Полноценное лечение бронхиальной астмы является экономически эффективным (исследование GRASSIC), оптимизация диагностики и амбулаторного лечения бронхиальной астмы в детском возрасте приводит к снижению стоимости стационарного лечения. Ориентировочная цена за 1 баллон аэрозольный (100 мкг/доза, 200 доз) от 78,15 до 901,86 руб.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

Агонист бета_2-адренорецепторов, высокоселективно стимулирует бета_2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу, оказывает выраженный бронхолитический эффект за счет расслабления гладкой мускулатуры бронхов, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Ингибирует освобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов и простагландина D_2, медленно реагирующей субстанции и факторов хемотаксиса нейтрофилов и другие биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, в терапевтических дозах практически не вызывает тахикардии и изменений артериального давления. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия, предупреждая преждевременные роды. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза. Действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-40 мин, продолжительность - до 6 ч. Пролонгированные формы препарата, за счет постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки, обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12-14 ч. При приеме внутрь (в том числе частичное проглатывание при ингаляции) абсорбция - высокая. С_max - 30 нг/мл. Т_1/2 - 3,7-5 ч. Во время ингаляции 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отдачах дыхательных путей. Связь с белками плазмы - 10%. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч и с желчью.

8. Показания

Бронхиальная астма, астматическая триада, астма физических нагрузок, хронический бронхит. Внутрь ингаляционно - бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в том числе ночная - пролонгированные формы) - профилактика и купирование, хронические обструктивные болезни легких. В/в (с последующим переходом на прием внутрь) - угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмикоцервикальная недостаточность; брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания).

9. Противопоказания

Гиперчувствитатьность, коронаросклероз, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, особенно аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, глаукома, стенозы и стриктуры в желудочно-кишечном тракта#, печеночная или почечная недостаточность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов. Для ингаляционного введения: гиперчувствительность. С осторожностью - аритмия, сердечная недостаточность, гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома. Для в/в введения - инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности), детский возраст (до 2 лет).

10. Критерии эффективности

Купирование приступа удушья, улучшение бронхиальной проходимости, отхождение мокроты, уменьшение одышки, улучшение физикальных данных и форсированных экспираторных легочных функциональных тестов после однократного или длительного приема, увеличение пикового объема форсированного выдоха (динамическая пикфлоуметрия).

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Внутрь: взрослым и детям старше 12 лет - 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости возможно повышение дозы до 8 мг 4 раза/сут. Детям 6-12 лет - 2 мг 3-4 раза/сут, максимальная доза - 24 мг/сут; 2-7 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.

Двухслойные таблетки: взрослым и детям - по 8 мг каждые 12 ч; максимальная доза - 32 мг/сут. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая. Ингаляционно: аэрозоль-дозатор (при каждом нажатии дозирующего клапана распыляется 0,1 мг). Для профилактики, взрослые - 0,1-0,2 мг (1-2 ингаляции), 4 раза, равномерно, на протяжении суток; дети старше 12 лет - до 0,1-0,2 мг 4 раза/сут, при необходимости дозу увеличивают до 2 ингаляций 6-8 раз/сут. Купирование приступа - 0,1-0,2 мг для детей и взрослых. Профилактика приступа астмы физического напряжения или связанного с воздействием аллергена: 0,2 мг за 15-30 мин до воздействия провоцирующего фактора. Не допускается прием более 12 ингаляций в сутки. Порошок для ингаляций: вводят при помощи дискового ингалятора (циклохалера). Для купирования приступа у взрослых - однократно; для предотвращения бронхоспазма - 3-4 раз/сут. Разовая доза - 200-400 мкг. Суточная доза - 800-1000 мкг; при необходимости доза может быть увеличена до 1200-1600 мкг. Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой - 400 мкг. Детям, для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза - 200 мкг; для профилактики - 200 мкг/сут; кратность введения - 3-4 раза. Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, - 200 мкг, перед предполагаемой физической нагрузкой. При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции следует прополоскать рот водой. При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5-15 мин: начальная доза - 2,5-5 мг 4 раза/сут. При астматическом статусе доза может быть увеличена до 40 мг/сут. В/в капельно: 2,5-5 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При угрозе преждевременных родов скорость в/в капельного введения - 20-40 кап/мин, зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости препарата (пульс беременной не должен быть чаще 120 в 1 мин). Далее проводится поддерживающая терапия приемом внутрь по 2-4 мг 4-5 раз/сут. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс лечения - 14 дней.

12. Передозировка

Тошнота, рвота, повышенная возбудимость, тахикардия, трепетание желудочков, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, галлюцинации. Лечение: симптоматическая терапия; вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы. При передозировке таблетированных форм препарата - промывание желудка. Тремор кистей рук, тахикардия, головная боль, головокружение, тошнота, рвота. Лечение: симптоматическая терапия; вводят антагонисты кальция типа верапамила.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях. Сопутствующая терапия глюкокортикостероидами: лечение препаратом позволяет уменьшить поддерживающую дозу или отменить глюкокортикостероиды; темп снижения дозы не должен превышать 10% в неделю.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

У лиц пожилого возраста из-за угрозы побочных эффектов следует избегать назначения сальбутамола перорально. Соблюдать осторожность при назначении пациентам с тиреотоксикозом, стенокардией, аритмией, артериальной гипертензией, сахарным диабетом (особенно в/в). При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

15. Побочные эффекты и осложнения

Аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, снижение артериального давления, коллапс); першение в горле, кашель, пародоксальный бронхоспазм, напряженность, тревожность, головная боль, головокружение, дистальный тремор, гиперемия кожи лица, нервное напряжение, головокружение, возбуждение, нарушения сна, судороги, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, задержка мочи, потливость, гипергликемия, увеличение содержания в крови свободных жирных кислот, гипокалиемия, диарея; тахикардия (при беременности - у матери и плода), аритмии, повышение артериального давления, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, отек легких, коллапс, развитие психической и физической лекарственной зависимости.

