2011-2017 © МБУЗ ГКП № 7, г.Челябинск.
Фармакотерапевтическая группа: Лейкотриеновых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R03DC03
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Использование монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь; и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2 -адреномиметиками.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Пол
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.
Пожилые пациенты
При приеме внутрь 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Раса
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Почечная недостаточность
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Существительное именует человека, место, предмет или идею. Обычно, первая страница из грамматики книги сообщает вам о существительных . Существительные дают имен конкретных или абстрактных вещей в наших жизнях . Поскольку детей изучают « мама », « папа » или « молоко » в качестве своих первых слов , существительных должны стать первой темой , когда вы изучаете иностранный язык . Для множественного числа большинства существительных добавьте s.
[Тест 1.1] Выберите правильную форму существительного в каждом предложении. 1) У меня трое (ребенок, дети). Просмотреть ответы [1.1] |
ручка - ручки
карандаш - карандаши
книга - книги
файл - файлы
желание - пожелания
часы - часы
лиса - лиса автобус
- автобусы
baby - babies
candy - candy
sky - небес
spy - spies
Внимание: Собственные существительные являются исключениями из правила.
Венди (не Венди)
Венеди (не Кеннеди)
мужчина - мужчина
женщина - женщина
футов
зуб - зубы
ребенок - дети
средний -
Внимание: Единственный субъект принимает глагол в единственном числе, а множественный - глагол во множественном числе. Следовательно:
СМИ - , которые представляют историю неточно.
Женщины обычно более чувствительны, чем мужчины.
См. Предмет соглашения о глаголах
Формирование множественного числа | Единственное число | множественное число |
a. Большинство существительных принимают S в конце их единственного числа. | камер урок | камер уроков |
b. Если существительное оканчивается на S, Z, CH, SH, O, SS или X, мы добавляем ES. | картофель проход налог | картофель проход налог |
* ИСКЛЮЧЕНИЯ. | радио фото | радио фото |
c. Если существительное оканчивается на F или Fe, измените F или FE на V и добавьте - ES. | нож жена вор полка | ножи жена воров полка |
d. Если существительное оканчивается на Y, которому предшествует согласная, замените Y на I; и добавить -ES (и) | летать ребенок страна город | летит ребенок страны городов |
e.Некоторые существительные имеют неправильные формы множественного числа | ребенок футов зуб человек овец | дети футов зубов мужчин овец |
единственного числа 000 множественное число | нет единственного числа | нет множественного числа | |
карандаш автомобиль город женщина книга словарь урок футов | карандаши автомобили города женщин книг книг книг уроки футов | крупный рогатый скот брюки ножницы плоскогубцы полиция очки брюки шорты | новости информация корь мебель багаж совет знание мусор |
б. Она умная девушка.
Они умные девушки.
в. Это новая полка?
Это новые полки?
д. Эти мальчики голодны?
Этот мальчик голоден?
эл. Он не рабочий.
Они не рабочие.