2011-2017 © МБУЗ ГКП № 7, г.Челябинск.
Дорогие друзья, приветствую вас!
Сегодня в продолжение прошлой темы мы будем говорить об антигистаминных средствах.
Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. препаратов, я даю себе слово завязывать с этой рубрикой, поскольку у меня медицинское, но никак не фармацевтическое образование. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно. Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня. В мединституте фармакологию так подробно. как вы, не изучают.
Когда я задумала свой блог, я хотела писать здесь, в основном, о мерчендайзинге, ортопедии в аптеке, продажах. А фарм. препараты в рубрике «фарм. кружок» я планировала рассматривать лишь в тандеме с медициной, чтобы вы понимали суть врачебных назначений и со знанием дела могли предложить комплексное решение проблемы покупателя.
Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела.
К примеру, не хотела писать об антигистаминных, но опять от вас после прошлого разговора прилетел вопрос: «а будем ли разбирать препараты?»
Вот и пытаюсь врубиться…
Скажу вам откровенно: не люблю я этим заниматься, потому что переживаю, что дам вам не ту информацию, поскольку, во-первых, я не имею под рукой инструкций к препаратам, как вы. Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально. В -третьих, по причине, которую я назвала выше.
Посему если что не так, извиняйте.
Итак,
Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.
Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.
Тучные клетки – это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы – это разновидность лейкоцитов. И те, и другие содержат большое количество гранул, в которых находятся биологически активные вещества, включая гистамин. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела (IgE). Когда антиген (т.е. аллерген) соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе.
Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина – это ключи, а рецепторы – замки, которые отпираются этими самыми ключами.
Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:
h2-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов. Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.
h3 – рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов h3 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (Циметидин, Фамотидин и др.).
h4 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса. Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они «закрывают» рецепторы от гистамина, и он свое повреждающее действие оказать не может.
Но эти средства «закрывают» только свободные рецепторы. Если рецептор уже находится в союзе с гистамином, разрушить этот союз непросто, и антигистаминный эффект препаратов оказывается недостаточным, чтобы полностью убрать имеющуюся симптоматику. Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными.
И еще один важный момент. В попытке нейтрализовать действие гистамина, «старенькие» антигистаминные средства закрывают и другие рецепторы, которые очень похожи на гистаминовые. И что получается? Другие биологически активные вещества (серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.) «не видят» свои рецепторы и не оказывают своего регулирующего влияния на органы. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения.
В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения, кто три, кто четыре. В последнем случае я толком не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению.
Но мне понятна классификация, когда все антигистаминные средства делятся на три поколения.
1 поколение – препараты, которые оказывают седативный эффект.
2 поколение – препараты, не оказывающие седативного эффекта.
3 поколение – активные метаболиты препаратов второй группы.
1 поколение антигистаминных средств
Самые известные: Димедрол, Супрастин, Тавегил, Пипольфен, Диазолин, Фенкарол. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят.
Их плюсы:
Минусы:
Для информации:
*ГЭБ – это гематоэнцефалический барьер, который представляет собой тесно расположенные эндотелиальные клетки капилляров мозга, и задача его – не пропускать в мозг микроорганизмы, токсины, лекарственные препараты.
Препараты 1 поколения растворяются в липидах эндотелия, что и открывает им двери в святая святых.
Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов (по преимущественному действию).
2 поколение антигистаминных средств
Здесь называю МНН, поскольку они вам хорошо известны.
Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин (Кларитин, Ломилан, Кларисенс и др.), цетиризин (Зиртек, Зодак, Парлазин, Летизен и др.), эбастин (Кестин), диметинден (Фенистил).
Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили здесь.
Сюда же относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.
Плюсы:
Минусы:
В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности фибрилляции желудочков и внезапной смерти.
В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.
3 поколение антигистаминных средств
К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал и др.), левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс и др.), фексофенадин (Аллегра, Фексадин, Фексофаст и др.).
Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.
Плюсы:
Минусов в целом для группы не нашла.
Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.
Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.
Он хочет, чтобы препарат:
И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные, кормящие, дети и пожилые.
Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.
1 поколение.
Супрастин таблетки
Тавегил таблетки
Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.
Другие отличия:
Диазолин таблетки, драже
Фенкарол таблетки
2 поколение
Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп
Обратила внимание, что в инструкциях к дженерикам указано, что во время беременности прием противопоказан. Почему в таком случае для кларитина остается «лазейка» в виде расплывчатого «с осторожностью»?
Зиртек (цетиризин) – таблетки, капли для приема внутрь
Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг.
Фенистил (диметинден) капли, гель
3 поколение
Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп.
Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг
Аллергодил – спрей назальный.
Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.
Подходит для длительного применения.
Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите.
Беременным и кормящим не рекомендуются.
Санорин- аналергин
Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, т.е. действует и на причину аллергического насморка, и на симптом (заложенность). Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.
Беременным и кормящим противопоказан.
Визин Алерджи – капли глазные.
Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать.
На этом все.
Напоследок у меня к вам вопросы:
До новой встречи на блоге для трудяг фармбизнеса!
С любовью к вам, Марина Кузнецова
Если вы покупаете что-то по ссылке на этой странице, мы можем получить небольшую комиссию. Как это работает
Когда у человека возникает аллергическая реакция, у него могут возникнуть такие симптомы, как заложенность носа, чихание и зуд кожи. Антигистаминные препараты могут помочь ослабить эти симптомы.
В этой статье мы рассмотрим, как работают антигистаминные препараты, а также различия между антигистаминами первого, второго и третьего поколений и их побочные эффекты.
Человек сталкивается с аллергической реакцией, когда вступает в контакт с безвредным веществом, которое его организм воспринимает как патогенный организм.
Аллергены - это вещества, которые вызывают аллергические реакции, и включают в себя все, от перхоти и пыльцы домашних животных до специфических белков, содержащихся в пищевых продуктах.
Когда аллерген попадает в организм человека или касается его кожи, клетки иммунной системы высвобождают гистамины, которые связываются со специфическими рецепторами, расположенными в клетках организма.
Как только гистамины связываются с этими рецепторами, они запускают несколько типичных аллергических реакций, таких как расширение кровеносных сосудов и сокращение тканей гладких мышц.
Антигистаминные препараты относятся к типу лекарств, которые лечат симптомы аллергии, укачивания и некоторые симптомы простуды и гриппа. Антигистаминные препараты блокируют гистаминовые рецепторы Н2.
Люди могут использовать антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита, который вызывает воспаление в носу.
Антигистаминные препараты могут помочь облегчить широкий спектр симптомов, таких как:
Есть Доступен ряд антигистаминных препаратов.
Пероральные антигистаминные препараты первого поколения, в том числе дифенгидрамин (Benadryl) и хлорфенирамин (Chlor-Trimeton), легко преодолевают гематоэнцефалический барьер и влияют на h2-рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС).
h2-рецепторов в ЦНС помогают регулировать цикл сна-бодрствования организма.
Антигистаминные препараты первого поколения обладают седативными свойствами. Связываясь с рецепторами в ЦНС, антигистаминные препараты первого поколения могут нарушать когнитивные и моторные функции и вызывать сонливость.
Другие серьезные побочные эффекты, связанные с антигистаминами первого поколения, включают:
Другие примеры антигистаминов первого поколения включают:
Несмотря на то, что доступно несколько типов антигистаминных препаратов первого поколения, некоторые медицинские работники могут не рекомендовать их, если доступна более новая версия.
Второе и третье поколение антигистаминов не обладают седативными свойствами. Согласно статье в журнале «Национальный институт диабета, болезней органов пищеварения и почек», антигистаминные препараты второго и третьего поколений реже проникают через гематоэнцефалический барьер. Это означает, что они не оказывают такого значительного влияния на ЦНС, как типы первого поколения.