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; производные ксантина, глюкокортикостероиды, диуретики повышают риск развития гипокалиемии (при тяжелом течении бронхиальной астмы), средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению артериального давления. Антихолинергические средства в виде ингаляторов могут вызвать одну из форм глаукомы. Несовместим с неселективными бета-адреноблокаторами. Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Повышает вероятность гликозидной интоксикации. Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Интал-плюс - препарат, содержащий кромоглициевую кислоту 1 мг и сальбутамол 100 мкг в 1-й дозе.

18. Предостережения и информация для пациента

При применении аэрозоля следует четко выполнять следующие инструкции: встряхивать баллончик с аэрозолем перед каждой ингаляцией, четко синхронизировать вдох и поступление препарата, сделать максимально глубокий, интенсивный, продолжительный вдох, задержать дыхание после ингаляции препарата на 10 с, при затруднении выполнения дыхательного маневра использовать спейсер. При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушении ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано и необходимо обращение к врачу.

Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха. Для купирования приступов удушья необходимо дополнительно использовать препараты с быстрым бронходилатирующим эффектом; в случае уменьшения эффективности бронходилататора при купировании приступов больным не следует самостоятельно увеличивать дозу препарата.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Раствор для ингаляций (ампулы) 1 мг/мл - 2,5 мл; раствор для ингаляций (флаконы) 5 мг/мл - 15 мл; сироп (флаконы) 2 мг/5 мл - 100 мл; таблетки 2 мг, 4 мг; аэрозоль дозированный (балончики), 100 мкг/доза - 200 доз; раствор для ингаляций (небулы) 2,5 - 2,5 мл; таблетки ретард 8 мг, по 30 и 250 шт. в упаковке; раствор для ингаляций (ампулы) 0,1% - 2,5 мл.

Фирмы: Cipla Ltd, Индия; Glaxo Wellcome Production, Франция; Glaxo Wellcome SA, Испания; Glaxo Wellcome GmbH & Co, Германия; Norton Healthcare Ltd, Великобритания; Polfa, Warsaw Pharmaceutical Works, Польша; Glaxo-Wellcom Poznan SA, Польша; 3М Medica, Германия.

21. Особенности хранения

Список Б. Аэрозольные баллоны должны храниться при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте, вдали от огня и источников тепла, не допускать замораживания.

studfiles.net

Сальбутамол

Сальбутамол – селективный β2-адреномиметик, бронходилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – аэрозоль для ингаляций дозированный: суспензия, распыление которой на предметное стекло оставляет пятно белого цвета (по 10 мл в баллоне с насадкой, в коробке 1 баллон; по 12 мл в алюминиевом аэрозольном баллоне в комплекте с насадкой-распылителем, в картонной пачке 1 комплект; по 12 мл в алюминиевом аэрозольном баллоне в комплекте с клапаном дозирующего действия, насадкой ингаляционной и предохранительным колпачком, в картонной пачке 1 комплект; по 7,02 г или 15,2 г в алюминиевом аэрозольном баллоне в комплекте с клапаном дозирующего действия и аппликатором, в картонной пачке 1 комплект).

В 1 дозе препарата содержится:

  • действующее вещество: Сальбутамол – 0,1 мг;
  • вспомогательные компоненты: цетилолеат, фтортрихлорметан (хладон-11), дифтордихлорметан (хладон-12).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сальбутамол – селективный агонист бета2-адренорецепторов. В лечебных дозах препарат действует на бета2-адренорецепторы гладких мышц бронхов и незначительно влияет на бета1-адренорецепторы сердечной мышцы. Сальбутамол обладает выраженным бронходилатирующим действием. Он предупреждает или купирует бронхоспазм, уменьшает сопротивление в дыхательных путях и повышает жизненную емкость легких.

В рекомендованных дозах Сальбутамол не увеличивает артериальное давление и не оказывает негативного влияния на сердце и сосуды. По сравнению с другими препаратами этой группы он в меньшей степени проявляет положительное инотропное и хронотропное действие. Сальбутамол расширяет коронарные артерии.

Метаболические эффекты препарата: оказывает липолитическое и гипергликемическое действие, влияет на секрецию инсулина и гликогенолиз, снижает плазменную концентрацию калия.

Сальбутамол начинает действовать уже через 5 минут после ингаляции, максимальный эффект достигается через 30–90 минут, а продолжительность его действия составляет от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения препарата примерно 10–20% принятой дозы достигают нижних отделов дыхательных путей. Остальные 80–90% сальбутамола остаются в ингаляторе или попадают на слизистую ротоглотки и проглатываются. Фракция препарата, которая осела на слизистой дыхательных путей, всасывается в кровь и ткани легкого, но в легких не метаболизируется.

