Бусерелин побочные действия

Бусерелин ацетат наркотиков информация, профессиональный
VA КЛАССИФИКАЦИЯ
Первичный: AN500

Обычно используемые торговые марки: Превосходно.

Примечание: Список лекарственных форм и торговых марок в зависимости от наличия в стране см. В разделе «Дозированные формы ».

^* Нет в продаже в США

Категория:

Противоопухолевые средства -

Показания к применению

Приняты

Карцинома предстательной железы (лечение) —Бусерелин показан для паллиативного лечения запущенной предстательной железы ^{{стадия D) (стадия D) {04} {06} {08} {09} {11} , особенно в качестве альтернативы орхиэктомии или введению эстрогена {03} {08} .}

Фармакология / Фармакокинетика

Физико-химические характеристики:
Молекулярный вес—
1299.49 ^{17}

Механизм действия / Эффект:

9000m сорбирующий лютеин-сорбирующий агент (Busereselese), производящий синтетические легирующие вещества (Busein) LHRH) аналог ^{{01} {11}} . Подобно естественному LHRH, который вырабатывается гипоталамусом, первоначальное или прерывистое введение бусерелина стимулирует высвобождение лютеинизирующего гормона (LH) и фолликулостимулирующего гормона (FSH) из передней доли гипофиза, что, в свою очередь, временно повышает концентрацию тестостерона у мужчин ^{{03 } {09}} .Однако непрерывное ежедневное введение бусерелина при лечении рака предстательной железы подавляет секрецию ЛГ и ФСГ, что приводит к падению концентрации тестостерона и «медицинской кастрации» ^{{01} {03} {09} {10}} .

Начало действия:

Концентрация тестостерона - кратковременное повышение происходит в течение первой недели терапии ^{{02} {03} {08} {09} {11}} , но снижение до уровни кастрации происходят в течение 2-4 недель. ^{{02} {03} {05} {08} {09} {10} {11}} .

Меры предосторожности для рассмотрения

Канцерогенность

Исследования на крысах в течение двух лет при ежедневных подкожных дозах от 0,2 до 1,8 мкг на кг массы тела не выявили признаков канцерогенности ^{01} .

Мутагенность

Исследования мутагенности в бактериальных системах (тест Эймса в Salmonella typhimurium и Escherichia coli ) и системах млекопитающих (тест на микроядра у мышей) не обнаружили никаких доказательств мутагенных эффектов ^{01} .

Беременность / репродукция
Фертильность -
Подавление секреции тестостерона приводит к ухудшению фертильности ^{{01} {06}} . Хотя неизвестно, будет ли восстановлена ​​фертильность после отмены бусерелина ^{01} , обратное подавление фертильности происходит после отмены аналогичных аналогов.

Geriatrics

В гериатрической популяции не было проведено соответствующих исследований зависимости возраста от воздействия бусерелина.Тем не менее, клинические испытания проводились в основном на пациентах пожилого возраста, и проблем, связанных с гериатрией, которые могли бы ограничить полезность этого лекарства для пожилых людей, не ожидается ^{{02} {12} {16}} .

Изменения лабораторных показателей
Следующие данные были отобраны на основе их потенциальной клинической значимости (возможный эффект в скобках, где это необходимо) - необязательно включительно ( » = основное клиническое значение):

С физиологией / значения лабораторных тестов
Кислотная фосфатаза (кратковременное увеличение сывороточных значений может происходить на ранних этапах лечения, но обычно снижается до или близко к базовому уровню к четвертой неделе ^{01} ; может снижаться до уровня ниже базового уровня, если повышенные концентрации присутствовали до лечения ^{14} )

Тестостерон (концентрации в сыворотке обычно увеличиваются в течение первой недели терапии, но затем снижаются; уровни кастрата достигаются в течение 2-4 недель ^{01} )

Медицинские соображения / Противопоказания
Медицинские включенные соображения / противопоказания были отобраны на основе их потенциальное клиническое значение (причины, указанные в скобках, где это необходимо) - необязательно включительно ( » = основное клиническое значение).

