2011-2017 © МБУЗ ГКП № 7, г.Челябинск.
В одном обзоре принимаемые внутрь антикоагулянты сравнили с существовавшей прежде терапией в виде инъекций при легочной тромбоэмболии. Новая терапия оказалась не хуже и не опаснее стандартной, однако она имеет свои преимущества: принимать таблетки удобнее, чем делать уколы, кроме того, у этих антикоагулянтов проще рассчитать необходимую дозировку, и корректировать ее, скорее всего, тоже не понадобится.
Похожий обзор рассматривает 11 исследований с 27 945 участниками, страдавшими от тромбоза глубоких вен. В этом случае ученые обнаружили, что эффективность обоих вариантов лечения примерно одинакова, однако антикоагулянты, подавляющие работу фактора Xa, реже вызывали кровотечения.
Обзор, посвященный эффективности апиксабана, дабигатрана, эдоксабана и ривароксабана против инсульта и тромбоэмболии у 12 545 пациентов с фибрилляцией предсердий и хроническими болезнями почек, показал, что эти лекарства не менее эффективны, чем варфарин. В относительно свежем обзоре 2018 года лекарства, воздействующие на фактор Xa, немного лучше снижают риски инсультов и тромбоэмболии, чем препараты, использующие в качестве мишени витамин К (тот же варфарин). Лекарства нового поколения также должны ненамного снижать количество смертей и обширных кровоизлияний, но здесь доказательства внушают меньше уверенности. К такому заключению авторы пришли, изучив 13 исследований в сумме на 67 688 пациентах.
Авторы двух обзоров (1 и 2) действия апиксабана и других антикоагулянтов на пациентов с гипертонией не нашли никаких вразумительных доказательств пользы или вреда такой терапии: рандомизированных контролируемых испытаний на эту тему практически не проводилось.
Indicator.Ru рекомендует: принимайте под наблюдением врача
Эликвис (апиксабан) — один из примеров исследованного лекарства, которое с честью выдержало клинические испытания с хорошим дизайном на десятках тысяч людей (хотя многие из этих испытаний, заметим в скобках, проведены или проспонсированы производителем). Вам могут сказать, что он работает в полтора-два раза лучше великого и ужасного варфарина и других ингибиторов витамина К, но не забывайте, что в большинстве случаев это «в два раза» означает разницу примерно в 1% (и что из этого простая случайность, тоже было бы интересно узнать). Впрочем, Эликвис точно не хуже стандартной терапии, и в отличие от нее может применяться в более удобной форме (в таблетках). Он не требует частой «калибровки» дозы, а его действие более прицельно и предсказуемо, чем у варфарина, и с увеличением дозировки растет равномерно, а не скачками.
Список противопоказаний и лекарственных взаимодействий Эликвиса заметно короче, чем у старой стандартной терапии. К противопоказаниям относят гиперчувствительность; кровотечения или их повышенный риск; заболевания печени, ведущие к проблемам со свертыванием крови; тяжелые нарушения работы почек, диализ; детский возраст, беременность и кормление ребенка (в последних случаях нет исследований, подтверждающих безопасность на людях). Препараты, с которыми опасно сочетать Эликвис, — это аспирин и другие лекарства, увеличивающие риск развития кровотечений, а также ингибиторы CYP3A4 и Р-гликопротеина, которые отвечают за расщепление апиксабана в организме.
Поэтому неудивительно, что апиксабан был одобрен американским Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and Drug Administration, FDA) и включен в рекомендации для врачей от британского Национального института здоровья и клинического совершенствования (National Institute for Health and Care Excellence).
Несмотря на это, свертывание крови всегда палка о двух концах. Эта система очень сложна, и некоторые ее механизмы до сих пор остаются непонятными. Поэтому влияющие на нее препараты нужно принимать под постоянным наблюдением специалистов: грань между тромбоэмболией и кровотечениями бывает довольно тонка, при этом оба эти варианта могут закончиться летальным исходом.
Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.
Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.
Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram, Одноклассники.
Общее название: apixaban
Лекарственная форма: таблетка, покрытая пленочной оболочкой
Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 22 июня 2020 г.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: (A) ПРЕКРАТИТЕЛЬНОЕ ПРЕКРАЩЕНИЕ Eliquis УВЕЛИЧИВАЕТ РИСК ТРОМБОТИЧЕСКИХ СОБЫТИЙ(A) ПРЕДВАРИТЕЛЬНОЕ ПРЕКРАЩЕНИЕ Eliquis УВЕЛИЧИВАЕТ РИСК ТРОМБОТИЧЕСКИХ СОБЫТИЙ
Преждевременное прекращение приема любого орального антикоагулянта, в том числе Eliquis, увеличивает риск тромботических явлений.Если антикоагуляция с Eliquis прекращена по причине, отличной от патологического кровотечения или завершения курса терапии, рассмотрите возможность применения другого антикоагулянта
[см. Администрация и дозировка (2.4), Предупреждения и меры предосторожности (5.1) и клинические исследования (14.1)].