Эти антигистаминные препараты безопасны для использования взрослыми и детьми старше 12 лет.
По мнению авторов одного обзора 2019 года, антигистаминные препараты второго и третьего поколений безопаснее и эффективнее, чем типы первого поколения.
Примерами антигистаминов второго и третьего поколения являются:
Люди могут приобрести различные антигистаминные препараты в своих местных аптеках.Они доступны в нескольких различных формах, таких как таблетки, гелевые капсулы, назальные спреи и глазные капли.
Типы антигистаминных препаратов, отпускаемых без рецепта, включают:
Люди могут обратиться к врачу, если им нужна помощь в принятии решения какой тип антигистамина подходит для них.
Некоторые виды антигистаминных препаратов доступны только по рецепту от лицензированного медицинского работника.
Антигистаминные препараты, требующие рецепта, могут содержать более высокие концентрации активных ингредиентов, чем безрецептурные.
Другие антигистаминные препараты могут быть назначены только из-за риска побочных эффектов.
Примеры антигистаминных препаратов, требующих рецепта, включают:
Любой, кто принимает антигистаминные препараты или какие-либо лекарства, должен проверить этикетку, чтобы увидеть, какие активные ингредиенты содержит лекарство, чтобы избежать риска передозировки.Если человек передозирует седативные антигистаминные препараты, они могут испытывать сердечные нарушения или судороги.
Если человек подозревает, что он испытывает передозировку, ему следует немедленно обратиться к врачу или позвонить в Американскую ассоциацию центров по контролю отравлений (AAPCC) за советом по телефону 1-800-222-1222. Горячая линия AAPCC открыта круглосуточно и является бесплатной.
Большинство людей могут безопасно принимать низкие дозы безрецептурных или рецептурных антигистаминных препаратов в течение коротких периодов времени.
Однако у некоторых людей антигистаминные препараты могут вызывать легкие побочные эффекты.Они могут включать в себя:
К серьезным побочным эффектам могут относиться:
Хотя редко, длительно Использование неседативных антигистаминных препаратов (второго и третьего поколения) может привести к легкому повреждению печени. Однако терфенадин, который является одним из антигистаминных препаратов, связанных с повреждением печени, больше не доступен для клинического применения.
Для беременных женщин безопасно принимать большинство антигистаминных препаратов первого и второго поколения в низких дозах. Однако прием больших доз прометазина, который является седативным антигистаминным препаратом первого поколения, может вызывать побочные эффекты во время беременности.
Беременные женщины должны поговорить с врачом перед приемом антигистаминных препаратов. Врачи могут предоставить соответствующие рекомендации по дозировке на основе симптомов и состояния здоровья человека.
Большинство поставщиков медицинских услуг рекомендуют использовать антигистаминные препараты второго или третьего поколения для лечения симптомов аллергии легкой и средней степени тяжести, включая застойные явления, слезотечение и зуд кожи.
Люди все еще могут покупать антигистаминные препараты первого поколения. Однако эти формы могут вызвать сонливость и седативный эффект.
Люди могут выбирать между широким ассортиментом антигистаминных препаратов в аптеках и в Интернете.
Родители и опекуны, возможно, захотят проконсультироваться с медицинским работником, прежде чем давать ребенку антигистаминный препарат, особенно если ребенку 12 лет или младше.
Блокируя действие гистаминов, этот класс лекарств может лечить аллергию и многие другие заболевания.
Антигистаминный препарат - это лекарство, используемое для лечения распространенных симптомов аллергии, таких как чихание, слезотечение, крапивница и насморк.
По данным Американского колледжа аллергии, астмы и иммунологии, аллергией на нос страдают около 50 миллионов человек в Соединенных Штатах.
Некоторые антигистамины также иногда используются для лечения укачивания, тошноты, рвоты, головокружения, кашля, проблем со сном, беспокойства и болезни Паркинсона.