Риск-эффект следует учитывать при наличии следующих медицинских проблем
Обструктивная уропатия, история (увеличение частоты вспышек заболевания во время начального лечения бусерелином ^{01} из-за начального повышения концентрации тестостерона в сыворотке ^{{ 14}} )

Чувствительность к бусерелину ^{01}
Метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в результате вспышки заболевания во время начального лечения бусерелином ^{01} )

Мониторинг пациентов
Следующее может быть особенно важным при наблюдении за пациентом (у некоторых пациентов могут потребоваться другие анализы, в зависимости от состояния; » = основное клиническое значение):

Концентрации кислой фосфатазы, предстательная железа в плазме ^{01} или сыворотка ^{{01} {08}} или
Концентрации специфического простатического антигена, сыворотка ^{13} и
концентрации тестостерона, сыворотка ^{{01} {07} {08}} (рекомендуется с периодическими интервалами для контроля ответа)

Побочные / побочные эффекты
На побочные / побочные эффекты были выбраны следующие основание их потенциальной клинической значимости (возможные признаки и симптомы в скобках, где это уместно) - необязательно включительно:

Те, кто указывает на необходимость медицинской помощи
Заболеваемость реже
- приблизительно 1%
Возможная вспышка болезни ^{{ 01} {02} {05} {06} {08} {11} {14}} (боль в костях; онемение или покалывание рук или ног; проблемы с мочеиспусканием; слабость в ногах)

Примечание: Возможная вспышка заболевания включает кратковременное (обычно менее 10 дней), иногда сильное, увеличение боли в костях или опухоли, которое может возникнуть вскоре после начала терапии, обычно связанное с повышение уровня тестостерона в сыворотке крови, но это обычно спадает при продолжении лечения бусерелином ^{{01} {02}} .В это время могут потребоваться анальгетики ^{02} . Другие признаки и симптомы рака предстательной железы, включая затрудненное мочеиспускание, также могут временно ухудшаться ^{01} . Кроме того, ухудшение неврологических признаков и симптомов у пациентов с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезиям нижних конечностей ^{01} .

Те, кто указывает на необходимость медицинской помощи, только если они продолжают или надоедают
Заболеваемость чаще
- заболеваемость около 50%
Горячие вспышки ^{{01} {03} {04} {07} {08} {09} {11}} (внезапное потоотделение и чувство тепла) - частота около 50%

импотенция или снижение полового влечения ^{{01} {04} {08} {09} {11}} - заболеваемость от 80 до 90% ^{14}

Заболеваемость реже

Жжение, зуд, покраснение или опухоль в месте инъекции ^{{01} {05} {08}}

диарея ^{{01} {11}}

сухость или боль в носу - с интраназальным использованием только ^{01}

головная боль - с интраназальным использованием только ^{01}

увеличение потоотделения - с интраназальным использованием только ^{01}






потеря аппетита ^{11}

тошнота или рвота ^{{01} {08} {11}}

отек и повышенная болезненность молочных желез ^{{01} {03} {05} {08}}

отек ног или голеней ^{{05} {11}}

Консультация пациента
В качестве помощи пациенту консультации, обратитесь к Рекомендации для пациента, Buserelin (системный) .

При предоставлении консультации, обратите внимание на следующую выбранную информацию ( » = основное клиническое значение):

Перед использованием этого лекарства
» Условия, влияющие на использование, особенно:
Чувствительность к бусерелину

Беременность — Беременность / размножение - может вызвать бесплодие

Правильное использование этого лекарства
» Внимательно прочитайте и следуйте инструкциям для пациента, содержащимся в упаковке

Для пациентов, использующих инъекцию:

• Использование одноразовых шприцев, входящих в комплект

• Правильная утилизация использованных шприцев

Для пациентов, использующих назальный раствор:

• Использование небулайзера

» Важность не использовать больше или меньше назначенного количества

» Важность продолжения лечения, несмотря на побочные эффекты

» Правильная дозировка
Пропущенная доза: использование, как только вспомнил; не использовать, если почти время для следующей дозы; не удваивающие дозы

» Надлежащее хранение

Меры предосторожности при использовании этого лекарства
» Важность тщательного мониторинга со стороны врача

Побочные / побочные эффекты
Признаки потенциальных побочных эффектов, особенно преходящих вспышек заболевания

Общая информация о дозировке
Пациенты, получающие бусерелин, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения рака.