(B) СПИНАЛЬНАЯ / ЭПИДУРАЛЬНАЯ ГЕМАТОМА
Эпидуральные или спинномозговые гематомы могут возникать у пациентов, получающих Eliquis, которые получают нейроаксиальную анестезию или подвергаются спинномозговой пункции. Эти гематомы могут привести к длительному или постоянному параличу.Учитывайте эти риски при планировании пациентов для процедур на позвоночнике. Факторы, которые могут увеличить риск развития эпидуральной или спинальной гематомы у этих пациентов, включают:
[см. И предупреждения (5.3)]
Мониторинг пациентов часто на наличие признаков и симптомов неврологических нарушений. Если отмечен неврологический компромисс, необходимо срочное лечение [см. И предупреждения (5.3)].
Рассмотрите преимущества и риски перед нейроаксиальным вмешательством у пациентов с антикоагуляцией или с антикоагуляцией [см. И предупреждения (5.3)].
Eliquis® (апиксабан) показан для снижения риска инсульта и системной эмболии у пациентов с не клапанной фибрилляцией предсердий.
Eliquis показан для профилактики тромбоза глубоких вен (ТГВ), который может привести к тромбоэмболии легочной артерии (PE), у пациентов, перенесших операцию по замене тазобедренного или коленного сустава.
Eliquis указывается для лечения ТГВ.
Eliquis указано для лечения PE.
Eliquis указано для снижения риска рецидивов ТГВ и ПЭ после начальной терапии.
Рекомендуемая доза Eliquis для большинства пациентов составляет 5 мг, принимаемых перорально два раза в день.
Рекомендуемая доза Eliquis составляет 2.5 мг два раза в день у пациентов с по крайней мере двумя из следующих характеристик:
Рекомендуемая доза Eliquis составляет 2,5 мг, устно дважды в день. Начальная доза должна приниматься через 12-24 часа после операции.
Рекомендуемая доза Eliquis составляет 10 мг, устно два раза в день в течение первых 7 дней терапии. Через 7 дней рекомендуемая доза составляет 5 мг, принимаемая перорально два раза в день.
Снижение риска рецидивов ТГВ и ПЭРекомендуемая доза Eliquis составляет 2,5 мг, устно два раза в день после по крайней мере 6 месяцев лечения ТГВ или PE [см. Клинические исследования (14.3)].
Если доза Eliquis не принимается в назначенное время, доза должна быть принята как можно скорее в тот же день и два раза в день администрация должна быть возобновлена. Доза не должна быть удвоена, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Eliquis следует прекратить по крайней мере за 48 часов до плановой операции или инвазивных процедур с умеренным или высоким риском недопустимого или клинически значимого кровотечения.Эликис следует прекратить по крайней мере за 24 часа до плановой операции или инвазивных процедур с низким риском кровотечения или в тех случаях, когда кровотечение не является критическим на месте и легко контролируется. Устранение антикоагуляции в течение 24-48 часов после остановки Eliquis и до вмешательства обычно не требуется. Eliquis следует возобновить после хирургических или других процедур, как только будет установлен адекватный гемостаз.
Переход от варфарина к Eliquis: варфарин следует прекратить, и Eliquis начался, когда нормализованное международное отношение (INR) ниже 2.0.
Переключение с Eliquis на варфарин: Eliquis влияет на INR, поэтому начальные измерения INR при переходе на варфарин могут оказаться бесполезными для определения соответствующей дозы варфарина. Один из подходов заключается в том, чтобы прекратить прием препарата Эликис и начать прием парентерального антикоагулянта и варфарина в то время, когда была бы принята следующая доза Эликиса, отмена парентерального антикоагулянта, когда МНО достигает приемлемого диапазона.
Переход с Eliquis на антикоагулянты, кроме варфарина (пероральный или парентеральный): прекратите Eliquis и начните принимать новый антикоагулянт, кроме варфарина, в обычное время следующей дозы Eliquis.
Переключение с антикоагулянтов, отличных от варфарина (оральный или парентеральный), на эликсир: прекратите прием антикоагулянтов, отличных от варфарина, и начните принимать Эликис в обычное время следующей дозы антикоагулянта, кроме варфарина.
Для пациентов, получающих дозы Eliquis 5 мг или 10 мг два раза в день, уменьшите дозу на 50%, когда Eliquis совместно назначают с препаратами, которые являются сильными двойными ингибиторами цитохрома P450 3A4 (CYP3A4) и P-гликопротеина (P-gp) (e ,например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) [см. клиническая фармакология (12,3)].