Препараты работают, блокируя действие гистамина, вещества в организме, которое может вызывать симптомы аллергии.
Антигистамины бывают разных форм, таких как капсулы, таблетки, жидкости, глазные капли, инъекции и назальные спреи.
Их можно купить без рецепта (OTC) или получить по рецепту.
Некоторые антигистаминные препараты принимаются ежедневно, в то время как другие используются только при появлении симптомов.
Некоторые распространенные антигистаминные препараты включают в себя:
Общие побочные эффекты антигистаминных препаратов включают в себя:
Прежде чем принимать антигистаминный препарат, расскажите своему врачу обо всех имеющихся у вас состояниях здоровья, особенно:
Не садитесь за руль и не выполняйте действия, требующие внимания, пока не узнаете, как антигистамин, который вы принимаете, влияет на вас.
При приеме антигистаминного средства тщательно соблюдайте инструкции, указанные на рецепте или этикетке на упаковке. Не принимайте больше лекарств, чем рекомендуется.
Сообщите своему врачу обо всех рецептурных, безрецептурных, нелегальных, рекреационных, травяных, пищевых или диетических препаратах, которые вы принимаете, прежде чем начать принимать антигистаминные препараты.
Возможно, вам следует избегать грейпфрутового и грейпфрутового сока во время приема антигистаминных препаратов, поскольку они могут повлиять на работу этих препаратов в вашем организме.Поговорите с врачом, если это вызывает беспокойство.
Алкоголь может ухудшить некоторые побочные эффекты антигистаминных препаратов.
Избегайте употребления алкоголя во время приема этих лекарств.
Сообщите своему врачу, если вы беременны или можете забеременеть при использовании антигистамина.
Вам нужно будет обсудить риски и преимущества приема лекарства во время беременности.
Кроме того, поговорите со своим врачом, прежде чем принимать антигистаминные препараты, если вы кормите грудью.
При возникновении аллергической реакции ваше тело выделяет вещество, называемое гистамином. Гистамин вызывает симптомы аллергии, когда он связывается с рецепторами определенных клеток в вашем организме. Антигистаминные препараты снижают действие гистамина на определенные клеточные рецепторы.
Антигистаминные препараты, отпускаемые без рецепта (OTC), могут помочь при лечении таких симптомов, как:
Читайте дальше, чтобы узнать, как различные фирменные антигистамины могут помочь в лечении симптомов аллергии.
Пероральные антигистаминные препараты первого поколения, включая дифенгидрамин и хлорфенирамин, являются самой старой группой. Они успокаивают, а это значит, что они могут вызвать у вас сонливость после того, как вы их используете. Они также не длятся долго в вашей системе, поэтому требуют более частых дозировок, чем новые поколения. Марки первого поколения включают Benadryl и Chlor-Trimeton.
Антигистамин дифенгидрамин первого поколения является основным активным ингредиентом в Benadryl.Бенадрил помогает облегчить насморк, чихание, зуд или слезотечение, а также зуд в носу или горле. Эти симптомы могут быть связаны с поллинозом, другими аллергиями верхних дыхательных путей или простудой. Benadryl может также использоваться, чтобы лечить ульи и уменьшить покраснение и зуд.
Он поставляется в виде таблетки, жевательной таблетки, таблетки, которая растворяется во рту, капсулы, заполненной жидкостью капсулы и жидкости. Бенадрил также выпускается в актуальных формах, таких как кремы, гели и спреи, для лечения аллергических заболеваний кожи, таких как крапивница.
Другие распространенные безрецептурные бренды, которые включают антигистаминный дифенгидрамин, включают:
Хлорфенирамин является основным активным ингредиентом в Хлор-Триметон. Это помогает облегчить насморк, чихание, зуд или слезотечение, зуд в носу и горле от сенной лихорадки.Это также помогает облегчить другие респираторные аллергии.