Бусерелин обладает примерно в 20-170 раз активностью природного лютеинизирующего гормона-рилизинг-гормона (LHRH) и имеет более длительную продолжительность действия ^{{01} {08}} .

Носовые лекарственные формы

БУСЕРИЛИН-АЦЕТАТ НАТУАЛЬНОЕ РЕШЕНИЕ

Обычная доза для взрослых
Рак предстательной железы
Техническое обслуживание: интраназально, 400 мкг (0,4 мг) каждый в день (200 мг) (основа) (200) ^{{01} {05} {08} {09} {11}} .

Примечание: Начальное лечение - подкожная инъекция.
Каждое действие насоса доставляет 100 мкг (0,1 мл) лекарства ^{01} .

Сила (и), обычно доступная
США -
Нет в продаже.

Канада—

1 мг (основа) на мл (Rx) [ Suprefact (бензиловый спирт 10 мг на мл) (без пропеллентов)]

Упаковка и хранение:
Хранить при температуре ниже 25 ° C (77 ° F), если иное не указано производителем.Беречь от замерзания.

Вспомогательная маркировка:
• Не замораживать.

Парентеральные лекарственные формы

Инъекция BUSERELIN ACETATE

Обычная доза для взрослых
Карцинома предстательной железы
Начальная: подкожная, 500 мкг (0,5 мг) (основа) каждые восемь часов в течение 7 дней ^{{900) {900 в течение 7 дней {05} {08} {09} {11}} .

Техническое обслуживание: подкожный, 200 мкг (0.2 мг) (основа) один раз в день ^{{01} {05} {08} {11}} .

Примечание: В качестве альтернативы назальный раствор может использоваться для поддерживающего дозирования ^{01} .

Сила (и), обычно доступная
США -
Нет в продаже.

Канада—

1 мг (основа) на мл (Rx) [ Suprefact (бензиловый спирт 10 мг на мл)]

Упаковка и хранение:
Хранить при температуре ниже 25 ° C (77 ° F), если только иначе указано производителем.Беречь от замерзания.

Вспомогательная маркировка:
• Не замораживать.

Пересмотрено: 11.07.1994

Список литературы

1. Превосходная упаковка (Hoechst - Канада), ред. 10/29/87.
   

2. Schroder FH (ed.). Новые методы лечения рака предстательной железы: суперагонисты LHRH. Симпозиум состоялся во время Всемирного конгресса онкологов, Будапешт, Венгрия, 26 августа 1986 года. Am J Clin Oncol 1988; 11 (Приложение 1): S1-46.
   

3. Smith JA. Гормональная терапия рака простаты: современные концепции и перспективы. Clin Ther 1988; 10 (3): 281-6.
   

4. Presant CA, Soloway MS, Klioze SS, et al. Бусерелин лечение прогрессирующего рака предстательной железы. Долгосрочное наблюдение противоопухолевых реакций и улучшение качества жизни. Рак 1987 15 мая; 59 (10): 1713-6.
   

5. Klioze SS, Miller MF, Spiro TP, et al. Рандомизированное сравнительное исследование бусерелина с ДЭС / орхиэктомией при лечении больных раком предстательной железы стадии D2.Am J Clin Oncol 1988; 11 (Приложение 2): S176-82.
   

6. Ваксман Дж. Обзор больницы Хаммерсмит, больницы Святого Варфоломея и Института урологических исследований бусерелина при распространенном раке предстательной железы. Am J Clin Oncol 1988; 11 (Приложение 1): S16-8.
   

7. Borgmann V, Al-Abadi H, Nagel R. Лечение местно-распространенного рака предстательной железы с помощью аналогов LHRH: цитологические, ДНК-цитофотометрические и клинические результаты. Am J Clin Oncol 1988; 11 (Приложение 1): S19-28.
   