У пациентов, уже принимающих 2,5 мг два раза в день, следует избегать одновременного введения Eliquis с сильными двойными ингибиторами CYP3A4 и P-gp [см. Наркотиков взаимодействий (7.1)].
Для пациентов, которые не могут проглотить целые таблетки, таблетки Eliquis 5 мг и 2,5 мг можно измельчить и суспендировать в воде, 5% -ном растворе декстрозы в воде (D5W) или яблочном соке или смешать с яблочным соусом и быстро вводить перорально [см. Клиническая фармакология (12.3)]. Альтернативно, таблетки Eliquis могут быть измельчены и суспендированы в 60 мл воды или D5W и быстро доставлены через назогастральный зонд [см. Клиническая фармакология (12.3)].
ТаблеткиCrushed Eliquis стабильны в воде, D5W, яблочном соке и яблочном соусе до 4 часов.
Eliquis противопоказан пациентам со следующими условиями:
Преждевременное прекращение приема любого орального антикоагулянта, включая Eliquis, при отсутствии адекватной альтернативной антикоагуляции увеличивает риск тромботических явлений.Повышенная частота инсульта наблюдалась при переходе от Eliquis к варфарину в клинических испытаниях у пациентов с фибрилляцией предсердий. Если Eliquis прекращается по причине, отличной от патологического кровотечения или завершения курса терапии, рассмотрите возможность применения другого антикоагулянта [см. Дозировка и администрация (2.4) и Клинические исследования (14.1)].
Eliquis увеличивает риск кровотечения и может вызвать серьезное, потенциально смертельное кровотечение [см. Дозировка и администрация (2.1) и побочных реакциях (6.1)].
Одновременный прием препаратов, влияющих на гемостаз, увеличивает риск кровотечений. К ним относятся аспирин и другие антиагреганты, другие антикоагулянты, гепарин, тромболитики, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [см. Наркотиков взаимодействий (7.3)].
Консультировать пациентов о признаках и симптомах потери крови и немедленно сообщить о них или пойти в отделение неотложной помощи.Прекратите Eliquis у пациентов с активным патологическим кровоизлиянием.
Обращение антикоагулянтного эффектаСпециального антидота для Eliquis нет, и не существует установленного способа обратить кровотечение у пациентов, принимающих Eliquis. Можно ожидать, что фармакодинамический эффект Eliquis будет сохраняться в течение по меньшей мере 24 часов после последней дозы, то есть в течение приблизительно двух периодов полувыведения лекарственного средства. Использование прокоагулянтных средств, таких как концентрат протромбинового комплекса (PCC), активированный концентрат протромбинового комплекса или рекомбинантный фактор VIIa, может рассматриваться, но не оценивалось в клинических исследованиях [см. Клиническая фармакология (12.2)]. Когда используются PCC, мониторинг антикоагулянтного эффекта апиксабана с использованием теста свертывания (PT, INR или aPTT) или активности анти-фактора Xa (FXa) не является полезным и не рекомендуется. Активированный пероральный уголь снижает абсорбцию апиксабана, тем самым снижая концентрацию апиксабана в плазме [см. Передозировка (10)].
Гемодиализ, по-видимому, не оказывает существенного влияния на воздействие апиксабана [см. Клиническая фармакология (12.3)]. Предполагается, что протамин сульфат и витамин К не влияют на антикоагулянтную активность апиксабана.У людей, получающих апиксабан, нет опыта применения антифибринолитических средств (транексамовой кислоты, аминокапроновой кислоты). У людей, получающих апиксабан, нет опыта применения системного гемостатика (десмопрессина и апротинина), и ожидается, что они не будут эффективны в качестве средства для отмены.
При использовании нейроаксиальной анестезии (спинальная / эпидуральная анестезия) или спинальной / эпидуральной пункции пациенты, получающие антитромботические средства для профилактики тромбоэмболических осложнений, подвергаются риску развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному или постоянному параличу.
Риск этих событий может быть увеличен в результате послеоперационного использования постоянных эпидуральных катетеров или одновременного использования лекарственных средств, влияющих на гемостаз. Внутренние эпидуральные или интратекальные катетеры не следует удалять ранее, чем через 24 часа после последнего введения Эликиса. Следующая доза Eliquis не следует вводить ранее, чем через 5 часов после удаления катетера. Риск также может быть увеличен травматической или повторной эпидуральной или спинномозговой пункцией.Если происходит травматическая пункция, отложить прием Eliquis на 48 часов.