Сальбутамол примерно на 10% связывается с белками плазмы. Его метаболизм происходит в печени, а выводится препарат в основном с мочой в форме фенольного сульфата и в неизмененном виде. Часть дозы, проглоченная со слюной, всасывается из пищеварительного тракта и активно метаболизируется, подвергаясь эффекту «первого прохождения» через печень, с образованием фенольного сульфата. Период полувыведения составляет 4–6 часов. Конъюгат сальбутамола и неизмененный сальбутамол выводятся в основном с мочой. Незначительная часть препарата (около 4%) выводится с желчью, еще некоторая часть – с калом. Экскреция большей части сальбутамола происходит в течение 72 часов.

Показания к применению

  • бронхиальная астма – профилактика и купирование бронхоспазма;
  • хронический бронхит;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • эмфизема легких.

Противопоказания

  • ишемическая болезнь сердца;
  • нарушения ритма (политопная желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия);
  • миокардит;
  • аортальный стеноз;
  • пороки сердца;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • декомпенсированный сахарный диабет;
  • эпилептические припадки;
  • глаукома;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • пилородоуденальное сужение;
  • период беременности;
  • одновременный прием неселективных β-адреноблокаторов, включая пропранолол;
  • возраст до двух лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Сальбутамол при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гипертиреозе, феохромоцитоме, во время грудного вскармливания.

Инструкция по применению Сальбутамола: способ и дозировка

Аэрозоль для ингаляций Сальбутамол предназначен для ингаляционного применения.

Применение аэрозоля требует соблюдения определенных рекомендаций. Перед каждой процедурой необходимо тщательно встряхнуть баллон, надеть на него распылитель, снять крышку с распылителя. Перевернув баллон вверх дном, сделать глубокий выдох и обхватив губами мундштук на сильном вдохе нажать на дно баллона. После сильного впрыскивания препарата следует на несколько секунд задержать дыхание. Затем вытащить мундштук изо рта и медленно выдохнуть.

После каждого использования мундштук необходимо закрывать крышкой.

Для детей младшего возраста и пациентов, не способных правильно выполнить дыхательный маневр, можно использовать спейсер, который сглаживает неточности асинхронного вдоха и увеличивает дыхательный объем.

Рекомендованное дозирование для пациентов старше 12 лет:

  • купирование приступов удушья: 1-2 дозы (0,1-0,2 мг), при отсутствии достаточного эффекта ингаляцию можно повторить через 5 минут. Следующее впрыскивание только через 120 минут и более;
  • астма легкой и средней степени тяжести: по 1-2 дозы 1-4 раза в сутки. Дополнительно для контроля астмы средней степени тяжести больному назначают противоастматические средства;
  • профилактика астмы физического усилия: по 1-2 дозы за 20-30 минут до нагрузки.

Для профилактики приступов бронхиальной астмы (воздействие аллергена, физическая нагрузка), лечения приступов бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 12 лет рекомендуется применять 1-2 дозы.

Максимальная суточная доза – 12 ингаляций (1,2 мг).

Побочные действия

  • дыхательная система: очень редко – кашель, парадоксальный бронхоспазм;
  • иммунная система: очень редко – заложенность носа, крапивница, эритема, бронхоспазм, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности;
  • обменные процессы: редко – гипокалиемия, обратимые метаболические нарушения (включая повышение уровня концентрации глюкозы в крови);
  • сердечно-сосудистая система: редко – повышение артериального давления (АД), незначительное увеличение частоты сердечных сокращений компенсаторного характера; очень редко – артериальная гипотензия, аритмия (в том числе наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, экстрасистолия), коллапс; редко – гиперемия кожи лица (расширение периферических сосудов);
  • нервная система: часто – головная боль, тремор; нечасто – головокружение; очень редко – нарушение сна, усталость, повышенная возбудимость, бессонница, тревожность;
  • костно-мышечная система: редко – мышечные судороги;
  • пищеварительная система: нечасто – нарушение вкусовых ощущений; редко – тошнота, рвота, раздражение или сухость слизистой оболочки рта, фарингит.

Передозировка

При передозировке Сальбутамола наблюдаются следующие симптомы: более часто – рвота, тошнота, понижение артериального давления, тремор мышц, тахикардия, гипокалиемия; менее часто – головная боль, дыхательный алкалоз, возбуждение, нехватка кислорода в крови, гипергликемия; редко – тахиаритмия, расширение периферических сосудов, трепетание желудочков, судороги, галлюцинации.

Лучшим антидотом при передозировке препарата являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы, однако применять их следует с осторожностью, так как высок риск возникновения бронхоспазма.

При приеме высоких доз Сальбутамола необходимо контролировать сывороточную концентрацию калия (из-за возможного развития гипокалиемии).

Особые указания

При лечении бронхиальной астмы в тяжелой форме или с нестабильным течением Сальбутамол не должен быть единственным или основным методом лечения.

Терапевтический эффект препарата должен сохраняться не меньше 3 часов. При снижении эффекта или периода продолжительности действия следует обратиться к врачу.

Между ингаляциями необходимо соблюдать перерыв не менее 120 минут, поскольку более частое применение препарата повышает риск усиления бронхоспазма и внезапной смерти.

Недостаточный эффект рекомендованного дозирования для контроля симптомов бронхиальной астмы может свидетельствовать об обострении заболевания и необходимости пересмотра плана терапии с дополнительным назначением или увеличением дозы ингаляционных/системных глюкокортикостероидов.