8. Soloway MS и Исследовательская комиссия по протоколу Бусерелина 301. Эффективность бусерелина при распространенном раке простаты и сравнение с историческими контролями. Am J Clin Oncol 1988; 11 (Приложение 1): S29-32.
   

9. Debruyne FMJ. Результаты голландского исследования с агонистом ЛГРГ бусерелином у пациентов с метастатическим раком предстательной железы и результаты исследований EORTC по поводу рака предстательной железы. Am J Clin Oncol 1988; 11 (Приложение 1): S33-5.
   

10. Jacobi GH, Wenderoth UK, Ehrenthal W, et al.Эндокринная и клиническая оценка 107 пациентов с запущенной карциномой предстательной железы при длительной перназальной терапии бусерелином или внутримышечным введением декапептил-депо. Am J Clin Oncol 1988; 11 (Приложение 1): S36-43.
    

11. Хубен Р.П., Мерфи Г.П. и Исследователи Национального Проекта Рака Простаты. Сравнение диэтилстилбестрола или орхиэктомии с бусерелином и метотрексатом плюс диэтилстилбестрол или орхиэктомии у вновь диагностированных пациентов с клинической стадией D2 рака предстательной железы.Рак 1988 1 ноября; 62: 1881-7.
    

12. Общая концепция на консультативную группу по сердечно-сосудистым заболеваниям / почкам.
    

13. За комментарий панели, 1/30/90.
    

14. За комментарий панели, 28.02.90.
    

15. За комментарий панели, 3/2/90.
    

16. Per Goserelin (Системное) заявление, разработанное с помощью консультативных экспертов, 7/90.
    

17. Fleeger CA, редактор. USAN 1994.USAN и USP словарь названий лекарств. Rockville, MD: Фармакопейная конвенция США, 1993,
    ,

18. Ведение клинически локализованного рака простаты. Заявление Конференции Национального института развития здравоохранения о консенсусе 1987 г. 15–17 июня; 6 (10).
    

19. Корман Л.Б. Лечение рака простаты. Клин Фарм 1989 июнь; 8: 412-24.
    

20. Furr BJA, Woodburn JR. Лютеинизирующий гормон-рилизинг-гормон и его аналоги: обзор биологических свойств и клиническое применение.J Endocrinol Invest 1988 июль – август; 11: 535-57.
    

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.

Медицинский отказ от ответственности

,

Buserelin побочные эффекты |

Автор: Faith Davies

Автор: 14 июля 2020 г.

Бусерелин - это назальный спрей или инъекция, выпускаемая по рецепту, доступная в Великобритании и Канаде под торговыми марками Suprecur и Suprefact. Suprecur действует на гипофиз, чтобы увеличить уровень половых гормонов, которые регулируют менструальный цикл у женщин, и используется для лечения как эндометриоза, так и бесплодия.

Suprefact снижает уровень тестостерона у мужчин и используется для лечения распространенного рака предстательной железы.Несмотря на свою эффективность, Бусерелин не для всех, поскольку он представляет некоторые риски для побочных эффектов и осложнений у некоторых пациентов.

Общие побочные эффекты Buserelin

Есть несколько побочных эффектов, которые возникают с обоими препаратами Buserelin. Пациенты, использующие назальный спрей Бусерелин, сообщают о раздражении носа, кровотечениях из носа, хрипоте и изменениях в запахе. Поскольку бусерелин влияет на гипофиз, оба препарата могут вызвать изменения в контроле гипофиза над телом.Это иногда приводит к приливам, сухости кожи или глаз, потере волос на голове или теле и изменениям веса. Желудочно-кишечные побочные эффекты также возможны и включают диарею, запор, тошноту, рвоту и боль в животе. Неврологические, психологические и сенсорные побочные эффекты бусерелина включают снижение полового влечения, головокружение, головные боли, беспокойство, нервозность, нарушения сна и помутнение зрения. Пациенты, принимающие или Suprecur или Suprefact также сообщают о задержке жидкости, отек лица или конечностей и усталости.

• Существует ряд побочных эффектов, которые возникают с обоими препаратами Бусерелин.
  