Часто контролируйте пациентов на наличие признаков и симптомов неврологического нарушения (например, онемение или слабость ног, кишечника или дисфункция мочевого пузыря). Если отмечен неврологический компромисс, необходима срочная диагностика и лечение. Перед нейроаксиальным вмешательством врач должен рассмотреть потенциальную пользу от риска у пациентов с антикоагуляцией или у пациентов с антикоагуляцией при тромбопрофилактике.
Безопасность и эффективность Eliquis не были изучены у пациентов с протезами клапанов сердца. Поэтому использование Eliquis не рекомендуется у этих пациентов.
Инициирование Eliquis не рекомендуется в качестве альтернативы нефракционированному гепарину для начального лечения пациентов с ПЭ, которые имеют гемодинамическую нестабильность или могут получить тромболизис или легочную эмболэктомию.
Следующие серьезные побочные реакции обсуждаются более подробно в других разделах информации о назначении.
Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, частота неблагоприятных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может напрямую сравниваться с показателями в клинических испытаниях другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Снижение риска инсульта и системной эмболии у пациентов с фибрилляцией предсердия без клапановБезопасность Eliquis была оценена в исследованиях ARISTOTLE и AVERROES [см. Клинические исследования (14)], включая 11 284 пациента, получавших Eliquis 5 мг два раза в день, и 602 пациента, получавших Eliquis 2,5 мг два раза в день. Продолжительность воздействия Eliquis составила ≥12 месяцев для 9375 пациентов и ≥24 месяца для 3369 пациентов в двух исследованиях. При ARISTOTLE средняя продолжительность воздействия составила 89 недель (> 15 000 пациентов-лет).В AVERROES средняя продолжительность воздействия составляла приблизительно 59 недель (> 3000 пациентов-лет).
Наиболее распространенной причиной прекращения лечения в обоих исследованиях были побочные реакции, связанные с кровотечением; у ARISTOTLE это произошло у 1,7% и 2,5% пациентов, получавших Eliquis и варфарин, соответственно, и у AVERROES, у 1,5% и 1,3% у Eliquis и аспирин, соответственно.
В таблицах 1 и 2 показано количество пациентов, испытывающих сильное кровотечение в течение периода лечения, и частота кровотечений (процент субъектов с по крайней мере одним кровотечением на 100 пациентов-лет) в ARISTOTLE и AVERROES.
Eliquis N = 9088 n (на 100 пт. Года) | варфарин N = 9052 n (на 100 пт год) | Коэффициент опасности (95% ДИ) | P-значение | |
---|---|---|---|---|
Major † | 327 (2,13) | 462 (3,09) | 0.69 (0,60, 0,80) | <0,0001 |
внутричерепной (ICH) ‡ | 52 (0,33) | 125 (0,82) | 0,41 (0,30, 0,57) | - |
Геморрагический инсульт§ | 38 (0,24) | 74 (0,49) | 0,51 (0,34, 0,75) | - |
Прочие ICH | 15 (0.10) | 51 (0,34) | 0,29 (0,16, 0,51) | - |
желудочно-кишечного тракта (GI) 000 | 128 (0,83) | 141 (0,93) | 0,89 (0,70, 1,14) | - |
Fatal ** | 10 (0,06) | 37 (0,24) | 0.27 (0,13, 0,53) | - |
внутричерепной | 4 (0,03) | 30 (0,20) | 0,13 (0,05, 0,37) | - |
не внутричерепной | 6 (0,04) | 7 (0,05) | 0,84 (0,28, 2,15) | - |
В ARISTOTLE, результаты для сильного кровотечения были в целом согласованными по большинству основных подгрупп, включая возраст, вес, балл CHADS2 (шкала от 0 до 6, используемая для оценки риска инсульта, с более высокими баллами, прогнозирующими больший риск), предшествующее употребление варфарина, географический регион и использование аспирина при рандомизации (рис. 1).Субъекты, получавшие апиксабан с диабетом, кровоточили больше (3,0% в год), чем субъекты без диабета (1,9% в год).
Рисунок 1. Соотношение основных рисков кровотечений по базовым характеристикам - исследование ARISTOTLE
Примечание. На рисунке выше представлены эффекты в различных подгруппах, все из которых являются базовыми характеристиками, и все они были предварительно заданы, если не в группировках. Показанные доверительные интервалы 95% не учитывают, сколько было проведено сравнений, и не отражают влияние конкретного фактора после корректировки на все остальные факторы.Видимая однородность или неоднородность среди групп не должна быть переоценена.