Поставляется в виде таблеток с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным высвобождением, жевательных таблеток, пастилки, капсулы и жидкости.
Другие распространенные бренды с хлорфенирамином в качестве основного активного ингредиента включают в себя:
Некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов антигистаминных препаратов первого поколения могут включать в себя:
Некоторые побочные эффекты, которые не являются общими, включают:
Все эти побочные эффекты чаще встречаются у пожилых людей.
Если у вас увеличенная простата, которая затрудняет вам мочеиспускание, вам следует проконсультироваться с врачом перед использованием антигистаминных препаратов первого поколения. Эти препараты могут усугубить проблему мочеиспускания. Вам также следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать эти препараты, если у вас есть какие-либо из этих проблем со здоровьем:
Если вы принимаете другие лекарства, которые могут вызывать сонливость, такие как седативные средства или транквилизаторы, проконсультируйтесь с врачом перед использованием антигистаминных препаратов первого поколения.Также следует избегать употребления алкоголя с любым антигистаминным препаратом, поскольку он может усилить побочный эффект сонливости.
Более новые оральные антигистамины OTC второго и третьего поколений были разработаны для того, чтобы нацелить их действие на более специфические рецепторы. Это помогает уменьшить побочные эффекты, в том числе сонливость. Кроме того, эти препараты работают дольше в вашем организме, поэтому вам нужно меньше доз.
Цетиризин является основным активным ингредиентом в Zyrtec. Это помогает облегчить насморк, чихание, зуд и слезотечение, а также зуд в носу или горле от сенной лихорадки и других аллергических заболеваний верхних дыхательных путей.Zyrtec также можно использовать для облегчения покраснения и зуда от ульев. Zyrtec выпускается в виде таблеток, жевательных таблеток, таблеток, которые растворяются во рту, наполненных жидкостью капсул и сиропа.
Другие распространенные безрецептурные бренды с цетиризином в качестве основного действующего вещества включают в себя:
Побочные эффекты Эффекты Zyrtec могут включать:
Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с дыханием или глотанием.
Лоратадин является основным активным ингредиентом в Claritin. Это помогает облегчить насморк, чихание, зуд, слезотечение и зуд в носу или горле из-за сенной лихорадки и других аллергий верхних дыхательных путей. Кларитин также может быть использован для лечения ульев. Он поставляется в виде таблетки, таблетки, которая растворяется во рту, жевательной таблетки, заполненной жидкостью капсулы и сиропа.
Лоратадин также является основным активным ингредиентом в этих других брендах OTC:
Некоторые из распространенных побочных эффектов Claritin включают:
Серьезные побочные эффекты Claritin могут включать аллергические реакции. Симптомы могут включать в себя:
Фексофенадин является основным активным ингредиентом в Allegra. Это помогает облегчить насморк, чихание, зуд и слезотечение, а также зуд в носу или горле из-за сенной лихорадки или других аллергических реакций верхних дыхательных путей.Аллегру также можно использовать для лечения крапивницы и кожных высыпаний. Он поставляется в виде таблетки, таблетки, которая растворяется во рту, капсулы с гелевым покрытием и жидкости.
Некоторые из распространенных побочных эффектов Аллегры могут включать в себя:
Серьезные побочные эффекты Аллегры могут включать аллергическую реакцию.Симптомы включают в себя:
Если у вас аллергия, у вас есть широкий выбор безрецептурных препаратов. К ним относятся фирменные антигистаминные препараты, такие как:
Если вы не уверены, какое из лекарств вам подходит, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. ,И если вы принимаете другие лекарства для лечения симптомов аллергии, убедитесь, что активные ингредиенты не относятся к тому же или той же категории, что и активный ингредиент в антигистаминном препарате, который вы хотите принимать. Вы не хотите принимать слишком много какого-либо конкретного лекарства. Чтобы предотвратить это, всегда проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Если вы хотите купить антигистаминные препараты, вы найдете здесь широкий ассортимент продукции.