• Пациенты, использующие назальный спрей Бусерелин, сообщают о раздражении носа, кровотечениях из носа, хрипоте и изменениях в запахе.

Побочные эффекты Suprecur

Существуют некоторые побочные эффекты бусерелина, которые являются уникальными для женщин, которые принимают Suprecur. Некоторые женщины отмечают болезненность, лактацию и увеличение размера груди при использовании препарата. При использовании Suprecur возможно возникновение сухости влагалища, повышенного потоотделения и расщепления ногтей.Suprecur иногда вызывает снижение плотности костей. Это может быть серьезным заболеванием у пожилых женщин, так как увеличивает риск развития остеопороза, заболевания, при котором кости становятся пористыми и ломкими. Кроме того, некоторые женщины испытывают учащенное сердцебиение при приеме Suprecur.

• Есть некоторые побочные эффекты Бусерелин, которые являются уникальными для женщин, которые принимают Suprecur.
  
• При использовании Suprecur возможно возникновение сухости влагалища, повышенного потоотделения и расщепления ногтей.

Suprefact побочные эффекты

Некоторые побочные эффекты Buserelin возникают только у мужчин, которые принимают Suprefact. Некоторые мужчины испытывают утолщение волос на голове или увеличение волос на теле, а не потерю волос при приеме препарата. Другие сообщают о симптомах депрессии или затруднении концентрации внимания или запоминания при использовании Suprefact. Потенциально неприятным побочным эффектом препарата является гинекомастия, состояние, при котором грудь мужчины отекает и напоминает женскую. Дополнительные побочные эффекты Suprefact включают боль в костях, онемение или покалывание в руках и ногах, слабость ног, затруднение мочеиспускания, импотенция и временное или постоянное бесплодие.

• Некоторые побочные эффекты Бусерелин возникают только у мужчин, которые принимают Suprefact.
  
• Потенциально неприятным побочным эффектом препарата является гинекомастия, состояние, при котором грудь мужчины отекает и напоминает женскую.

Наркотиков взаимодействий

Существуют некоторые лекарства, которые вызывают нежелательные побочные эффекты при использовании в сочетании с обеими формами Бусерелин. Чтобы свести к минимуму раздражение носа, вам следует подождать 30 минут после приема бусерелина, прежде чем применять какой-либо другой вид назального спрея.Бусерелин часто снижает эффективность противодиабетических препаратов или инсулина. Кроме того, бусерелин иногда снижает эффективность антигипертензивных препаратов или препаратов для лечения артериального давления. Женщины, которые принимают Suprecur, не должны использовать оральные контрацептивы при приеме бусерелина.

• Существуют некоторые лекарства, которые вызывают нежелательные побочные эффекты при использовании в сочетании с обеими формами Бусерелин.
  
• Чтобы свести к минимуму раздражение носа, вам следует подождать 30 минут после приема бусерелина, прежде чем применять какой-либо другой вид назального спрея.

Соображения

Женщины в постменопаузе не должны принимать Suprecur, а также женщины с раком молочной железы, остеопорозом или вагинальным кровотечением с неизвестной причиной из-за риска побочных эффектов. Кроме того, Suprecur не назначается беременным и кормящим женщинам из-за возможного вреда для ребенка или плода. Врачи не назначают препарат Супрефакт для мужчин, у которых удалены яички, и применяют препарат только с осторожностью для тех, у кого затруднено мочеиспускание или у которых рак распространился за пределы простаты.Поскольку оба типа бусерелина вызывают головокружение и помутнение зрения, вы не должны водить или управлять тяжелой техникой, пока не узнаете, как препарат влияет на вас.

• Женщинам в постменопаузе не следует принимать Suprecur, а также женщинам с раком молочной железы, остеопорозом или вагинальным кровотечением с неизвестной причиной из-за риска побочных эффектов.
  
• Врачи не назначают препарат Супрефакт для мужчин, у которых удалены яички, и применяют препарат только с осторожностью для тех, у кого затруднено мочеиспускание или у которых рак распространился за пределы предстательной железы.

.