Из-за риска развития гипокалиемии, на фоне применения агонистов β2-адренорецепторов, следует соблюдать особую осторожность при тяжелых приступах бронхиальной астмы. Больным необходимо обеспечить регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови, поскольку вследствие гипоксии и сопутствующей терапии производными ксантина, диуретиками и глюкокортикостероидами гипокалиемия может усиливаться.

Влияние Сальбутамола на способность пациентов к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и кормления грудью Сальбутамол применяют с осторожностью и только в том случае, если ожидаемая для матери польза превышает возможный риск для плода или ребенка.

Вероятность выделения сальбутамола с грудным молоком не исключена, однако данные о влиянии сальбутамола на организм новорожденного отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Сальбутамол противопоказан детям младше двух лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Сальбутамолом:

  • ксантины (включая теофиллин) – повышают риск развития тахиаритмии;
  • леводопа, средства для ингаляционного наркоза – вызывают тяжелые желудочковые аритмии;
  • гипотензивные средства, нитраты – снижают свой терапевтический эффект;
  • глюкокортикостероиды, производные ксантина, диуретики – усиливают риск гипокалиемии;
  • гормоны щитовидной железы – усиливают свои побочные эффекты на сердце;
  • трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы – способствуют усилению действия Сальбутамола и резкому снижению АД;
  • антихолинергические средства (включая ингаляционные) – могут повышать внутриглазное давление.

Сальбутамол усиливает действие лекарственных средств, стимулирующих центральную нервную систему.

Применение препарата также повышает риск развития гликозидной интоксикации.

Аналоги

Аналогами Сальбутамола являются: Вентолин, Асталин, Сальтос, Сальбутабс, Вентолин Небулы, Саламол Стери-Неб, Сальбутамол-Тева, Саламол Эко Легкое Дыхание, Сальбутамол-МХФП, Сальбутамол-аэронатив, Сальбутамол-натив, Цибутол Циклокапс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от прямых солнечных лучей месте, далеко от отопительной системы при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сальбутамоле

Согласно отзывам, Сальбутамол является эффективным средством при бронхиальной астме и обструктивном бронхите. Препарат быстро помогает при приступах удушья. Как правило, для снятия приступа достаточно одной дозы. Побочные эффекты развиваются редко, в отличие от таблеток, оказывающих аналогичное действие.

Еще одним достоинством Сальбутамола является его невысокая цена по сравнению с зарубежными аналогами. Пациенты также отмечают, что ингалятор очень удобен в применении.

Цена на Сальбутамол в аптеках

Аэрозоль для ингаляций Сальбутамол является недорогим и доступным препаратом. Цена на Сальбутамол в баллончиках аэрозольных алюминиевых 12 мл (100 мкг/доза) составляет 72–118 рублей.