Eliquis N = 2798 n (% / год) | аспирин N = 2780 n (% / год) | Коэффициент опасности (95% ДИ) | P-значение | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
События, связанные с каждой конечной точкой, подсчитывались один раз для каждого субъекта, но субъекты могли вносить события в несколько конечных точек. | |||||||||
Major | 45 (1,41) | 29 (0,92) | 1,54 (0,96, 2,45) | 0,07 | |||||
Fatal | 5 (0,16) | 5 (0,16) | 0,99 (0,23, 4,29) | - | |||||
внутричерепной | 11 (0.34) | 11 (0,35) | 0,99 (0,39, 2,51) | - |
Реакции гиперчувствительности (включая гиперчувствительность к лекарствам, такие как кожная сыпь и анафилактические реакции, такие как аллергический отек) и обмороки были зарегистрированы у <1% пациентов, получавших Eliquis.
Профилактика тромбоза глубоких вен после операции по замене тазобедренного или коленного суставаБезопасность Eliquis была оценена в 1-й фазе II и 3-й фазе III исследования, включая 5924 пациента, подвергшихся воздействию Eliquis 2.5 мг два раза в день, подвергаясь серьезной ортопедической хирургии нижних конечностей (плановая замена тазобедренного сустава или плановая замена коленного сустава) в течение до 38 дней.
В общей сложности у 11% пациентов, получавших Eliquis 2,5 мг два раза в день, отмечались побочные реакции.
Результаты кровотечений в течение периода лечения в исследованиях фазы III представлены в таблице 3. Кровотечение оценивалось в каждом исследовании, начиная с первой дозы двойного слепого исследуемого препарата.
Конечная точка кровотечения * | ADVANCE-3 Операция по замене тазобедренного сустава | ADVANCE-2 Заместительная хирургия коленного сустава | ADVANCE-1 Заместительная хирургия коленного сустава | |||
---|---|---|---|---|---|---|
* Все критерии кровотечения включали кровотечение в месте хирургического вмешательства. † Включает 13 субъектов с серьезными кровотечениями, которые произошли до первой дозы апиксабана (вводили через 12-24 часа после операции). ‡ Включает 5 пациентов с серьезными кровотечениями, которые произошли до первой дозы апиксабана (вводили через 12-24 часа после операции). § Внутричерепной, интраспинальный, внутриглазный, перикардиальный, оперированный сустав, требующий повторной операции или вмешательства, внутримышечный с синдромом компартмента или забрюшинный. Кровотечение в оперированный сустав, требующее повторной операции или вмешательства, присутствовало у всех пациентов с этой категорией кровотечений.Случаи и частота событий включают одного пациента, получавшего эноксапарин в ADVANCE-1, у которого также было внутричерепное кровоизлияние. ¶ CRNM = клинически значимый неосновной. | ||||||
Eliquis | эноксапарин | Eliquis | эноксапарин | Eliquis | эноксапарин | |
Первая доза | Первая доза | Первая доза | Первая доза | Первая доза | Первая доза | |
Все обработано | N = 2673 | N = 2659 | N = 1501 | N = 1508 | N = 1596 | N = 1588 |
Major (включая хирургическое место) | 22 (0.82%) † | 18 (0,68%) | 9 (0,60%) ‡ | 14 (0,93%) | 11 (0,69%) | 22 (1,39%) |
Fatal | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 1 (0,06%) |
Hgb снижение ≥2 г / дл | 13 (0.49%) | 10 (0,38%) | 8 (0,53%) | 9 (0,60%) | 10 (0,63%) | 16 (1,01%) |
Переливание ≥2 единиц РБК | 16 (0,60%) | 14 (0,53%) | 5 (0,33%) | 9 (0,60%) | 9 (0,56%) | 18 (1.13%) |
Выпуск крови на критическом участке§ | 1 (0,04%) | 1 (0,04%) | 1 (0,07%) | 2 (0,13%) | 1 (0,06%) | 4 (0,25%) |
Major | 129 (4,83%) | 134 (5,04%) | 53 (3,53%) | 72 (4.77%) | 46 (2,88%) | 68 (4,28%) |
Все | 313 (11,71%) | 334 (12,56%) | 104 (6,93%) | 126 (8,36%) | 85 (5,33%) | 108 (6,80%) |
Побочные реакции, возникающие у ≥1% пациентов, перенесших операцию по замене тазобедренного или коленного сустава в 1-й фазе II исследования и 3-й фазе III исследований, перечислены в таблице 4.