www.neboleem.net

сальбутамол

Состав: в одной таблетке 2/4/8 мг сальбутамола сульфата, в одной дозе аэрозоля д/ингаляций 100 мкг сальбутамола. Синонимы: Salbuvent(Фин. «Leiras»), Salbutamolum(РФ), Salbutamol(ПР), Ventolin(Вел. «Glaxo», Хорватия «Pliva»), Volmax(Вел. «Glaxo»). Фармакологические свойства: бронхорасширяющее средство из группы селективных бета2-адреностимуляторов. Механизм действия бета-адреностимуляторов заключается в активации аденилат-циклазы с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция в миоцитах со снижением его концентрации в миофи-бриллах. Фармакодинамика: сальбутамол, возбуждая бета-адренорецеп-торы, вызывает расслабление бронхов всех калибров, повышает секрецию ионов хлора и воды в бронхиальный просвет, увеличивает му-коцилиарный транспорт, подавляет бронхоспастические эффекты ацетилхолина, гистамина, простагландинов, 5-гидрокситриптамина, лейкотриенов, а также ингибирует высвобождение гистамина, МРС-А из тучных клеток и фактора хемотаксиса нейтрофилов. Повышает сократимость дыхательных мышц диафрагмы при переутомлении. Сальбутамол избирательно возбуждает бета 2-адренорецепторы различной локализации — матки, вызывая мягкое продолжительное родоразрешающее действие (так как ослабляет сократительную активность миометрия), кровеносных сосудов (в основном скелетных мышц, сердца и мозга), вызывая их расширение. Увеличение ЧСС частично связано с вазодилатацией сосудов скелетной мускулатуры, печени. Таким образом, сальбутамол приводит к расширению коронарных артерий, а также периферических сосудов и снижению ОПСС. Однако он может учащать ритм, стимулируя альфа!-адренорецепторы, что неблагоприятно отражается на энергетических процессах в миокарде. Фармакокинетика: из известных бета-адреностимуляторов при пероральном приеме наиболее полно всасываются изопреналин и сальбутамол, меньше тербуталин (25-80%). Сальбутамол мало связывается с белками плазмы крови, его биодоступность при пероральном приеме Составляет 40-50%. Биодоступность после ингаляционного введения — низкая; после приема пищи снижается. Как правило, отсутствует зависимость между уровнем концентрации бета-адреностимуляторов и длительностью бронхолитического эффекта, значениями концентрации и степенью бронхолитического эффекта, особенно при их ингаляционном введении. Например, биологический период полувыведения, оцененный по исчезновению учащения ЧСС после в/в болюсного введения сальбутамола, Составляет 15 мин, а бронхорасширяющее действие продолжается более 3 ч и при отсутствии в плазме препарата. При длительном пероральном назначении сальбутамола в лекарственных формах с медленным высвобождением 2 раза в сутки определяются низкие его концентрации в плазме крови при достаточном бронхорасширяющем эффекте. Основными метаболитами сальбутамола являются конъюгированные сульфаты (42%), главным из которых является эфирный сульфат сальбутамола. Конъюгированные сульфаты выводятся с мочой (30%) и желчью (1%). Фармакологической активностю обладает эфирный сульфат сальбутамола — бета-стимулирующим эффектом. Период полувыведения для сальбутамола и его активного метаболита — 5 ч. Ингаляционный сальбутамол метаболизируется подобно оральному, т.к. около 85-95% «ингалированной» дозы проглатывается. Ингалированный препарат из гортани и верхней трети трахеи про- I никает в кровоток яремной вены, а затем в правый желудочек с последующим поступлением в легкие. С более низких уровней трахеоброн-хиального дерева сальбутамол через систему легочных вен попадает непосредственно в левый желудочек и затем в коронарный кровоток. Сальбутамол проникает через плаценту и секретируется с грудным молоком (так же, как и изопреналин, тербуталин). Бронхорасширяющий эффект сальбутамола после ингаляции 100 мкг начинается через 1 -5 мин, достигая максимума через 30 мин, продолжается 2-3 ч. Показания: купирование и профилактика легких и средней тяжести приступов бронхиальной астмы, симптомы хронической обструкции бронхов (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема   легких),   длительный   церебральный   ангиоспазм   («Кли- ническая фармакология» В.Г.Кукеса 91 г, 188), угроза выкидыша у беременных. Противопоказания: угрожающий аборт в первом и втором триместре беременности (имеются экспериментальные доказательства о некоторых вредных воздействиях на эмбрион), аллергические реакции на любой из компонентов препаратов сальбутамола в анамнезе, выраженный атеросклероз, артериальная гипертензия, стенокардия, гипертиреоз, астматический статус; противопоказаны повторные приемы препарата ранее, чем через 3 ч. Побочные явления: тахикардия, тремор, головные боли — после ингаляции терапевтических доз сальбутамола минимальны. Отмечаются аритмии, учащаются приступы стенокардии. Иногда увеличивается уровень свободных жирных кислот и секреция инсулина. У больных с тяжелым течением бронхиальной астмы бета2-адренос-тимуляторы могут вызвать резкое снижение р02 (нарушение соотношения вентиляция/перфузия). Очень редки: судороги в мышцах, аллергические реакции в виде ангионевротического отека, бронхос-пазма, гипотонии, коллапса. При длительном приеме бета-адреностимуляторов или их передозировке развивается резистентность (тахифилаксия), после отмены препаратов бронхорасширяющий эффект полностью восстанавливается. Снижение эффективности ингаляций и дальнейшее ухудшение бронхиальной проходимости связано, с одной стороны, с возникновением резистентности («бета-блокада» продуктами метаболизма, а в некоторых случаях — и уменьшение количества бета-адренорецепторов) и развитием так называемого синдрома «рикошета» (резкого усугубления брон-хоспазма), а с другой стороны, с нарушением дренажной функции бронхиального дерева из-за развития синдрома «замыкания легких» (расширение бронхиальных сосудов, особенно малого калибра, при длительной стимуляции бета2-адренорецепторов и увеличение отека слизистой оболочки бронхов). Резкое ухудшение бронхиальной проходимости может приводить к развитию «немого легкого» за счет закупорки бронхиального дерева вязким секретом. Сальбутамол может провоцировать клинически значимую гипокалие-мию вследствие перехода ионов калия в клетки. Лекарственное взаимодействие: сальбутамол является антагонистом бета-адреноблокаторов. Сочетание с М-холиноблокаторами и теофиллином увеличивает выраженность и длительность бронходи-латации. Глюкокортикоиды повышают чувствительность рецепторов к бета-адреностимуляторам (в т.ч. сальбутамолу). Сальбутамол не Противопоказан больным, принимающим ингибиторы МАО. Применение и дозировка: бета2-адреностимуляторы в дозированных аэрозолях являются средством выбора для купирования обратимой острой и обратимой хронической обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме атопической и смешанной формы, астмы физической нагрузки. При «ночной» форме бронхиальной астмы предпочтительнее прием внутрь бета2-адреностимуляторов с замедленным высвобождением. Парентеральное введение бета2-адреностимуляторов используют при затянувшихся приступах бронхиальной астмы. Больным в пожилом возрасте, а также с необычной чувствительностью к бета-адреностимуляторам сальбутамол назначают в таблетках по 2 мг 3-4 раза в день. Обычная эффективная доза внутрь 4 мг 3-4 раза в день, при отсутствии адекватного бронхорасширяющего эффекта однократная доза может быть постепенно увеличена до 8 мг. Детям сальбутамол назначают в таблетках 3-4 раза в день по 1 -2 мг (возраст 2-6 лет), по 2 мг (6-12 лет), по 2-4 мг (старше 12 лет). В форме ингаляции для купирования приступа взрослым назначают однократно 1 -2 дозы (100-200 мкг) аэрозоля, детям — 1 дозу. В целях профилактики взрослым назначают по 2 дозы (200 мкг), детям по 1-2 дозы (100-200 мкг) аэрозоля 3-4 раза в день. При ведении преждевременных родов после окончания внутривенной инфузии вентолина для подавления сокращения матки поддерживающую терапию можно продолжать пероральным вентолином (по 4 мг 3-4 раза в день). Форма выпуская: сальбувент в таблетках по 2 и 4 мг по 30 и 100 штук в упаковке, дозированный аэрозоль во флаконах по 10 мл (200 доз по 100 мкг); сальбутамол в таблетках по 2 и 4 мг по 30 и 250 штук в упаковке, дозированный аэрозоль во флаконах по 10 мп (200 доз по 100 мкг) и по 20 мл (400 доз по 100 мкг); вентолин в таблетках по2и4мгпо60и100 штук в упаковке, дозированный аэрозоль по 200 доз в упаковке; волмакс в таблетках по 4 и 8 мг с замедленнным высвобождением сульфата сальбутамола, назначают взрослым по 1 таблетке по 8 мг 2 раза в сутки, детям в возрасте 3-12 лет по 1 таблетке по 4 мг 2 раза в сутки. Хранение: список Б, при температуре 15-25°С в защищенном от света месте; аэрозоль беречь от ударов и падений.