Eliquis, n (%) 2,5 мг перорально, N = 5924 | эноксапарин, n (%) 40 мг sc qd или 30 мг sc q12h N = 5904 | |
---|---|---|
Тошнота | 153 (2,6) | 159 (2,7) |
Анемия (включая послеоперационную и геморрагическую анемию и соответствующие лабораторные показатели) | 153 (2.6) | 178 (3,0) |
Контузия | 83 (1,4) | 115 (1,9) |
Кровотечение (включая гематомы, вагинальное и уретральное кровоизлияние) | 67 (1.1) | 81 (1.4) |
Постпроцедурное кровоизлияние (включая постпроцедурную гематому, кровоизлияние в рану, гематома в месте прокола сосуда и кровоизлияние в область катетера) | 54 (0.9) | 60 (1,0) |
Трансаминазы увеличились (включая увеличение аланинаминотрансферазы и ненормального аланинаминотрансферазы) | 50 (0,8) | 71 (1,2) |
Аспартатаминотрансфераза увеличилась | 47 (0,8) | 69 (1,2) |
Гамма-глутамилтрансфераза увеличилась | 38 (0.6) | 65 (1.1) |
Менее распространенные побочные реакции у пациентов, получавших апиксабан, перенесших операцию по замене тазобедренного или коленного сустава, с частотой ≥0,1% до <1%:
Расстройства крови и лимфатической системы: тромбоцитопения (в том числе снижение количества тромбоцитов)
Сосудистые нарушения: гипотония (включая процедурную гипотонию)
Респираторные, грудной и средостения расстройства: носовое
Желудочно-кишечные расстройства: желудочно-кишечные кровотечения (в том числе кровоизлияние и мелена), гемохезия
Гепатобилиарные расстройства: нарушение функции печени, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня билирубина в крови
Почечные и мочевые расстройства: гематурия (включая соответствующие лабораторные показатели)
Травма, отравление и процедурные осложнения: раневая секреция, кровоизлияние в месте разреза (включая гематому в месте разреза), оперативное кровотечение
Менее распространенные побочные реакции у пациентов, получавших апиксабан, перенесших операцию по замене тазобедренного или коленного сустава, с частотой <0.1%:
Десневое кровотечение, кровохарканье, гиперчувствительность, мышечное кровоизлияние, глазное кровоизлияние (включая конъюнктивальное кровоизлияние), ректальное кровоизлияние
Лечение ТГВ и ПЭ и снижение риска рецидива ТГВ или ПЭБезопасность Eliquis была оценена в исследованиях AMPLIFY и AMPLIFY-EXT, в том числе 2676 пациентов, получавших Eliquis 10 мг два раза в день, 3359 пациентов, получавших Eliquis 5 мг два раза в день, и 840 пациентов, получавших Eliquis 2,5 мг два раза в день.
Распространенными побочными реакциями (≥1%) были кровоточивость десен, носовое кровотечение, контузия, гематурия, ректальное кровоизлияние, гематома, меноррагия и кровохарканье.
Средняя продолжительность воздействия Eliquis была 154 дня и эноксапарин / варфарин был 152 дня в исследовании AMPLIFY. Неблагоприятные реакции, связанные с кровотечением, возникли у 417 (15,6%) пациентов, получавших Eliquis, по сравнению с 661 (24,6%) пациентами, принимавшими эноксапарин / варфарин. Частота прекращения лечения из-за кровотечений составила 0.7% у пациентов, получавших Eliquis, по сравнению с 1,7% у пациентов, получавших эноксапарин / варфарин в исследовании AMPLIFY.
В исследовании AMPLIFY Eliquis статистически превосходил эноксапарин / варфарин в первичной конечной точке безопасного кровотечения (относительный риск 0,31, 95% ДИ [0,17, 0,55], P-значение <0,0001).
Результаты кровотечений из исследования AMPLIFY приведены в таблице 5.
Eliquis N = 2676 n (%) | эноксапарин / варфарин N = 2689 n (%) | Относительный риск (95% ДИ) | |
---|---|---|---|
* CRNM = клинически значимое незначительное кровотечение. События, связанные с каждой конечной точкой, подсчитывались один раз для каждого субъекта, но субъекты могли вносить события в несколько конечных точек. | |||
Major | 15 (0,6) | 49 (1,8) | 0,31 (0,17, 0,55) |
CRNM * | 103 (3,9) | 215 (8,0) | |
Major + CRNM | 115 (4.3) | 261 (9,7) | |
несовершеннолетних | 313 (11,7) | 505 (18,8) | |
Все | 402 (15,0) | 676 (25,1) |
Побочные реакции, возникающие у ≥1% пациентов в исследовании AMPLIFY, перечислены в таблице 6.