700d.ru

Сальбутамол

Наиболее часто при применении препарата возникают сердцебиение, головная боль, тремор, тревожность;

менее часто - кашель, раздражение дыхательных путей, головокружение, сухость во рту и горле, изменение вкусовых ощущений;

редко - бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату), дерматит, аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, кожная сыпь), гиперемия кожи лица, дискомфорт или боль в груди, сонливость, усталость, гипокалиемия, аритмия, судороги мышц, тошнота, рвота.Передозировка. Симптомы острого отравления при ингаляционном применении: более частые - гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, лактоацидоз, тахикардия, мышечный тремор, рвота; менее частые - возбуждение, гиперкальциемия, гипофосфатемия, лейкоцитоз, респираторный алкалоз; редкие - галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия.

Симптомы хронической интоксикации при ингаляционном применении препарата: более частые - снижение артериального давления, тахикардия, тремор, рвота; менее частые - возбуждение; редкие - судороги, тахиаритмия.

Лечение симптоматическое, при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).

www.webapteka.ru

Сальбутамол для ингаляций: применение, противопоказания, аналоги

Можно ли за 120 секунд снять острый приступ астмы? Аэрозоль Сальбутамол для ингаляций, характеризующийся быстродействием, поможет купировать такие состояния. Облегчение наступит в течение первых 5 минут после использования. Эффект продлится несколько часов, а сам медикамент полностью покинет организм через 72 часа. Частичное же полувыведение осуществляется уже через 4-6 часов с момента применения.

Описание препарата

Бронходилатирующее средство, обладающее токолитическим и бронхорасширяющим эффектом. Входит в группу бета 2-адреномиметиков.

Снимает симптоматику бронхоспастического синдрома. Помогает снизить тонус дыхательных мышц во время спазма. Препятствует проникновению гистамина во внеклеточное пространство. Помогает вздохнуть полной грудью за счёт увеличения объёма лёгких. Расширяет коронарные артерии сердца. Способствует освобождению от мокроты. Снижает концентрацию калия, выработку инсулина.

Реализуется в форме:

  • таблеток различной формы;
  • порошка для ингаляций;
  • капсул;
  • сиропа;
  • раствора для инъекций;
  • аэрозоля.

В аптеках продаётся и раствор для ингаляций Сальбутамол. Однако для приобретения понадобится рецепт.

Показания к применению

Препарат назначают при следующих недугах и патологических состояниях:

  • эмфизема лёгких;
  • бронхообстурктивный синдром;
  • хроническая обструктивная болезнь лёгких;
  • астматический бронхит;
  • бронхоспазм;
  • хроническая форма бронхита;
  • преждевременные роды.

Согласно инструкции, Сальбутамол также применяется во время длительной поддерживающей терапии бронхита, а также в профилактических целях при ночных приступах астмы.

Сальбутамол аэрозоль

Непрозрачная белая или практически белая жидкость со специфическим, но не резким запахом. Помещено лекарство в алюминиевый баллон бело-зелёного или белого цвета. Бутылёк оснащён дозирующим клапаном и насадкой. Нажатие на клапан приводит к дозированному распылению.

Перечень активных веществ представлен сальбутамолом. В списке дополнительных компонентов значится олеиловый и этиловый спирт, пропеллент R 134а.

Инструкция по применению Сальбутамола для ингаляций

Дозировка напрямую зависит от возрастной группой пациента.

Дети

Если больному уже исполнилось 12 лет, а препарат задействован в комплексной терапии ХОБЛ или бронхиальной астмы, то рекомендованная разовая доза составляет 100 мкг. Прибегать к средству разрешается каждые 6 часов, а маленьким детям в возрасте от 2 до 6 лет – не больше 3 раз за сутки.

Сальбутамол можно использовать с целью купирования тяжёлого приступа у маленького пациента. Дозировка: 1-2 вдоха-ингаляции. Подходит он и для профилактики удушья, спазмов при столкновении с аллергеном, выполнении упражнений. Прибегать к нему нужно заранее. За 10-15 минут до предполагаемого контакта или физической активности. Дозировка: 1-2 вдоха-ингаляции.

Взрослые

Оптимальный вариант: 2 ингаляции каждые 6 часов при комплексной терапии хронических заболеваний дыхательных путей. Одного-двух нажатий на флакон достточно для снятия приступа удушья.

Рекомендации

В инструкции по применению к Сальбутамолу для ингаляций сказано, что применение нового ингалятора возможно только после проведения тщательной проверки. Алгоритм действий прост. Снимите колпачок, встряхните флакон несколько раз, переверните вверх дном. Распылите в воздух 3-4 дозы. Если во время эксперимента обнаружится залипание клапана или иной дефект, не используйте препарат. Ингалятор неисправен.

Побочные эффекты и противопоказания

На фоне приёма медикамента могут возникнуть проблемы со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой, иммунной, костно-мышечной и центральной нервной системы. Возможны патологические проявления различного типа на коже.

В инструкции по применению Сальбутамола перечень негативных последствий от приёма разделён на 3 группы по принципу частоты.

Первая группа

Явления, которые наблюдается чаще других:

  • внутренняя дрожь необъяснимой этимологии;
  • тремор пальцев, конечностей (чаще задействован верхний отдел);
  • нарушения сна (сонливость, бессонница, кошмары);
  • высокая частота сердечных сокращений.

Важно! В большинстве зафиксированных случаев тремор был спровоцирован таблетками, а не аэрозолем.

Реже пациенты жалуются на следующие проявления и состояния:

  • беспричинная раздражительность;
  • мигрени, которые тяжело снимаются посредством обезболивающих;
  • тошнота в разное время суток;
  • дерматит;
  • непроходящая сонливость;
  • изменение восприятия вкуса;
  • отчётливая гиперемия;
  • дезориентация в пространстве;
  • снижение работоспособности, скорости мыслительных процессов;
  • ложные рвотные позывы;
  • синдром Стивена-Джонсона;
  • проблемы с концентрацией внимания;
  • приливы.

Третья группа

В эту категорию относят редкие побочные эффекты. Зачастую они проявляются у людей, страдающих хроническими заболеваниями, которые напрямую не связаны с лёгочной системой. Препарат просто выступает в роли катализатора.

Возможны следующие проявления:

  • слуховые, визуальные галлюцинации;
  • тревожные и панические состояния;
  • фибрилляция желудочков;
  • судороги;
  • кашель;
  • немотивированная агрессивность;
  • ангионевротический отёк;
  • гипокалиемия;
  • шизофреноподобные расстройства личности;
  • аллергические реакции различного типа, но чаще проявляются высыпания на коже;
  • крапивница;
  • нестабильное психическое состояние;
  • раздражение слизистых;
  • снижение давления;
  • коллапс сердца;
  • спазмирование бронхов;
  • задержка мочи;
  • сердечно-сосудистая недостаточность;
  • гиперактивность, гипервозбудимость;
  • наджелудочковая тахикардия.

Тяжесть последствий приёма напрямую зависит от формы выпуска. Так, например, аэрозоль Сальбутамол практически не оказывает негативного влияния на организм взрослого человека, считается безопасным средством. Риски минимальны, если придерживаться инструкции, соблюдать предписания лечащего врача.

При использовании препарата также следует учитывать возраст пациента, его историю болезни. Повышенная чувствительность к компонентам значительно повышает вероятность проявления побочных эффектов.

С осторожностью надлежит прибегать к Сальбутамолу при следующих недугах и патологических состояниях:

  • заболевания эндокринной железы;
  • тахикардии различного типа;
  • гипертиреоз;
  • гипертония.

Полный отвод имеют дети, которым ещё не исполнилось 2 года, а также лица с индивидуальной непереносимостью компонентов.

Пациенты в возрасте 2-12 лет на протяжении всего курса лечения указанным медикаментом обязаны находиться под пристальным вниманием квалифицированного медицинского персонала. Забор крови, сбор анамнеза и осмотр маленьких пациентов должны проводиться систематически.

Категорически нельзя прибегать к медикаменту при следующих недугах:

  • глаукома;
  • почечная недостаточность;
  • миокардит;
  • порок сердца;
  • тахиаритмия;
  • недостаточность функции печени;
  • стеноз устья аорты;
  • сахарный диабет;
  • обтурация просвета сердечной артерии;
  • тиреотоксикоз.

При диагностированной эпилепсии и беременности, отягчённой анамнезом, терапия Сальбутомолом не проводится. Наибольший вред будет причинён плоду и его матери, если женщина воспользуется лекарством на поздних сроках и при угрозе выкидыша.

Внутривенное применение способно вызвать:

  • инфекцию родовых путей;
  • преждевременную отслойку плаценты;
  • внутриутробную смерть.

Действие препарата на организм здоровой женщины, находящейся в положении, недостаточно изучено. Клинические исследования проводились на самках грызунов. В ходе экспериментов было доказано, что препарат оказывает токсическое влияние на плод. В единичных случаях он стал причиной врождённых пороков. При возможности следует воздержаться от применения медикамента во время вынашивания ребёнка. Поступить так необходимо даже в том случае, если беременность протекала без осложнений.

В послеродовом периоде, при кормлении грудью решение о целесообразности применения препарата принимает лечащий врач. При этом сопоставляются риски для младенца и последствия от отказа от лечения. Учитывается свойства активных веществ медикамента, их способность проникать и накапливаться в грудном молоке.

Особые указания

Медицинский персонал обязан:

  • проинструктировать пациента перед первым использованием ингаляционного препарата;
  • уведомить его, чем чревато игнорирование правил и предписаний;
  • удостовериться в том, что больной тренировался перед зеркалом;
  • лично присутствовать при первом применении.