Eliquis N = 2676 n (%) | эноксапарин / варфарин N = 2689 n (%) | |
---|---|---|
Носовое кровотечение | 77 (2.9) | 146 (5,4) |
Контузия | 49 (1,8) | 97 (3,6) |
Гематурия | 46 (1,7) | 102 (3,8) |
Меноррагия | 38 (1.4) | 30 (1.1) |
Гематома | 35 (1.3) | 76 (2,8) |
Кровохарканье | 32 (1,2) | 31 (1.2) |
Ректальное кровоизлияние | 26 (1,0) | 39 (1,5) |
Десневое кровотечение | 26 (1,0) | 50 (1,9) |
Средняя продолжительность воздействия Eliquis составляла приблизительно 330 дней, а плацебо - 312 дней в исследовании AMPLIFY-EXT.Нежелательные реакции, связанные с кровотечением, возникли у 219 (13,3%) пациентов, получавших Eliquis, по сравнению с 72 (8,7%) пациентами, получавшими плацебо. Частота прекращения лечения из-за кровотечений составила приблизительно 1% у пациентов, получавших Eliquis, по сравнению с 0,4% у пациентов в группе плацебо в исследовании AMPLIFY-EXT.
Результаты кровотечений из исследования AMPLIFY-EXT приведены в таблице 7.
Eliquis 2.5 мг два раза в день N = 840 n (%) | Eliquis 5 мг два раза в день N = 811 n (%) | Placebo N = 826 n (%) | |
---|---|---|---|
* CRNM = клинически значимое незначительное кровотечение. События, связанные с каждой конечной точкой, подсчитывались один раз для каждого субъекта, но субъекты могли вносить события в несколько конечных точек. | |||
Major | 2 (0,2) | 1 (0,1) | 4 (0.5) |
CRNM * | 25 (3,0) | 34 (4.2) | 19 (2.3) |
Major + CRNM | 27 (3.2) | 35 (4,3) | 22 (2,7) |
несовершеннолетних | 75 (8,9) | 98 (12,1) | 58 (7.0) |
Все | 94 (11.2) | 121 (14,9) | 74 (9.0) |
Побочные реакции, возникающие у ≥1% пациентов в исследовании AMPLIFY-EXT, перечислены в таблице 8.
, Общее название: апиксабан 2,5 мг
Лекарственная форма: таблетка, покрытая пленочной оболочкой
Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 10 июля 2020 г.
Рекомендуемая доза ELIQUIS для большинства пациентов составляет 5 мг, устно дважды в день.
Рекомендуемая доза ELIQUIS составляет 2,5 мг два раза в день у пациентов с по крайней мере двумя из следующих характеристик:
Рекомендуемая доза ELIQUIS составляет 2,5 мг, принимается перорально два раза в день. Начальная доза должна приниматься через 12-24 часа после операции.
Рекомендуемая доза ELIQUIS составляет 10 мг, устно два раза в день в течение первых 7 дней терапии. Через 7 дней рекомендуемая доза составляет 5 мг, принимаемая перорально два раза в день.
Рекомендуемая доза ELIQUIS составляет 2.5 мг принимается перорально два раза в день после, по крайней мере, 6 месяцев лечения ТГВ или ПЭ [см. Клинические исследования (14,3)].
Если доза ELIQUIS не принимается в назначенное время, дозу следует принимать как можно скорее в тот же день и два раза в день администрация должна быть возобновлена. Доза не должна быть удвоена, чтобы восполнить пропущенную дозу.
ELIQUIS следует прекратить по крайней мере за 48 часов до плановых операций или инвазивных процедур с умеренным или высоким риском недопустимого или клинически значимого кровотечения.ELIQUIS следует прекратить по крайней мере за 24 часа до плановой операции или инвазивных процедур с низким риском кровотечения или в тех случаях, когда кровотечение не является критическим в месте и легко контролируется. Устранение антикоагуляции в течение 24-48 часов после остановки ELIQUIS и до вмешательства обычно не требуется. ELIQUIS следует перезапустить после хирургических или других процедур, как только будет установлен адекватный гемостаз.
Переход с варфарина на ELIQUIS: Варфарин следует прекратить, и ELIQUIS начался, когда международное нормализованное отношение (INR) ниже 2.0.
Переключение с ELIQUIS на варфарин: ELIQUIS влияет на INR, поэтому начальные измерения INR при переходе на варфарин могут оказаться бесполезными для определения соответствующей дозы варфарина. Один из подходов заключается в том, чтобы прекратить прием препарата ELIQUIS и начать прием парентерального антикоагулянта и варфарина в то время, когда была бы принята следующая доза препарата ELIQUIS, после прекращения приема парентерального антикоагулянта, когда МНО достигает приемлемого диапазона.
Переход с ELIQUIS на антикоагулянты, кроме варфарина (пероральный или парентеральный): прекратите ELIQUIS и начните принимать новый антикоагулянт, кроме варфарина, в обычное время следующей дозы ELIQUIS.
Переключение с антикоагулянтов, отличных от варфарина (перорально или парентерально) на ELIQUIS: Прекратите прием антикоагулянта, кроме варфарина, и начните принимать ELIQUIS в обычное время следующей дозы антикоагулянта, кроме варфарина.