Лицам, использующим Сальбутамол, в начале терапии следует находиться под контролем врачей. Этот период, как и окончание курса лечения, характеризуется большой вероятностью проявления побочных эффектов. Риски возрастают при резкой отмене медикамента. Осложнения могут возникнуть и на фоне длительного применения.

Запрещается самостоятельно корректировать дозировку, сокращать или увеличивать продолжительность курса и интервалы между использованием. Подобные решения имеет право принимать только лечащий врач.

О любых изменениях в состоянии надлежит уведомлять доктора. Нельзя отказываться от медикамента на основании неприятного привкуса или ощущений в ротовой полости. Чтобы устранить явление, пациенту следует прополоскать горло.

Если проблема вызвана сокращением длительности эффекта, резким ухудшением астмы или общего состояния, запрещается принимать лекарственные средства со схожим составом, так как это может привести к передозировке. Следует обратиться за квалифицированной медицинской помощью.

При тяжёлом приступе удушья интервал между ингаляциями не должен быть короче 20 минут. Игнорирование предписания приведёт к тому, что каждый последующий приступ будет протекать сложнее и острее, чем предыдущий, а сам медикамент станет приносить облегчение только на короткий промежуток времени.

Вопросы сочетаемости также требуют осторожности. Необходимо учитывать следующие моменты:

  • ингалятор Сальбутамол снижает эффективность нитратов, гипотензивных средств;
  • одновременное применение данного медикамента и антихолинергических препаратов повышает внутриглазное давление;
  • трициклические антидепрессанты усиливают действие Сальбутамола.

Аналоги

Схожим механизмом действия характеризуются:

  • Кленбутерол. Выпускается в форме сиропа и таблеток. Показан при бронхиальной астме, хронических заболеваниях лёгочной системы. Его можно использовать для лечения маленьких детей. Может вызвать тошноту, крапивницу, судороги. Реализуется по рецепту.
  • Беротек. Выпускается в форме раствора для ингаляций, ингаляционного дозированного аэрозоля. Показан при хронических обструктивных болезнях лёгких, эмфиземе, бронхоспазме, обратимых сужений дыхательных путей. Принимается в профилактических целях при астме физических усилий. Может стать причиной развития болезней сердечно-сосудистой, центральной нервной системы. Другие негативные проявления: миалгия, слабость, резкое падение давления, рвота, кашель. Противопоказан при хронических заболеваниях сердечного клапана, пороках сердца, сахарном диабете, глаукоме. Его нельзя применять детям младше 4 лет.
  • Онбрез Бризхалер. Выпускается в форме капсул для ингаляции. В комплект входит и бризхалер. Отличается от аналогов возрастным порогом для пациентов. Противопоказан несовершеннолетним лицам. Отпускается по рецепту. При помощи него нельзя купировать бронхоспазм.
  • Форадил. Белые удлинённые капсулы в блистерах. Отличаются быстродействием. Пациент начинает хорошо чувствовать себя практически сразу после приёма. Становится лучше в течение первых 3 минут. Другое достоинство: практически не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему. Прибегать к средству можно больным, которым уже исполнилось 5 лет.

Структурные аналоги Сальбутамола:

  • Сальтос. Бронходилатирующие таблетки пролонгированного типа. Назначаются при ночных приступах удушья, эмфиземе, бронхиальной астме. Практически не имеют побочных эффектов, неприятные проявления возникают только на фоне превышения дозировки. Показаны взрослым и детям старше 6 лет.
  • Вентолин. Аэрозоль, раствор для ингаляций, сироп и таблетки. Действует не так долго, всего 5 часов. Прописывается при ХОБЛ, хронической форме бронхита, бронхиальной астме. Его не назначают несовершеннолетним пациентам, беременным и кормящим женщинам.

Другие медикаменты со схожим составом, принципом действия:

  • Альбутерол;
  • Вентакол;
  • Алопрол;
  • Атимос;
  • Сальгим;
  • Формотерол;
  • Эковент;
  • Аэролин;
  • Стриверди Респимат;
  • Саламол.

Мнения о препарате

Если почитать отзывы на Сальбутамол , можно сделать вывод, что пространный список побочных эффектов не должен останавливать от проведения терапии данным средством. Количество лиц, у которых приём медикамента спровоцировал осложнения, недостаточно велико. Большая часть пользователей, наоборот, отметила значительное улучшение самочувствия без каких либо негативных проявлений со стороны сердечно-сосудистой или центральной нервной системы.

Также часто люди указывают на доступность препарата. Особенно отчётливо это видно, если сравнить его с зарубежными аналогами. Стоимость медикамента варьируется в пределах 2-3 сотен рублей в зависимости от региона, упаковки.

Препарат выпускается в различных формах, не составит труда подобрать оптимальное решение для конкретного больного. Дозировку и кратность достаточно легко определить. Нужно просто запомнить, что Сальбутмол для ингаляций используют не чаще 4 раз, а таблетки – не чаще 3 раз в день. Список противопоказаний и побочных эффектов – длинный, однако осложнения проявляются только у небольшой группы лиц. В целом медикамент достаточно удобен, относительно безопасен, и успешно применяется при комплексной терапии.

nasmork.one


Смотрите также

 

2011-2017 © МБУЗ ГКП №  7, г.Челябинск.