Для пациентов, получающих дозы ELIQUIS 5 мг или 10 мг два раза в день, уменьшить дозу на 50%, когда ELIQUIS совместно с лекарствами, которые являются сильными двойными ингибиторами цитохрома P450 3A4 (CYP3A4) и P-гликопротеина (P-gp) (e ,например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) [см. клиническая фармакология (12,3)].
У пациентов, которые уже принимают 2,5 мг два раза в день, следует избегать одновременного введения ELIQUIS с сильными двойными ингибиторами CYP3A4 и P-gp [см. Наркотиков взаимодействий (7.1)].
Для пациентов, которые не могут проглотить целые таблетки, таблетки ELIQUIS по 5 и 2,5 мг можно измельчить и суспендировать в воде, 5% -ном растворе декстрозы в воде (D5W) или яблочном соке, или смешать с яблочным соусом и быстро вводить перорально [см. Клиническая фармакология (12.3)]. В качестве альтернативы, таблетки ELIQUIS могут быть измельчены и суспендированы в 60 мл воды или D5W и быстро доставлены через назогастральный зонд [см. Клиническая фармакология (12.3)].
измельченных таблеток ELIQUIS стабильны в воде, D5W, яблочном соке и яблочном соусе до 4 часов.
Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.
Медицинский отказ от ответственности
CanadianPharmacyWorld.com поставляет только оригинальные Eliquis из Канады или Турции, отправленные в канадской или турецкой упаковке. Этот Eliquis изготовлен Bristol-Myers Squibb, мировым производителем Eliquis. Это предложение не одобрено и не одобрено Bristol-Myers Squibb (дистрибьютором Eliquis в США и Канаде).CanadianPharmacyWorld.com не имеет никакого отношения к Bristol-Myers Squibb.
В Canadian Pharmacy World, Eliquis 2,5 мг из Канады 60-дневный запас составляет 201,99 долл. США (или 1,66 долл. США за таблетку), а лучшая цена из Турции - 103,99 долл. США за поставку 56 таблеток (или 1,86 долл. США за таблетку). Вы можете заказать универсальный Eliqus 5 мг по сниженной цене 307,99 долларов за 180 таблеток, что составляет 1,71 доллара за таблетку. Получите лучшую экономию до 95% на рецепте Eliquis.
o бренд Eliquis 2,5 мг из Турции, всего 1,51 доллара США за таблетку
o бренд Eliquis 2,5 мг из Канады, всего 2 доллара США.54 за таблетку
o Универсальный апиксабан 5 мг Индия, всего 1,71 доллара США за таблетку
2,5 мг - желтые круглые таблетки с надписью «893» и «21/2» на другой стороне;
5 мг - розовые таблетки эллиптической или овальной формы с надписью «894» и «5» на обратной стороне таблетки.
• Кровавый, черный или смолистый стул;
• кашель с кровью;
• Трудность глотания;
• Головокружение или обморок;
• Сильная головная боль;
• Необычная усталость или слабость;
• Рвота, которая кровавая или похожа на кофейную гущу
CanadianPharmacyWorld.com поставляет только оригинальные Eliquis из Канады или Турции, отправленные в канадской или турецкой упаковке. Этот Eliquis изготовлен Bristol-Myers Squibb, мировым производителем Eliquis. Это предложение не одобрено и не одобрено Bristol-Myers Squibb (дистрибьютором Eliquis в США и Канаде).CanadianPharmacyWorld.com не имеет никакого отношения к Bristol-Myers Squibb.
Содержимое этой страницы было предоставлено canadianpharmacyworld.com независимой третьей стороной, которая заключила договор на предоставление информации для нашего веб-сайта. canadianpharmacyworld.com полагается на эти третьи стороны для создания и хранения этой информации и не может гарантировать медицинскую эффективность, точность или надежность информации, которая была предоставлена нам. Если вам требуется какой-либо совет или информация о препаратах на этой странице, состояние здоровья или рекомендации по лечению, вам всегда следует обратиться к медицинскому работнику.Обратите внимание, что не все продукты, включая ссылки, указанные на этой странице, поставляются нашей дочерней канадской аптекой. Мы сотрудничаем с другими диспансерами, которые поставляют продукцию нашим клиентам из следующих юрисдикций: Канады, Сингапура, Новой Зеландии, Турции, Маврикия, Индии и Великобритании. Товары в вашем заказе могут быть отправлены из любой из вышеперечисленных юрисдикций. Продукты поставляются из разных стран, а также перечисленные выше. Будьте уверены, мы сотрудничаем только с нашими авторизованными диспансерами, которые закупают продукцию из надежных источников.